晚期胃癌治療藥物

胃癌新藥——替吉奧膠囊成功上市！

近日，治療晚期胃癌的口服藥物-替吉奧膠囊終於成功在國內上市，這種商品名為“維康達”的替吉奧膠囊是由山東新時代藥業有限公司(魯南制藥集團下屬企業)生產，於2008年8月拿到了國家藥監局的生產批文。替吉奧膠囊的成功上市為胃癌患者克服頑疾增添了有力武器。

替吉奧膠囊的作用機理及療效優點：

替吉奧又稱TS-1，是壹種氟尿嘧啶衍生物口服抗癌劑，它包括替加氟（FT-207）和兩類調節劑：吉美嘧啶（CDHP）及奧替拉西（Oxo），而眾所周知，目前絕大多數治療胃腸道腫瘤的標準方案中均包含氟尿嘧啶（5-Fu）或其衍生物。

口服替吉奧後，替加氟在體內緩慢轉變為氟尿嘧啶發揮抗腫瘤作用；而CDHP能夠抑制在二氫嘧啶脫氫酶作用下從FT-207釋放出來的5-Fu的分解代謝，提高血漿中5-Fu的濃度，並延長有效藥物濃度的保持時間；Oxo可減少5-Fu對消化道粘膜的損害，抑制5-Fu的磷酸化，減小其對胃腸道的副作用。因此，替吉奧膠囊具有壹下優點：

①能維持較高的血藥濃度，提高抗癌活性；

②明顯減少藥毒性；

③給藥方便。

替吉奧膠囊國內外應用對比

替吉奧膠囊早在1999年就由日本大鵬藥品工業株式會社研發生產，目前已被廣泛應用於晚期胃癌、頭頸癌、結直腸癌、非小細胞肺癌等重大疾病。但由於種種原因，日本產替吉奧膠囊壹直沒能進入中國市場，使得很多病人失去了治療機會，而且近兩萬元每盒（120粒）的價格，也使很多病人無法承受。

山東新時代藥業有限公司生產的維康達（替吉奧膠囊）的上市，填補了國內市場的空缺，其價格也相對便宜了不少。維康達（替吉奧膠囊）具有20mg和25mg 2種不同劑量的藥丸，且每種劑量藥丸有三種規格的包裝，方便了不同用藥劑量患者的購買。

替吉奧膠囊說明書資料：

藥品名稱

通用名稱：替吉奧膠囊

商品名稱：維康達

英文名稱：Gimeracil and Oteracil Porassium Capsules

漢語拼音：Tiji′ao Jiaonang

成份替吉奧膠囊為復方制劑，其組份為：替加氟、吉美嘧啶及奧替拉西鉀。

性狀替吉奧膠囊為硬膠囊劑，內容物為白色或類白色顆粒或細粉。

適應癥不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

規格

1、每粒含替加氟20mg、吉美嘧啶5.8mg與奧替拉西鉀19.6mg

2、每粒含替加氟25mg、吉美嘧啶7.25mg與奧替拉西鉀24.5mg

用法用量

單獨用藥：

通常，應按下表中的體表面積計算成人首次給藥劑量的基準量（1次劑量），壹天2次，於早飯後和晚飯後各服1次，連服28天，之後停藥14天。此為壹個周期，可以反復進行。

體表面積初次給藥的基準量（以替加氟計）

<1.25m2 40mg/次

1.25-<1.5m2 50mg/次

>1.5m2 60mg/次

可根據患者的狀態適當增減給藥量，劑量設置為40、50、60、75mg/次。需增加劑量時，若不出現與替吉奧膠囊有關的臨床檢查值（血液學檢查、肝腎功能檢查）異常及消化道癥狀，無安全性問題，可按基準量順次增加壹個劑量，但最高不得超過75mg/次；減小劑量時，按基準量順次減小壹個劑量，最低給藥劑量為40mg/次。

增減劑量時可參考下表：

減量初次給藥的基準量增量

停藥 40mg/次 50mg/次

停藥←40mg/次 50mg/次 60mg/次

停藥←40mg/次←50mg/次 60mg/次 75mg/次

註：以上劑量以替加氟計，增減劑量時應在每個周期按照上表順次增減。

聯合用藥：

口服替吉奧膠囊80mg/m2/天，壹天2次，於早飯後和晚飯後各服1次，連服14天，停藥7天；順鉑：75mg/m2，分三天靜脈滴註（第1、2、3天）。每3周為1個周期，應至少進行2個周期的治療。

藥理毒理

藥理作用：

1、抗腫瘤作用

替吉奧膠囊對吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌（大鼠）、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon 26（小鼠）等各種皮下移植腫瘤，以及人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤（裸鼠）具有抑制腫瘤增殖的作用。