tì bó lóng
2 英文參考Tibolone [湘雅醫學專業詞典]
livial see tibolone [湘雅醫學專業詞典]
3 替勃龍說明書 3.1 藥品名稱替勃龍
3.2 英文名稱Tibolone
3.3 替勃龍的別名
7α甲異炔諾酮；7甲基異炔諾酮；遞寶龍；甲異炔諾酮；利維愛；Livial；Tibolonum
3.4 分類內分泌系統藥物 > 甲狀旁腺及骨代謝疾病用藥物
3.5 劑型片劑：2.5mg。
3.6 替勃龍的藥理作用能明顯抑制垂體促卵泡激素（FSH）釋放，有弱雌激素作用，可使血漿雌二雌二醇升高達生育年齡婦女卵泡早期水平，但較雌二醇弱，與雌激素受體的親和力僅為雌二醇的1.3%；其代謝產物具有弱的孕激素活性，故對子宮內膜 *** 作用較輕微；替勃龍還具有弱雄激素作用。每天口服2.5mg，對絕經期婦女能明顯抑制血漿中FSH水平，對黃體生成素（LH）抑制較弱，不影響泌乳素；對育齡婦女有抑制排卵的作用。同樣劑量，替勃龍並不 *** 絕經後婦女的子宮內膜，但是對 *** 黏膜有 *** 作用，少數婦女會出現子宮內膜輕度增生，其增生程度並不隨治療時間的延長而增加。同樣劑量，替勃龍還能預防絕經後骨質疏後骨質疏松，抑制絕經後癥狀（特別是潮熱、出汗），並提高情緒和 *** 。
3.7 替勃龍的藥代動力學口服後吸收快速完全，因藥物及其活性代謝產物的血漿水平太低，故不能對體內過程進行藥代動力學測定。口服替勃龍14C標記物，30min內血漿即出現放射活性，1.5～4h達峰值。排除半衰期為45h。替勃龍無腸肝循環，代謝產物主要由糞便排出，單次給藥排出50%，持續給藥排出60%，尿中排出30%。
3.8 替勃龍的適應證1.用於自然和手術引起絕經後雌激素降低所致的各種癥狀，如潮熱、情緒改變、盜汗、睡眠障礙、頭暈、麻刺感、肌肉、關節和骨骼疼痛等。並可改善泌尿生殖道局部癥狀，如萎縮性 *** 炎、排尿疼痛、 *** 疼痛、反復尿路感染、尿失禁等。
2.預防絕經後的骨質疏松。
3.9 替勃龍的禁忌證1.妊娠。
2.激素依賴性腫瘤。
3.心血管病或腦血管病、血栓性靜脈炎、血栓栓塞形成或有上述疾病史者。
4.病因不明的 *** 流血。
5.嚴重肝病。
3.10 註意事項1.（1）糖尿病患者。（2）絕經前婦女或絕經不滿1年的婦女不宜服用，以免發生不規則 *** 出血。
2.替勃龍應口服給藥，勿嚼咬，最好固定在每天同壹時間服用。
3.替勃龍不可作為避孕藥使用。
4.服用劑量若超過起始劑量可能引起 *** 出血。如用量較大，應定期加服孕激素，如每3個月服10天孕激素。
5.若出現靜脈栓塞、肝功能異常、膽道阻塞性黃疸等應立即停藥。
6.替勃龍口服毒性低，過量不會出現毒性癥狀，可能發生腸胃不適，但不需要特殊處理。
7.用藥後壹般在幾個星期內癥狀可以得到改善，至少連續治療3個月方能得到最好療效。常規劑量下，可連續服用較長時間。
8.藥物對哺乳的影響：替勃龍是否會進入乳汁（尚不明確）9.藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）用藥後可有肝功能變化；（2）有輕度降低高密度脂蛋白（HDL）的作用。
9.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：（1）長期用藥，用藥前及用藥期間應定期進行婦科及全身檢查。（2）替勃龍雖然對子宮內膜 *** 作用微弱，不需給予孕激素，但仍需定期檢測子宮內膜厚度，如超過5mm或有異常出血時，仍需取內膜活檢。（3）患者如有高膽固醇血癥應嚴密觀察血脂。（4）對患腫瘤和代謝性骨病的患者應定期檢查血電解質。
3.11 替勃龍的不良反應1.替勃龍耐受性較好，少有不良反應，偶有體重改變、眩暈、皮脂分泌過多、 *** 出血、頭痛、腸胃不適、面毛生長增加和脛骨前水腫、突破性子宮出血。
2.絕經前有正常月經周期的婦女，由於排卵受到抑制，可能幹擾正常的月經周期。
3.有時可引起體液瀦留。有下列情況如腎病、癲癇、三叉神經痛等應嚴密觀察。
3.12 替勃龍的用法用量起始劑量每天1片。維持劑量：每天半片。應至少連續服用3個月，也可連續長期服用。
3.13 藥物相互作用1.替勃龍治療期間因血液纖溶活性增強（纖維蛋白原水平降低，抗凝血酶Ⅲ、纖溶酶原增加，纖維蛋白溶解活性增高），可增強抗凝藥效果。
2.因替勃龍可能降低糖耐量，與胰島素或其他降糖藥合用，需要增加後者用量。
3.理論上推測，替勃龍與肝藥酶誘導劑（如苯妥英鈉、卡馬西平、利福平）合用，可增強前者的代謝而降低其活性。
3.14 專家點評