古代中醫藥文獻中，最早論及靈芝的是《神農本草經》，該書約出版於公元前壹世紀左右，是我國最早的藥學著作。此書收載365種藥品，並將所載藥物分為上、中、下三品，上品藥皆為有效、無毒者，靈芝就居於上品之中。該書根據中醫陰陽五行學說，按五色將靈芝分為青芝、丹芝、黃芝、白芝、黑芝五類，即五芝，另外還附紫芝。該書詳細地描述了六類靈芝的藥性、氣味和主治。概括起來，靈芝可“補五臟之氣”、“安神”、“增智慧”、“久食輕身不老，延年神仙”。《神農本草經》中對靈芝的論述，被歷代醫藥學家尊為經典並引證，沿用至今。
現代醫藥學研究證明，靈芝含有許多化學成分，其中多糖類、三萜類、肽類、腺苷、嘌呤等成分是其主要有效成分。也證明靈芝及其有效成分具有廣泛的藥理作用，如免疫調節、抗腫瘤、抗放射線與化療藥引起的損傷、鎮靜、強心及抗心肌缺血、保肝、降血糖、抗氧化和清除自由基以及抗衰老作用等。臨床研究則證明，靈芝制劑可用於防治慢性支氣管炎和哮喘、冠心病、血脂異常、神經衰弱、失眠、肝炎、糖尿病以及作為腫瘤放化療的輔助治療藥物等。
在靈芝藥理和臨床研究的基礎上，我國學者提出靈芝的“扶正固本”作用與其增強機體重要器官系統的功能，調節機體的神經—內分泌—免疫網絡，促進機體內環境穩定，即穩態調節作用有關。“扶正固本”調節人體平衡是靈芝保健功效的基礎。靈芝的化學成分及藥理作用的研究，為靈芝的臨床應用和產品開發及產品的質量控制等奠定了良好的基礎。
目前，國內市場上銷售的靈芝產品種類繁多，有生藥材、藥用制劑，也有健康食品等，功效眾說紛紜，且常有誇大不實之處，故合理應用與正確評價靈芝的藥用價值仍是當務之急。
概括地說，靈芝對壹些疾病可作為治療藥，對更多的疾病，它可作為綜合或輔助治療藥物之壹。此外，它還可用於亞健康人群的保健，特別是中老年人保健。