中文別名：(-)-(R)-5-[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氫-1H-苯並咪唑鹽酸鹽
英文名稱：Ramosetron Hydrochloride
English Alias.鹽酸雷莫司瓊; (1-甲基-1H-吲哚-3-基)[(6R)-4,5,6,7-四氫-1H-苯並咪唑-6-基]甲酮鹽酸鹽 (1:1)
CAS:132907- 72-3
分子式:C17H18ClN3O
分子量:315.7973
組成
1.本品主要成分為鹽酸雷莫司瓊，化學名稱為：(-)-(R)-5-[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氫-1H-苯並咪唑鹽酸鹽
2、本品為註射劑，輔料為甘露醇。
性狀本品為白色或類白色塊狀或粉末。
適應癥 預防和治療抗惡性腫瘤藥物治療引起的惡心、嘔吐等胃腸道癥狀。
規格 0.3mg
使用方法 通常，成人用 5%或 10%葡萄糖溶液和生理鹽水稀釋後靜脈註射 0.3mg（1 瓶），每日 1 次。此外，還可根據年齡和癥狀適當增減劑量。如效果不明顯，可加用相同劑量，但每日用量不應超過 0.6 毫克（2 瓶）。
不良反應 在上市前進行的 352 例安全性評估中，有 7 例（2.0%）發生了不良反應。主要不良反應為身體發熱、頭痛和頭部沈重感。
過敏性不良反應：對該產品過敏的人可能會出現類似過敏的癥狀，如胸悶、呼吸困難、喘息、臉紅、發紅、發癢、發紺、血壓下降甚至休克。發病率尚不清楚。此外，國外也有使用其他5-HT3受體拮抗劑止吐藥導致癲癇樣發作的報道。
其他不良反應 小於 0.1%-1%，發生率尚不清楚 過敏癥狀 備註 皮膚發紅、皮疹、瘙癢 精神神經系統 頭痛、頭痛 消化系統 腹瀉 便秘 腎臟 BUN 升高、血肌酐升高 肝功能異常 AST（GOT）升高、ALT（GPT）升高、
γ-GTP 升高、膽紅素升高等。其他體征 發熱、頭痛、舌頭麻木 窒息 註意：出現此癥狀時應停藥
禁忌癥
對本藥成分有過敏史者禁用。
註意事項
1.建議在抗惡性腫瘤治療前 15-30 分鐘靜脈註射本品。
2.開瓶時：最好用酒精棉球擦拭瓶頸後再開瓶。
孕婦和哺乳期婦女
1.妊娠期間用藥的安全性尚未確定，只有在判斷治療效果大於風險的情況下，才應給孕婦或可能懷孕的婦女用藥。
2.在大鼠身上進行的動物實驗表明，這種藥物會分泌到母乳中。在給哺乳期母親用藥時，請讓她們停止哺乳。
沒有在兒童中進行過此類研究，也沒有可靠的參考資料。
老年患者通常生理功能低下，應密切觀察患者狀態，謹慎用藥。出現不良反應應及時處理。
藥物相互作用 本藥與甘露醇註射液、布美他尼註射液、呋塞米註射液等可發生配伍反應，故不可混用。但200毫升生理鹽水加入含20毫克呋喃苯胺酸的呋塞米註射液與1瓶本藥混合後可使用。
劑量過大尚未進行過試驗，也沒有可靠的參考資料。
藥理毒理
藥理作用
1.5-HT3受體拮抗作用
5-羥色胺誘導的豚鼠離體結腸收縮和大鼠、雪貂心率減慢反射（Bezold-Jarisch反射）試驗中，該藥對5-HT3受體有拮抗作用。
2.抑制抗惡性腫瘤藥物引起的嘔吐
在嘔吐開始前或開始嘔吐後給藥，可抑制順鉑引起的雪貂嘔吐。作用機制：順鉑等抗惡性腫瘤藥物會從消化道的絨毛膜細胞中遊離出 5-羥色氨酸。5-羥色氨酸會與消化道粘膜中傳入迷走神經終端的 5-HT3 受體結合，進而刺激嘔吐中樞，誘發嘔吐。鹽酸雷莫司瓊通過阻斷這種 5-HT3 受體發揮止吐作用。
毒理學研究
1急性毒性
對小鼠、大鼠和狗進行了靜脈註射動物試驗。雄性小鼠的半數致死劑量為 90-108 毫克/千克，雌性小鼠為 108-130 毫克/千克，雄性大鼠為 172 毫克/千克，雌性大鼠為 151 毫克/千克，狗為 30 毫克/千克，結果導致嘔吐、呼吸急促、心率加快、體重減輕等。沒有發現死亡病例。兩種動物沒有明顯的性別差異。
2.亞急性毒性
對大鼠和狗進行了為期壹個月的靜脈註射動物實驗。大鼠（劑量：0.1、1.0 和 10 毫克/千克/天）在劑量超過 1 毫克/千克時，GPT 輕度升高（約為對照組的 1.2 倍），在劑量為 10 毫克/千克時，體重增加受到抑制（約為 4%）。不過，兩種動物的器官組織均未出現病理組織學異常。據推測，大鼠的最大無毒劑量為 0.1 毫克/千克/天。狗的最高給藥劑量為 3 毫克/千克，未發現任何毒性反應。
3.生殖毒性和致癌性
大鼠和家兔靜脈註射給藥劑量達 10 毫克/千克/天時，對大鼠無妊娠毒性，無致畸性或致死性，僅出生大鼠的體重增加受到抑制，而家兔給藥劑量達 20 毫克/千克時，胎兒體重下降，骨化延遲，但未觀察到致畸性。對大鼠和小鼠口服 24 周後未發現腫瘤發生。
藥代動力學
1、血藥濃度
健康成人靜脈註射 0.1-0.8 毫克，原藥的血漿濃度呈雙相下降，t1/2β 約為 5 小時。AUC 與給藥量成正比，藥物在體內的動態變化呈線性。
2.代謝
健康成人靜脈給藥的藥代動力學參數 給藥量 t1/2β
(hr) AUC0→∞
(ng-hr/ml) CLtotal
(L/hr/kg) Vdss
(L/kg) 0.2mg 4.33 9.86 0.30 1.69 0.4mg 5.78 24.95 0.27 2.11 0.8mg 5.44 41.64 0.29 2.07 健康成人和腫瘤患者的藥代動力學參數 C 15 min
(ng/ml) t1/2β
(hr) AUC0→∞
(ng-hr/ml) 血漿 蛋白結合率（%） 健康成人 2.42 5.78 6.57 91.2 腫瘤患者 4.97 9.02 12.49 85.9（給藥鹽酸雷莫司瓊 0.3 毫克時）
3.排泄
給藥後 24 小時內，尿液中原藥的排泄量為給藥量的 16-22%。尿液中除了原形藥物外，還有脫甲基物質、氫氧化物及其偶聯物等代謝物。對健康成年人連續給藥後，未觀察到藥物在體內的動態變化，也未觀察到蓄積現象。
避光密閉，置於陰涼（不超過 20 ℃）幹燥處。
包裝棕色控釋註射劑瓶，1瓶/盒。
臨時有效期24個月。
執行標準國家食品藥品監督管理局標準YBH16572005
批準文號國藥準字H20051182