砷及其化合物可被呼吸道、消化道和皮膚吸收並進入人體。血液中95%-99%的砷與紅細胞中的珠蛋白結合。組織中的砷主要分布在肝臟、腎臟、胃腸壁、肌肉等。皮膚、頭發、指甲和骨頭都可以作為砷的固體儲存物。體內的砷主要通過腎臟和消化道排出，部分通過皮膚、毛發和指甲排出。砷的毒性作用是砷離子在體內與酶蛋白分子結構中的巰基和羥基結合，使酶失去活性。當丙酮酸氧化酶、膽堿氧化酶、轉氨酶、α-甘油磷酸脫氫酶、6-磷酸葡萄糖脫氫酶或細胞色素氧化酶被抑制時，它們幹擾細胞的正常代謝，影響呼吸和氧化過程，使細胞病理化，並抑制細胞分裂和增殖。此外，砷酸和亞砷酸可以在許多生化過程中替代磷酸，從而解耦氧化磷酸的過程，減少高能磷酸鍵的形成，從而幹擾細胞能量代謝。代謝紊亂可首先傷害神經細胞，引起中毒性神經衰弱癥狀和多發性神經炎。砷還可直接損傷小動脈和毛細血管壁，還可作用於血管的血管舒縮中樞，使血管壁平滑肌麻痹，通透性增加，血容量減少，加重器官損害。硫化砷，如雄黃、雌黃，難溶於水，毒性低。三氧化二砷水溶性高，毒性最強。三氧化二砷和三氯化砷對眼睛、上呼吸道和皮膚有刺激性。砷化氫中毒的機制完全不同:抑制谷胱甘肽過氧化物酶導致過氧化物生成和溶血；也可能是砷與巰基結合，損害了紅細胞膜的鈉鉀泵功能。急性腎衰竭常發生在大量血管內溶血之後。砷中毒劑量為5 ~ 50毫克，致死劑量為60 ~ 200毫克。