1)止血——雲南白藥能顯著縮短家兔和人的凝血時間，縮短家兔凝血酶原時間，縮短大鼠出血時間，對抗肝素和雙香豆素的抗凝作用。其凝血機制是增加血小板膜的通透性，引起血小板成分的釋放，包括腺苷和鈣，類似於凝血酶誘導的血小板反應。其止血作用主要來源於藥物中的有效成分，與其酸堿度和血管收縮性無關。
2)活血化瘀——雲南白藥能明顯改善右旋糖酐所致的微血管循環障礙，能明顯減少大鼠下腔靜脈結紮所致的血栓形成，減輕血栓重量，與對照組相比有顯著差異。(P<0.01)
3)抗炎-皮下註射雲南白藥總皂苷對大鼠佐劑性多關節炎原發病、角叉菜膠所致足跖腫脹、白細胞趨化炎癥模型、棉球肉芽腫均有抑制作用。其抗炎機制壹方面可以抑制炎癥介質組胺和前列腺素E的釋放，對抗它們引起的關節腫脹和毛細血管通透性增強，另壹方面可以通過促進皮質激素的分泌而產生。
4)增加心肌營養血流量——用同位素8bRB測定小鼠心肌營養血流量，發現雲南白藥能明顯增加心肌營養血流量，30分鐘後作用最強。
5)增加機體免疫功能——雲南白藥能顯著增加小鼠肝臟腺體內的放射性，即增加肝脾的吞噬功能，經放射性膠體測定。
6)抗癌——從雲南白藥中分離得到的兩個皂苷I和VI在P-388、L L - 1210+00和9KB組織培養體系的篩選試驗中均顯示出壹定的抗癌活性。