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水合氯醛簡介

目錄 1 拼音 2 英文參考 3 概述 4 水合氯醛藥典標準 4.1 品名 4.1.1 中文名 4.1.2 漢語拼音 4.1.3 英文名 4.2 結構式 4.3 分子式與分子量 4.4 來源(名稱)、含量(效價) 4.5 性狀 4.6 鑒別 4.7 檢查 4.7.1 酸度 4.7.2 氯化物 4.7.3 醇合三氯乙醛 4.7.4 熾灼殘渣 4.8 含量測定 4.9 類別 4.10 貯藏 4.11 版本 5 水合氯醛說明書 5.1 藥品名稱 5.2 英文名稱 5.3 水合氯醛的別名 5.4 分類 5.5 劑型 5.6 水合氯醛的藥理作用 5.7 水合氯醛的藥代動力學 5.8 水合氯醛的適應證 5.9 水合氯醛的禁忌證 5.10 註意事項 5.11 水合氯醛的不良反應 5.12 水合氯醛的用法用量 5.13 水合氯醛與其它藥物的相互作用 5.14 專家點評 6 水合氯醛中毒 6.1 臨床表現 6.2 診斷 6.3 治療 7 參考資料 附: * 水合氯醛相關藥品說明書其它版本 1 拼音

shuǐ hé lǜ quán

2 英文參考

chloral hydrate [湘雅醫學專業詞典]

Dormal,Somnos [湘雅醫學專業詞典]

3 概述

水合氯醛是壹種催眠藥、抗驚厥藥,為白色或無色透明的結晶;有 *** 性特臭,味微苦;在空氣中漸漸揮發。具有鎮靜、催眠和抗驚厥作用。催眠機理可能與巴比妥類相似,引起近似生理性睡眠,無明顯後作用。較大劑量有抗驚厥作用,大劑量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管運動中樞,導致死亡。水合氯醛不易在體內蓄積中毒,常用量無毒性作用。 *** 性強,應稀釋後應用。

4 水合氯醛藥典標準 4.1 品名 4.1.1 中文名

水合氯醛

4.1.2 漢語拼音

Shuihelüquan

4.1.3 英文名

Chloral Hydrate

4.2 結構式 4.3 分子式與分子量

C2H3Cl3O2 165.40

4.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為2,2,2三氯1,1乙二醇。含C2H3Cl3O2不得少於99.0%。

4.5 性狀

本品為白色或無色透明的結晶;有 *** 性特臭,味微苦;在空氣中漸漸揮發。

本品在水中極易溶解,在乙醇、三氯甲烷或乙醚中易溶。

4.6 鑒別

取本品0.2g,加水2ml溶解後,加氫氧化鈉試液2ml,溶液顯渾濁;加溫後成澄明的兩液層,並發生三氯甲烷的臭氣。

4.7 檢查 4.7.1 酸度

取本品1.0g,加水10ml溶解後,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為4.0~6.0。

4.7.2 氯化物

取本品0.50g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.010%)。

4.7.3 醇合三氯乙醛

取本品1.0g,加水4ml與氫氧化鈉試液2ml,搖勻,濾過,濾液加碘試液至顯深棕色,放置1小時,不得生成黃色結晶性沈澱。

4.7.4 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

4.8 含量測定

取本品約4g,精密稱定,加水10ml溶解後,精密加氫氧化鈉滴定液(1mol/L)30ml,搖勻,靜置2分鐘,加酚酞指示液數滴,用硫酸滴定液(0.5mol/L)滴定至紅色消失,再加鉻酸鉀指示液6滴,用硝酸銀滴定液(0.1mol/L)滴定;自氫氧化鈉滴定液(1mol/L)的容積(ml)中減去消耗硫酸滴定液(0.5mol/L)的容積(ml),再減去消耗硝酸銀滴定液(0.1mol/L)容積(ml)的2/15。每1ml氫氧化鈉滴定液(1mol/L)相當於165.4mg的C2H3Cl3O2。

4.9 類別

催眠藥、抗驚厥藥。

4.10 貯藏

密封保存。

4.11 版本

《中華人民***和國藥典》2010年版

5 水合氯醛說明書 5.1 藥品名稱

水合氯醛

5.2 英文名稱

Chloral Hydrate? ,Somnos,Nycton,,Dormal

5.3 水合氯醛的別名

水化氯醛;含水氯醛;水合三氯乙醛;氯氧水;Chlorlhydrate

5.4 分類

神經系統藥物 > 鎮靜及催眠藥物 > 其他

5.5 劑型

1.其中加有20%單糖漿矯味及20%澱粉(糊化成澱粉漿),以減少水合氯醛對胃腸道的 *** 性;

2.水合氯醛合劑:內含5%水合氯醛、5%溴化鈉。

5.6 水合氯醛的藥理作用

水合氯醛具有鎮靜、催眠和抗驚厥作用。用作催眠劑,服後15~30min產生作用,催眠作用溫和,不縮短REMS睡眠時間,無明顯後遺作用。1h達高峰,持續6~8h。治療劑量時對呼吸、血壓影響輕微。體內消除快,較少產生延續效應。催眠機理可能與巴比妥類相似,引起近似生理性睡眠,無明顯後作用。較大劑量有抗驚厥作用,可用於小兒高熱、破傷風及子癇引起的驚厥。大劑量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管運動中樞,導致死亡。曾作為基礎麻醉的輔助用藥,現已極少應用。

5.7 水合氯醛的藥代動力學

口服後迅速吸收,在紅細胞、肝臟、腎臟及其他組織中迅速還原成活性代謝產物三氯乙醇,小部分氧化成無活性的三氯醋酸。三氯乙醇及其葡萄糖醛酸結合物和三氯醛酸隨尿和膽汁中排出。水合氯醛半衰期極短(僅數min),其藥理作用主要由三氯乙醇產生。三氯乙醇可進入腦脊液、乳汁中、並透過胎盤到達胎兒,其t1/2為7~11h。

5.8 水合氯醛的適應證

1.用於失眠的短期治療。

2.用於鎮靜和(或)術前給藥、消除緊張不安,特別適用於兒童與老年患者。

3.用於破傷風與士的寧中毒等引起的驚厥。

5.9 水合氯醛的禁忌證

1.有明顯肝、腎損害或嚴重心臟病患者禁用。

2.對水合氯醛過敏者、哺乳者禁用。

3.間歇性血卟啉病患者禁用。

5.10 註意事項

1.用量無毒性,但對心臟病、動脈硬化癥、腎炎、肝臟疾患、熱性病及特異體質者,尤其是胃炎和消化道潰瘍患者慎用。

2.呼吸功能不全患者慎用。

3. *** 性強,應用時必須稀釋後用。

4.長期服用有成癮性與耐受性。

5.口服4~5g可引起急性中毒,致死量在10g左右。

5.11 水合氯醛的不良反應

1.口服可引起惡心、嘔吐,長期服用可引起胃炎。

2.神經系統:呼吸抑制及延續效應較巴比土酸鹽類為輕,但可出現嗜睡、頭痛、運動失調等。偶見異常興奮、精神錯亂。

3.其他反應:心律失常、酮尿癥、蛋白尿、黃疸、皮疹和白細胞減少。大劑量對心肌、肝臟有損害。超劑量可引起類似巴比土酸鹽類的急性中毒,出現昏迷、呼吸抑制、血壓下降、紫鉗等癥狀。

5.12 水合氯醛的用法用量

1.成人口服0.5~1.5g,睡前服;兒童口服30~50mg/kg,睡前服,最大單次劑量1g。

2.鎮靜:成人口服250mg,每天3次;兒童每次8mg/kg,每天3次。

3.抗驚厥:成人每次1.5g, *** ,必要時6~8h重復使用;兒童每次40mg/kg, *** ,總量不超過1g。

5.13 藥物相互作用

1.與其他中樞抑制藥合用時,增強中樞的抑制作用。

2.與乙醇合用時,可相互抑制其代謝,延長對中樞的抑制作用,還可引起血管擴張和血壓下降。

3.水合氯醛與華法林合用時,部分取代後者與血漿蛋白的結合,使其血藥濃度暫時升高,抗凝作用增強。

4.靜脈註射呋塞米,可使服用水合氯醛的患者產生面紅、出汗和血壓改變。

5.14 專家點評

目前已經較少作為催眠的常規藥物,臨床上主要應用於頑固性失眠和抗驚厥,需要嚴格控制其藥物用量。

6 水合氯醛中毒

水合氯醛(水化氯醛,含水氯醛)是壹個較安全的鎮靜、催眠藥,並有抗驚厥作用。不易在體內蓄積中毒。但氣味不好,口服給藥對胃黏膜有 *** 作用。血漿蛋白結合率中等,半衰期8~10h,分布容積1.6L/kg,吸收後在紅細胞、肝臟和腎臟內還原成三氯乙醇,另壹代謝產物三氯乙酸的半衰期4d,故有蓄積作用。水合氯醛常用量無毒性作用,本品 *** 性強,應稀釋後應用。壹次應用4~5g可引起急性中毒,抑制呼吸中樞。中毒血濃度> 20mg/L,致死量10g左右。催眠時應用10%的水合氯醛5~10ml口服;抗驚厥時用10%的水合氯醛15~20ml *** 。[1]

6.1 臨床表現

[2]

1.服用後可有惡心、嘔吐和胃不適等不良反應。

2.急性中毒表現:精神錯亂、嗜睡、***濟失調、瞳孔針尖大小、昏迷、呼吸抑制、血壓下降、心動過速、心律失常等。

3.長期應用可產生耐受性、依賴性和成癮性,突然停藥時出現譫妄、震顫、異常興奮等表現。

6.2 診斷

水合氯醛中毒的診斷要點為[2]:

1.有服用或應用水合氯醛史。

2.出現上述臨床表現,並排除其他藥物中毒可能性。

6.3 治療

水合氯醛中毒的治療要點為[2]:

1.中毒的處理原則同巴比妥類藥物中毒的處理。

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