使保定
1.2 英文名稱Scopolamine
1.3 使保定的別名海俄辛；東莨菪堿；金瑪特；Hyoscine
1.4 分類神經系統藥物 > 作用於自主神經系統的藥物 > 抗膽堿藥
1.5 劑型1.片劑:0.2mg，0.3mg；
2.註射劑：0.3mg（1ml），0.5mg（1ml）；
3.眼膏劑：0.15%，0.5%，1%；
4.滴眼劑：0.25%～1%（5ml）。
5.貼片：1.5mg。
1.6 使保定的藥理作用使保定為叔胺抗毒蕈堿藥。其作用壹般類似阿托品，對中樞和周圍均有作用。它比阿托品抑制唾液分泌的作用更強，通常會減緩心率而不是加速心率，特別是在使用小劑量時。它對中樞的作用與阿托品不同，能抑制大腦皮質，產生嗜睡和健忘。對眼平滑肌和腺體分泌的抑制作用比阿托品強。使保定為外周抗膽堿藥，除對平滑肌有解痙作用外，尚有阻斷神經節及神經肌肉接頭的作用，對中樞的作用較弱。眼部作用與阿托品相似，其散瞳、調節麻痹及抑制分泌的作用較阿托品強1倍，但持續時間短。與阿托品興奮大腦相反，使保定表現為顯著的鎮靜作用。使保定的外周作用與阿托品相似，它對涎腺、支氣管和汗腺分泌的抑制作用較阿托品強，對眼的散瞳和調節麻痹作用較阿托品迅速，但作用消失較快、對心臟、腸管和支氣管平滑肌的作用較弱。它也具有解除血管痙攣和改善微循環的作用。在壹般治療劑量時對中樞有明顯的抑制作用。較大劑量時可產生催眠作用。大劑量時多可產生激動、不安、幻覺或譫妄等中樞興奮癥狀，但很快就進入睡覺狀態。劑量更大（0.08mg/kg靜脈註射）則皮質抑制更顯著。若與氯丙嗪合用可能很快產生麻痹現象。使保定的呼吸興奮、抗暈動和抗震顫麻痹作用均較低阿托品強。
1.7 使保定的藥代動力學使保定口服後迅速從胃腸道吸收。幾乎在肝內完全被代謝，僅有極小壹部分以原藥隨尿排出。它可透過血腦脊液屏障和胎盤。使保定的透皮制劑也易於吸收。其t1/2為2.9h，分布容積為1.7L/kg。
0.5%使保定溶液點眼，20min產生最大散瞳作用，持續90min，3～7天恢復點眼前水平。最大睫狀肌麻痹作用在40min產生，持續約90min，72h後逐漸恢復。註入使保定後0.5～1h，血漿量約為總引入量的0.5%，達到峰值後濃度迅速下降，t1/2為1.35h。其在體內的分布以腦、肝、肺相對較高，於用藥後數min至30min濃度逐漸增高，2～3h仍維持壹定的濃度，對大腦的作用較大而持久，高峰在2h左右，說明它能順利通過血腦脊液屏障。註入藥物後，30min的尿排出量已達總引入量的27.15%，1h達49.5%，2h達75.88%，48h達92.8%。
1.8 使保定的適應證1.用於麻醉前給藥、暈動病、帕金森病。
2.緩解平滑肌痙攣（尤指胃腸道）和擴瞳。
3.解救有機磷農藥中毒。
4.主要用於對阿托品過敏的患者，也用於輕度虹膜睫狀體炎。
5.用於支氣管哮喘和哮喘型支氣管炎。
1.9 使保定的禁忌證禁用於青光眼、前列腺肥大、重癥肌無力、嚴重心臟病、器質性幽門狹窄、胃腸道梗阻性疾病、反流性食管炎、潰瘍性結腸炎或中毒性巨結腸患者。中毒者可用擬膽堿藥解救及對癥處理。
1.10 註意事項1.（1）毒扁豆堿，催醒劑，可解除顛茄類藥物中毒反應，可作為解毒劑應用。（2）安定苯巴比苯巴比妥鈉，可拮抗莨菪類的中樞興奮作用，可用於莨菪類藥物中毒治療。（3）硫酸銅0.3～0.5g，溶於100～250ml水中，可作為口服顛茄類藥物中毒的催吐劑。不宜用吐根或阿樸嗎啡催吐。
2.其他：對於暈動病，預防性用藥效果好，與苯海拉明合用可增加療效。為避免經眼給藥時引起全身吸收，可在滴註後用手指在淚囊上加壓2～3min。用藥前應估計前房深度，避免誘發閉角型青光眼。用於眼科時，其毒性反應發生率較其他抗膽堿藥高。故不宜作為首選藥物。用藥期間避免駕駛或從事有危險的活動。
3.如出現過敏反應應及時停藥。
4.註射時要註意避開神經與血管。如須反復註射，應左右交替註射，不要在同壹部位註射。
1.11 使保定的不良反應1.心動過速是常見的不良反應，尤其用量較大時。還有引起低血壓的報道。
2.中樞神經系統：大劑量使用時，可引起眩暈、坐立不安、震顫、疲乏和運動困難。經皮膚給藥也可引起嗜睡、坐立不安、記憶障礙、幻覺和混亂。兒童出現定向力障礙、易激惹、混亂、幻覺和震顫的幾率比成人高。有引起昏迷、高熱、驚厥的報道。
3.消化系統：口幹、便秘。
4.泌尿/生殖系統：可引起排尿困難和尿瀦留，老年患者尤應註意。
5.眼睛：長時間用眼部制劑可引起局部 *** ，即結膜炎、血管充血、水腫和濕疹性皮炎。此外，也可發生幻視。有散瞳作用，可引起視力模糊和畏光。較大劑量時，還可發生睫狀體麻痹。經皮膚給藥可發生眼睛幹澀、發紅或瘙癢，還可導致急性閉角型青光眼。偶見引起瞳孔大小不等及內斜視。
6.皮膚：皮膚粘貼劑可引起皮疹、紅斑、接觸性皮炎等。
7.戒斷癥狀：某些患者停用使保定皮膚粘貼劑後出現戒斷癥狀，包括眩暈、惡心、嘔吐、頭痛和平衡障礙。用藥超過3天者，這些戒斷癥狀較常見。偶見經皮膚給藥後導致精神病。
1.12 使保定的用法用量1.啟程前0.5h口服0.3mg，如必要，每6小時1次，24h內最多服3次。4～10歲兒童可給予75～150μg，＞10歲兒童可給150～300μg。使保定也可以通過透皮制劑防止暈動病，這種制劑可貼於耳後，3天內可使用1mg。貼膏應在啟程前5～6h應用。此貼膏也可用於成人預防手術後的惡心和嘔吐。
2.使保定也可皮下、肌肉或靜脈給藥：用於嘔吐，每次可給予0.3～0.6mg。靜脈註射應以註射用水稀釋。
3.使保定0.2～0.6mg常合並阿片全堿皮下或肌內註射，作為全麻前給藥（於麻醉誘導前30～60min）。
4.使保定0.25%～1%溶液或眼膏溶液點眼，可起散瞳和睫狀肌麻痹作用。它比阿托品起效遲，持效時間較短，但仍達3～7天。
5.支氣管哮喘和哮喘型支氣管炎：每次0.3～0.5mg靜脈註射，必要時於數小時後重復，以後每天1次即可。
1.13 藥物相互作用1.毒扁豆堿，催醒劑，可解除顛茄類藥物中毒反應，可作為解毒劑應用。
2.苯丙胺與莨菪堿類有協同性中樞興奮作用。
3.妥拉唑啉與使保定有協同作用。
4.安定苯巴比苯巴比妥鈉可拮抗莨菪類的中樞興奮作用，可用於莨菪類藥物中毒治療。
5.顛茄類藥物可使解熱鎮痛藥吸收延遲和減少，並降低解熱效果。
6.莨菪類藥物有升壓作用，可降低抗高血壓藥物的療效。
7.顛茄類藥物減緩胃排空，可增加洋地黃類藥物吸收，兩藥長期聯用易致強心苷中毒。
8.堿性溶液可使顛茄類生物堿水解失效。
9.稀鹽酸與顛茄合劑存在配伍禁忌和藥效拮抗作用，不宜同時服用。
10.硫酸銅可作為口服顛茄類藥物中毒的催吐劑。
11.與阿托品合用治療有機磷農藥中毒時，可起協同作用，但不良反應也增加，故應註意調整劑量。
12.與全身 *** 合用，可減少呼吸道及唾液分泌，防止發生吸入性肺炎，預防發生喉頭水腫和支氣管痙攣。
1.14 專家點評