藥物制劑設計的基本原則有：安全性、有效性、可控性、穩定性、順應性。
1、安全性
藥物制劑的設計首先要考慮用藥安全性。藥物產品的毒副作用，除來自藥物本身外，制劑設計不當也可導致產品毒副作用增加。藥物的毒副作用涉及很多因素。治療指數較小的藥物需要通過制劑的設計減少血藥濃度的峰谷波動，降低毒副作用的發生幾率。
2、有效性
藥物制劑的有效性是制劑與制劑設計的核心與基礎，藥物在體內的作用效果，往往受其劑型和給藥途徑的影響，提高藥物的有效性，主要是選擇適宜的劑型與給藥途徑。
3、可控性
藥物的質量是決定其有效性與安全性的重要保證，因此制劑設計中需要重視制劑質量的可控性。
可控性是指制定的藥品質量標準能夠準確及時地監測到藥品質量的改變，體現在制劑質量的可預知性與重現性，重現性是指質量的穩定性，即不同批次生產的制劑應達到質量標準的要求，不應有大的變異。
4、穩定性
穩定性是藥物有效性和安全性的前提和保障。制劑產品不穩定，產生降解，不僅影響療效，還可能產生毒副作用。
5、順應性
順應性是指患者和醫護人員對所用藥品的接受程度。藥物制劑的設計除達到上述安全、有效、穩定目的外，還要求使用方便，順應性好。
影響順應性的因素主要包括用藥方法、給藥頻率，此外還有制劑的外觀、大小、臭味等。
處方設計的定義及常用的優化設計方法
壹、處方設計的定義
處方設計是根據藥物的理化性質、穩定性實驗結果和藥物吸收特點等情況結合所選劑型特點，選擇適合此劑型的輔料，考察制劑各項評價指標，采用實驗設計優化方法初步確定處方。
二、常用的優化設計方法
1、單因素試驗
2、處方組合優化試驗
①正交設計法：適用於各個因素的影響力是相互獨立的情況。
②析因設計法：又稱析因實驗，是壹種多因素的交叉分組試驗方法。
③星點設計法：是壹種可用於多因素響應面分析的實驗設計方法，是在析因設計的基礎上加上星點和中心點的設計。