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樂感清的主要成分是什麽,主要作用是什麽?

樂感清主要成分紮那米韋

藥品名稱紮那米韋zanamivir

藥品別名樂感清

分子式成分化學名稱:5-乙酰氨基-4-[(氨基亞氨基甲基)-氨基]-2,6-羥基-3,4,5-三脫氧-D-丙三醇-D-半乳糖-2-烯醇.酸。分子式 C12H20N4O7,相對分子質量 332.3。本品為白色或類白色粉末,20 ℃時在水中的溶解度約為 18 mg.ml-1,分子結構如下。

制劑規格片劑:

藥理毒理美國 FDA 於 1999 年 8 月批準用於治療甲型和乙型流感。這是自1993年金剛烷胺獲準上市以來,第壹種獲準用於治療流感的藥物,將由葛蘭素威康公司負責銷售。

這種藥物的作用原理是抑制流感病毒的神經氨酸酶,從而改變流感病毒在受感染細胞內的聚集和釋放。在體外測試中發現,當藥物濃度增加時,流感病毒對紮那米韋的敏感性仍然會降低。據分析,這與病毒突變導致神經氨酸酶和血球凝集素的氨基酸發生變化有關。

藥代動力學口服吸入10毫克藥物後,1~2小時內有4%~17%的藥物被全身吸收,藥物的峰濃度為17~142納克.毫升-1,用藥時的曲線下面積為111~1364納克.毫升-1,藥物的血漿蛋白結合率小於10%。藥物在 24 小時內以原形從腎臟排出,未檢測到代謝物。血清半衰期為 2.5 至 5.1 h。總清除率為 2.5 至 10.9 L.h-1。

靜脈註射紮那米韋 4 mg 或 2 mg 後,輕度(中度)或重度腎功能不全患者的腎臟清除率分別顯著下降:正常人的總清除率平均為 5.正常人的總清除率平均為 5.3 L.h-1,輕度(中度)腎功能不全者為 2.7 L.h-1,重度腎功能不全者為 0.8 L.h-1。半衰期明顯延長:正常人平均為 3.1 小時,輕度(中度)腎功能不全者為 4.7 小時,重度腎功能不全者為 18.5 小時。

應用12 歲或以上的成人患者和青少年患者,用於治療由甲型和乙型流感病毒引起的流感。

不良反應本品對治療哮喘或慢性阻塞性肺病患者無效,甚至可能有危險。文獻報道,輕度或中度哮喘患者使用本品後會出現支氣管痙攣;引起支氣管痙攣的患者應停藥並通知主治醫生。患有呼吸系統疾病的患者在服用紮那米韋時應隨身攜帶吸入式速效支氣管擴張劑。

服用這種藥物的其他不良反應包括頭痛、腹漏、惡心、嘔吐和頭暈。其發生率低於2%,且多數為輕微反應。

動物試驗表明,紮那米韋不會致癌、致畸或誘變,也未觀察到生殖毒性。在動物實驗中,紮那米韋可穿過胎盤屏障,胎兒血液中的濃度明顯低於母體。目前尚缺乏充分有效的研究結果來確認孕婦的藥代動力學,因此在使用時應權衡對胎兒的影響。已在哺乳期大鼠的乳汁中檢測到紮那米韋的存在。然而,人類乳汁中是否含有該藥物尚不確定,哺乳期婦女應慎用該藥物。這種藥物對老年人和 12 歲以下兒童的不良影響尚不確定。

體外研究未顯示此藥有任何明顯的藥物相互作用,它不影響肝微粒體酶,也不是P450酶的底物。

劑量和用法本品通過口服吸入給藥。使用前,應由主治醫生指導患者正確使用吸入器,如有可能,應由醫生示範使用。患者還應仔細閱讀並遵守藥品包裝上的使用說明。

本品適用於成年患者和12歲及12歲以上的青少年,每日兩次,每次約12小時。每次劑量為10毫克,應分為兩次吸入,每次5毫克,連續吸入5天。

即使患者感覺癥狀有所改善,也應完成5天的療程,並應告知他們服用紮那米韋不會降低流感傳播的風險。

本品使用Dishkhaler吸入器吸入,Dishkhaler是壹種呼吸活化塑料吸入器裝置,可容納1片Relenza Rotodisk,每片含有4個囊泡,每個囊泡含有Relenza(5毫克)和乳糖(20毫克)的粉末混合物。使用時,將樂感清Rotodisk放入吸入裝置中,當患者用嘴吸氣時,水泡被刺破,藥物隨氣流釋放出來。

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