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胃潰瘍用雷尼替丁好還是洛賽克好,哪個疼得輕?

您好:

兩者區別不大,都是壹類藥。

西咪替丁

藥理作用:

藥效學

抑制基礎胃酸分泌,主要作用於壁細胞上的H2受體,對組胺起競爭性抑制作用。它還能抑制食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因和胰島素誘導的胃酸分泌。

藥代動力學

口服後,約 60%~70% 的藥物從腸道迅速吸收,血藥濃度在 45~90 分鐘內達到峰值。血漿蛋白結合率低。服用 300 毫克可抑制基礎胃酸 50%,持續 4~5 小時。本品在肝臟代謝。本品主要經腎臟排泄,24 小時後約有 48% 的口服劑量或 75% 的註射劑量以原形經腎臟排泄,10% 可能經糞便排泄。可通過血液透析清除。腎功能正常時,半衰期為 2 小時;肌酐值為每分鐘 20-50 毫升時,半衰期為 2.9 小時;肌酐值小於每分鐘 20 毫升時,半衰期為 3.7 小時;腎功能不全時,半衰期為 5 小時。

它具有抗雄激素作用,實驗結果表明,它能使服藥動物的前列腺趨於萎縮。用於治療前列腺增生癥。開始時每日 1.2~1.6g,分 4 次服用。癥狀減輕後(約 10 天),每次服 0.2g,每日 3 次維持,可服數月。停藥後如癥狀復發,再服藥仍有效。

【藥理】本品是壹種H2受體拮抗劑,能明顯抑制食物、組胺或五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌,降低其酸度。對化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用,對應激性胃潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。

本品具有抗雄激素作用,對多毛癥有治療價值。

本品能減弱免疫抑制細胞的活性,增強免疫反應,從而抑制腫瘤轉移,延長生存期。

口服本品 300 毫克後,從小腸迅速吸收,半小時達到有效血藥濃度(0.5 微克/毫升),90 分鐘達到峰值濃度,平均 Cmax 為 1.44 微克/毫升。有效血藥濃度可維持 4 小時。

口服生物利用度約為 70%,年輕人對本品的吸收往往優於老年人;肌肉註射與靜註生物利用度基本相同。血漿蛋白結合率為 15%~20%,t1/2 約為 2 小時(慢性腎功能不全患者 t1/2 明顯延長,約為 4.9 小時,應註意減少劑量或調整給藥間隔),Vd 為 2.1 秒 1L/kg,腎清除率為 12 土 3ml/kg/min。廣泛分布於全身組織(腦除外),44%~70%以原形從尿中排出,口服 12 小時可消除 80%~90%。

【藥理作用】本品為組胺H2受體拮抗劑,能抑制基礎胃酸和各種刺激引起的胃酸分泌,並能減少胃蛋白酶的分泌,有競爭性抑制組胺中H2受體的作用。

藥代動力學

口服吸收迅速,1.5h達到血藥濃度峰值,消除半衰期約為2h,口服生物利用度約為70%。壹小部分在肝臟中被氧化成亞碸化合物或 5-羥甲基化合物,50%-70%以原形從尿液中排出,口服劑量的 80%-90% 可在 12 小時內排出體外。

適應癥:

用於治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、上消化道出血。治療十二指腸潰瘍愈合率為74%(對照組為37%),大部分愈合時間在4周左右。胃潰瘍的療效不如十二指腸潰瘍。據報道,它對治療帶狀皰疹和其他皰疹感染(包括生殖器皰疹)也有壹定療效。

停藥後復發率很高,6個月復發率為24%,1年復發率高達85%。目前認為,長期用藥或每天服用 400-800 毫克,或反復進行充分的短期治療,可以大大降低復發率。

用於治療活動性十二指腸潰瘍、預防潰瘍復發、胃潰瘍、反流性食管炎、預防和治療應激性潰瘍均有效;還可用於治療卓-艾(Zhllinger-Ellison)綜合征。還可用於治療卓-艾(Zhllinger-Ellison)綜合征。可靜脈註射給消化性潰瘍並發出血患者和無法接受口服治療的患者。

適用於治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、復發性潰瘍病、急性胃黏膜病變和上消化道卓艾綜合征。對皮膚瘙癢癥也有療效。

用法:

1:

1.成人常用 ①口服,治療十二指腸潰瘍或病理性分泌亢進狀態,壹次0.3g,壹日4次,飯後和睡前服,或睡前服0.8g;預防潰瘍復發,壹次0.4g,睡前服;腎功能不全患者,用量減至0.2g,每12小時1次;老年患者用量酌減。

1.肌註或靜脈註射,0.2g,6小時1次,靜脈註射應緩慢。

2.小兒常用量口服或肌肉註射,壹次按體重5-10mg/kg,壹日2-4次。

[制劑與規格]西咪替丁片(1)0.2g(2)0.4g(3)0.8g;

西咪替丁註射液2ml:0.3g。

(1)口服:每次200-400mg,每日800-1600mg。療程壹般為4-6周。也有主張壹次400mg,1日2次的療法,據說按此法需3個月,可使十二指腸潰瘍病人幾乎全部治愈。此外,也有報道在夜間給予雙倍劑量800mg)的療法,它能在不影響白天胃酸酸度的情況下,符合人體生理特點,按此法治療8周後,潰瘍愈合率可達95%,且副作用可減少。

(2)註射:葡萄糖註射液或葡萄糖氯化鈉註射液稀釋後靜滴,每次200-600mg;或用上述溶液20ml稀釋後緩慢靜註,每次200mg,4-6小時1次。每日劑量不宜超過 2g,也可直接肌肉註射。

【制劑】片劑:每片0.2克,每片0.8克,每粒0.2克,每粒0.2克,每支註射液(2毫升)0.2克。

口服,方案 1:壹次 0.2 克,壹日 3 次,飯後服用,睡前服用 400 毫克,療程 4-6 周。方案2:壹次400毫克,壹日2次,3個月為壹療程。方案 3:晚上服用 800 毫克,8 周為壹個療程。靜脈註射或靜註,壹次0.2-0.4g,溶於葡萄糖或葡萄糖氯化鈉註射液中。

【用法用量】口服,每次200mg,壹日3次,睡前服用400mg。1日用量不超過2.4g。潰瘍愈合後,每晚睡前服用 400 毫克,維持 6 至 12 個月。靜脈註射,每次200~300mg,6h 1次,用生理鹽水或5%葡萄糖註射液20ml稀釋後緩慢註入,1日量不超過2000mg。

靜脈滴註,每次200-300mg,6h 1次,用生理鹽水或5%葡萄糖註射液100ml稀釋後靜脈滴註。

本品用藥後有掩蓋胃癌癥狀的可能,必須在排除其可能性後再用藥。

【劑型與規格】片劑:200mg/片。註射劑:200mg/支。

【商品名】太龜(中外合資CMS制藥有限公司)。

泰谷米必要時可緩慢靜脈滴註或靜脈註射,也可不經稀釋直接肌肉註射。

靜脈給藥:

靜脈間歇滴註:

靜脈給藥可間歇進行,將 200 毫克稀釋在 100 毫升葡萄糖註射液(5%)或其他配制的靜脈註射液中,滴註時間為 15-20 分鐘,每 4-6 小時重復壹次。對於某些患者,如果有必要增加劑量,需要增加給藥次數,但以每天不超過 2g 為準。

連續靜脈滴註:

也可使用連續靜脈滴註,正常滴註速度壹般不應超過每小時 75 毫克(24 肘)。

靜脈註射:

在某些情況下,必須進行靜脈註射。應將 200 毫升替格瑞洛註射液烯丙基化(或其他伴隨溶液,見伴隨溶液 I 靜脈註射)到 20 毫升 0.9% 氯化鈉溶液中,在不應短於 2 小時的時間內緩慢註射,200 毫克的劑量可每隔 3 至 6 小時重復壹次。心血管疾病患者應避免使用這種給藥方法(參見註意事項-靜脈註射)。

止血後,可口服給藥,通常劑量為每日三次,每次200毫克,飯後服用,睡前服用400毫克。如有必要,劑量可增加到每天四次,每次400毫克。

肌肉註射:

肌肉註射的常用劑量為 200 毫克,可在 4-6 小時後重復使用。

配制溶液--靜脈註射:

雖然用其下級配制溶液稀釋的替格瑞洛註射液在 25 攝氏度下 48 小時的物理和化學穩定性已得到證實,但仍應註意盡量減少微生物汙染。註射劑配制完成後,應盡早滴註,並在 24 小時內滴完,同時丟棄剩余的註射液。

Tytemax由以下溶液配制而成:

氯化鈉註射液、5%和10%葡萄糖註射液、乳酸林格氏液、5%碳酸氫鈉註射液和5%葡萄糖加0.2%氯化鈉。

腎功能不全:

對於腎功能不全的患者,應根據肌酐清除率減少劑量。以下是推薦劑量:

肌酐清除率(毫升/分鐘) 劑量 0-15 200 毫克,每日兩次 15-30 200 毫克,每日三次 30-50 200 毫克,每日四次 >50 正常劑量

腎功能不全患者:

因此,不推薦在此類患者中持續靜脈註射泰胃美。對於接受血液透析的患者,建議在下次給藥前進行透析,因為藥物可能會通過透析排出體外。如果病情需要增加劑量,應多次給藥,每次 200 毫克。連續腹膜透析對西咪替丁的清除意義不大,腎衰竭患者無需調整劑量範圍。

特殊病例:

有些病例,如經皮胃造口術患者,需要控制胃酸分泌。

如果需要靜脈給藥,給藥方法應與上述建議相同。

禁忌慎用:

(1)老年患者,由於腎功能減退,本品輪廓減少速度減慢,可導致血藥濃度增高,因而更易出現中毒反應,出現頭暈、譫妄等癥狀。

(2)下列情況應慎用;①嚴重心臟和呼吸系統疾病;②慢性炎癥,如系統性紅斑狼瘡(SLE),西咪替丁骨髓毒性可能增加;③器質性腦病;④腎功能損害(中度或重度)。

對西咪替丁過敏者禁用。

嚴重腎功能不全、心血管和呼吸系統疾病患者慎用。孕婦和哺乳期婦女禁用。有藥物過敏史者,請遵醫囑。

肝、腎功能不全患者慎用。本品可通過胎盤屏障引起胎兒肝功能異常,並可遷移到乳汁中,孕婦和產婦慎用。

兒童用藥的臨床經驗很少。因此,除非根據醫生的判斷利大於弊,否則不建議對兒童使用替格瑞洛治療,而且目前僅有少量經驗表明,每天口服或靜脈註射20-40毫克/千克,分次服用。

用藥指導:

(1)用藥後十二指腸球部潰瘍的癥狀可能會相對較快緩解或消失,潰瘍的愈合必須通過X光或內鏡檢查來確定。療程通常為 4-6 周,之後可服用維持劑量以防止潰瘍病復發(由醫生決定)。

(2)需要手術治療的患者,以及因合並癥無法手術的患者,應單獨制定用藥範圍和療程,因為西咪替丁長期治療(長達1年或以上)的後果無法預測。

(3)應在病理分泌亢進狀態下使用,如卓林-艾利森綜合征、肥大細胞增多癥。多發性內分泌腺瘤等,根據臨床適應證,可長期持續使用。每日劑量壹般不超過2.4克。

(4)口服或註射 300 毫克,4-5 小時後可抑制基礎胃酸分泌達 80%。

(5)與制酸藥合用時,可緩解潰瘍癥狀,但兩種藥物的服用時間必須分開,否則會降低本品的吸收。

(6)患者應按時服用,堅持療程,通常在進餐時和睡前服用效果最佳。

服用本品後有可能掩蓋胃癌的癥狀,因此必須在排除胃癌的可能性後再服用。使用替格瑞洛治療8-12周後,對痊愈的胃潰瘍疾病進行內窺鏡復查也很重要。

提高胃pH值的藥物會增加呼吸插管護理病房患者發生醫院獲得性肺炎的風險。

快速靜脈註射替格瑞洛偶爾會導致心跳驟停和心律紊亂。因此,應避免快速靜脈給藥。

曾發生低血壓、心動過速和心動過緩,靜脈給藥期間應監測血壓和脈搏。

不良反應:

①輕度抗雄激素作用,用藥期間精子濃度可能降低,停藥後可恢復正常。用藥超過 1 個月後可能出現婦科炎癥,也可能是抗雄激素所致。根據對大鼠進行的西咪替丁長期毒性研究發現,良性睪丸細胞瘤的發生率高於對照組,但臨床上尚未發現這種不良反應。

(2)偶見的不良反應包括(1)精神障礙,多見於老年或重癥患者,停藥後48小時內可恢復。在治療酒精中毒的胃腸道合並癥時,可出現震顫性譫妄,類似於酒精戒斷綜合征;②咽痛和發熱;③不明原因的出血或瘀斑,以及異常嗜睡和乏力;多見於合並嚴重疾病的患者,或正在接受抗代謝烴類藥物或其他導致粒細胞減少的治療的患者等。

(3)鎮靜後可能出現心動過緩、心動過速或心律失常。

(4)長期用藥可出現:婦科炎癥、性欲減退、腹瀉、頭暈或頭痛、肌肉痙攣或肌痛、皮疹、脫發等。

(5)用藥過量的常見癥狀有氣短或呼吸困難;②心動過速。

(1)消化系統反應:較常見的有腹瀉、腹脹、口苦、口幹、血清氨基轉移酶輕度升高等。偶見重癥肝炎、肝壞死、肝脂肪變性。由於本品可通過胎盤屏障進入乳汁,因此孕婦和哺乳期婦女禁用,以免引起胎兒和嬰兒肝功能異常。突然停藥可能會導致慢性消化性潰瘍穿孔,估計是由於停藥後高酸度反跳引起的。因此,有必要在完成治療後繼續服藥(每晚 400 毫克)3 個月。動物實驗和臨床應用本品有引起急性胰腺炎的報道,因此急性胰腺炎患者不宜使用。

(2)泌尿系統反應:近年來,本品引起急性間質性腎炎,導致腎功能衰竭的報道很多。但這種毒性反應是可逆的,停藥後腎功能可恢復正常。為避免腎毒性,用藥期間應檢查腎功能。

(3)造血系統反應:本品對骨髓有壹定的抑制作用,少數患者可發生可逆的中度白細胞或粒細胞減少,出現血小板減少和自身免疫性溶血性貧血,其發生率為用藥者的0.02‰。發病率為每 10 萬名使用者中發生 0.02 例。另據報道,本品可能導致再生障礙性貧血。用藥期間應進行血液檢查。

(4)中樞神經系統反應:本品可通過血腦屏障,具有壹定的神經毒性。以頭暈、頭痛、乏力、嗜睡較為常見。少數患者可出現煩躁不安、感覺遲鈍、言語不清、出汗、局部抽搐或癲癇樣發作,以及幻覺、妄想等癥狀。引起中毒癥狀的藥物血藥濃度超過 26μg/ml,多發生於老年人、幼兒或肝腎功能不全的患者,故應慎用。嚴重肝功能不全者,腦脊液中藥物濃度比正常人高壹倍,容易中毒。出現神經毒性後,壹般只需適當減量即可消失。本品的神經毒性癥狀與中樞性抗膽堿能藥物引起的神經毒性癥狀非常相似,使用膽堿能藥物妥沙芬治療後癥狀可得到改善。因此,應避免將本品與中樞性抗膽堿能藥物同時使用,以防加重中樞神經毒性反應。

(5)心血管系統反應:可有心動過緩、面部潮紅等。靜脈註射偶有血壓驟降、房性早搏、心跳和呼吸驟停。

(6)對內分泌和皮膚的影響:由於具有抗雄激素作用,大劑量用藥(每天1.6克以上)可引起婦科炎癥、女性乳汁、性欲減退、陽痿、精子數量減少等,停藥後可消失。可抑制皮脂分泌,誘發剝脫性皮炎、皮膚幹燥、皮脂缺乏性皮炎、脫發、口腔潰瘍。還會出現皮疹、巨大蕁麻疹和藥物熱。

可引起腹脹、腹瀉、口幹、口苦、轉氨酶升高。偶見重癥肝炎、肝壞死、肝脂肪變性,突然停藥可引起慢性消化性潰瘍穿孔。可引起急性間質性腎炎和腎功能衰竭,停藥後可恢復正常。骨髓抑制,少數病例出現白細胞和血小板減少,可產生溶血性和復發性貧血。發熱、皮疹、剝脫性皮炎、面部或皮膚潮紅、心動過緩、鎮靜時偶見血壓驟降、房性心動過速、心跳驟停、頭暈、頭痛、嗜睡、幻覺、精神失常或混亂、性功能障礙(或性欲減退)、男性乳房增大、女性乳汁增多。

①少數患者可能會出現輕度腹瀉、頭暈、嗜睡、潮紅和出汗。恢復後即可停藥。極少數患者會出現白細胞減少或泛紅細胞減少等。少數腎功能不全或腦病的老年患者可出現輕度精神障礙。(少數患者有中毒性肝炎,SGOT、SGPT壹度升高,血肌酐輕度升高或蛋白尿等,停藥後壹般可恢復正常。

心血管系統:心動過緩、房室傳導異常、心律失常和低血壓是較常見的不良反應。尤其在快速靜脈滴註西咪替丁時,血漿組織濃度增高,易發生心動過緩。

神經系統:西咪替丁可透過血腦屏障,從而阻斷中樞神經系統的H2受體,導致多種不良反應的出現,如可逆性昏迷、精神錯亂、躁動、幻覺、焦慮、抑郁、錐體外系反應、定向障礙、中度或重度頭痛、嗜睡等。不過,這些反應通常不是很嚴重,停藥後即可恢復。

內分泌、代謝:由於H2受體阻滯劑可與雄激素受體結合,表現出與劑量相關的抗雄激素活性,引起男性輕度乳房增大,精子數量減少,偶見陽痿,女性患者乳汁溢出,不分男女,血漿泌乳素各不相同,有時維持在正常水平。

相互作用:

(1)與制酸藥合用,對十二指腸潰瘍有止痛作用,但可減少西咪替丁的吸收,故壹般不主張使用。

(2)長期服用苯二氮卓類藥物,肝內代謝會受到抑制,導致後者血藥濃度升高,但勞拉西泮(lorazepam)、奧沙西泮(oxazepam)和替馬西泮(temazepam)似乎不受影響。

(3)與香豆素類抗凝劑同時使用時,凝血酶原時間會進壹步延長,因此必須密切註意病情變化,調整抗凝劑的劑量。

(4)與其他肝內代謝藥合用時應慎重。

(5)與苯妥英鈉合用時,後者血藥濃度增高,毒性可增強,註意定期復查外周血。

(6)與普萘洛爾、美托洛爾、甲硝唑合用時,血藥濃度可增高。

(7)與茶堿、咖啡因、氨茶堿等黃嘌呤類藥物同用時,肝臟代謝減弱,可導致清除延遲和血藥濃度增高,並可能發生毒性反應。

本品為強效肝微粒體酶抑制劑,可降低華法林、苯妥英鈉、普萘洛爾、地西泮、茶堿、氨甲基胺、拉貝洛爾、美托洛爾、地高辛、奎尼丁、咖啡因、普魯卡因胺、非卡尼和硝苯地平的肝臟代謝,使其排泄延遲,導致血藥濃度明顯升高。因此,這些藥物在聯合使用時應減少劑量,以避免藥物不良反應。

應用華法林抗凝劑時,應密切觀察凝血酶原時間。與西咪替丁合用時,應適當調整抗凝劑的劑量。對於下列其他藥物,在開始或停止與西咪替丁合用時,應密切監測藥物血漿水平,必要時調整劑量。

受西咪替丁影響的藥物包括β受體阻滯劑、鈣通道阻滯劑、三環類抗抑郁藥、苯二氮卓、克黴唑和二甲雙胍。雖然這些藥物與西咪替丁合用會增加血漿水平,但很少出現明顯的臨床反應。患有肝病和腎病的老年患者應特別謹慎。

(1)氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺(gastrografin)與本品同時服用時,可能會降低本品的血藥濃度。如果必須與抗酸劑合用,兩者應至少間隔 1 小時服用;如果與甲氧氯普胺合用,則需適當增加本品的劑量。

(2)由於硫糖鋁需要被胃酸水解才能發揮藥效,而本品會抑制胃酸分泌,兩者合用可能會降低硫糖鋁的藥效。

(3)本品為肝酶抑制劑,通過其咪唑環與細胞色素P450結合降低酶的活性,同時也減少肝血流的進入。因此,與普萘洛爾合用時,後者血清濃度增高,靜息時心率減慢;與苯妥英鈉或其他β-內酯脲類合用時,可使後者血藥濃度增高,導致苯妥英鈉中毒,必須合用時,應在5天後測定苯妥英鈉的血藥濃度,以便調整用量。

(4)與阿片類藥物合用,有慢性腎功能衰竭患者出現呼吸抑制、精神錯亂、意識障礙等不良反應的報道。此類患者應減少阿片類藥物的用量。

(5)維拉帕米(異戊巴比妥)的絕對生物利用度可從(26.3S 16.8)%增至(49.3S 23.6)%。由於維拉帕米可能會出現罕見但嚴重的副作用,因此應引起註意。

(6)與茶堿合用時,可使後者的去甲基清除率降低20%至30%,並使其血藥濃度升高。

(7)與苯二氮卓類鎮靜藥(地西泮、硝西泮、氟硝西泮、氯氮平)合用,可使地西泮等的血藥濃度升高,加重鎮靜等中樞神經系統抑制癥狀,並可發展為呼吸、循環衰竭。

(8)患者同時服用地高辛和奎尼丁時,不宜使用本品,因為本品可抑制奎尼丁的代謝,後者可將地高辛從其結合位點置換出來,導致奎尼丁和地高辛的血藥濃度均升高。此時應監測血藥濃度。

(9)本品可延緩咖啡因的代謝,與咖啡因合用時,可增強後者的作用,易發生毒性反應。胃潰瘍患者本來就禁用咖啡因,服用本品時更應禁用咖啡因和含咖啡因的飲料。

(10)與華法林類抗凝劑合用,會降低後者從體內排出的速度,導致出血傾向。

(11)由於本品使胃液的pH值升高,與四環素合用時,可使四環素的溶解速度降低,吸收減少,作用減弱(但本品的酶抑制作用可使四環素的血藥濃度升高);與阿司匹林合用,則結果相反,可使阿司匹林的作用增強。

(12)與酮康唑合用可幹擾後者的吸收,降低其抗真菌活性,但合用壹些酸性飲料可避免上述變化。

(13)本品與卡托普利合用有可能引起精神癥狀。

(14)由於本品具有類似氨基糖苷類藥物的肌神經阻斷作用,這種作用不能被新斯的明所抵消,只能被氯化鈣所抵消。因此,當它與氨基糖苷類抗生素合用時,可能會導致呼吸抑制或呼吸停止。

雷尼替丁

藥理:

藥效學

動物實驗證明,雷尼替丁具有競爭性阻斷組胺與 H2 受體結合的作用。以摩爾計,它對胃酸的抑制作用是西咪替丁的 5 至 12 倍。因此,它是壹種強效的 H2 受體阻斷劑。

藥代動力學

藥代動力學

從胃腸道口服吸收,1~2 小時血藥濃度可達峰值,在體內分布廣泛,可通過血腦屏障。30%由肝臟代謝,50%以原形從腎臟隨尿排出。口服後半衰期為 2-3 小時,與西咪替丁相似。

【藥理作用】本品是壹種強效組胺 H2 受體拮抗劑。其作用比西咪替丁強 5-8 倍,作用時間更持久。能有效抑制組胺、五肽胃泌素和氨甲酰膽堿刺激引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶活性。

藥代動力學

口服易吸收,不受食物和制酸劑的影響。服藥後 1~3h 達到血藥濃度峰值,消除半衰期為 2~2.5h。蛋白結合率為 15%,絕對生物利用度約為 50%。本品大部分以原形從腎臟排出,給藥劑量的 45% 在 24 小時內通過尿液排出。與西咪替丁不同,本品不是肝酶抑制劑,因此不會幹擾依靠肝酶代謝的藥物(如華法林)在體內的生物轉化。

適應癥:

用於治療活動性潰瘍病和胃酸分泌過多癥。靜脈註射本品可使胃酸分泌減少 90%,可用於應激並發的急性胃黏膜損傷,以及阿司匹林誘發的急性胃黏膜損傷。在 Zollinger-Ellison 綜合征中,大量服用雷尼替丁可抑制胃酸大量分泌,緩解癥狀。它還可用於預防全身麻醉或大手術後的胃酸倒流合並吸入性肺炎,以及衰弱昏迷的病人。

適用於胃潰瘍、十二指腸潰瘍、術後潰瘍和反流性食管炎。

用法與用量:

1.成人常用①口服,壹次150mg,壹日2次,或壹次300mg,睡前服用,療程壹般為4-8周。維持治療可改為每晚150mg,以防十二指腸潰瘍復發,嚴重腎病患者雷尼替丁半衰期延長,劑量應適當減少,可給予75mg,每日2次。治療 Zollinger-Ellisou 綜合征,宜大量使用,每日 600-1200mg。肌肉註射或緩慢靜脈註射,治療潰瘍出血性疾病,每次 25-50mg ,每 4-8 小時壹次。術前用藥,術前1.5小時,靜註100mg。100-300mg靜脈滴註,加入5%葡萄糖註射液100ml中,30分鐘滴註壹次。

2.小兒用藥,劑量遵醫囑。

【制劑與規格】雷尼替丁片150mg;

雷尼替丁膠囊150mg;

雷尼替丁註射液5ml:50mg。

口服,每次0.15g,壹日2次,早晚飯後服用。維持劑量每天 0.15g,飯前服用。肌肉註射或緩慢靜註,每次 50 毫克,每日 2-3 次。

【用法用量】口服,每次150毫克,每日2次,清晨和臨睡前服用。維持劑量每晚150毫克。

註射給藥,壹般50mg緩慢靜註(1min以上),或滴註;或肌肉註射50mg,每6~12h給藥1次。預防胃酸吸入可於全身麻醉前45~60min肌註或緩慢靜註50mg。

【劑型與規格】片劑:片劑:150mg/片。膠囊劑:150mg/粒。註射劑:50毫克/5毫升。

禁用註意事項:

肝功能不全及老年患者服藥後偶見神誌不清、嗜睡、焦慮等精神狀態。

肝腎功能不全者慎用。孕婦、哺乳期婦女和8歲以下兒童慎用。

本品主要經腎臟排泄,嚴重腎功能不全時,半減期延長,血藥濃度增高,應註意調整劑量。孕婦及8歲以下兒童禁用。

用藥指導:

可減少維生素B12的吸收,長期服用可導致B12缺乏癥。

不良反應:

(1)常見惡心、皮疹、便秘、乏力、頭痛、頭暈。

(2)與西咪替丁相比,損害腎功能、性腺功能和中樞神經系統的不良反應較輕。

(3)靜脈註射後偶見心動過緩。

(4)少數患者服藥後出現輕度肝功能損害,但停藥後癥狀消失,肝功能恢復正常。有人懷疑這可能是對藥物的過敏反應,與藥物劑量無關。

(5)長期服藥可使胃液酸度持續降低,有利於胃內細菌繁殖,從而使硝酸鹽還原成亞硝酸鹽,在食物中形成N-亞硝基化合物。

鎮靜後可能會出現頭暈、惡心、出汗和胃腸道刺激或不適。註射部位可能會發癢和發紅,1 小時後消失。可能會引起焦慮、興奮和健忘。可能導致肝損傷、間質性腎炎,但停藥後可恢復。婦科炎癥女性化罕見,但隨年齡增長而增加。可減少維生素 B12 的吸收,長期服用可導致 B12 缺乏癥。

靜脈註射後,部分患者可能出現惡心、出汗、面部灼熱感。口服後偶見輕微頭暈、便秘、嗜睡、腹瀉等不良反應,但壹般不影響繼續治療。

心血管系統:本品可引起突發性心律失常、心動過緩、心源性休克和輕度房室傳導阻滯。通常沒有先兆。雖然對膽堿能神經介質更敏感的患者可能會出現先兆,但對於重癥患者,服用雷尼替丁需要進行心功能監測或同時服用阿托品來預防。

神經系統:頭痛的報告較多,有時會很嚴重。然而,由於該藥可透過血腦屏障,因此會導致可逆性精神錯亂、精神異常、異常運動、躁動和失眠。

造血系統:粒細胞減少和血小板計數下降是常見的不良反應。對於健康狀況不佳的患者,服用本品可能會導致血液狀況進壹步惡化。

胃腸道系統:偶有便秘、腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛和胰腺炎的報告。

其他:風疹、支氣管哮喘、發熱、過敏性休克、壹過性轉氨酶升高、腎功能損害。減量或停藥後,癥狀可改善或消失。

相互作用:

(1)與肝臟代謝的藥物如華法林、利多卡因、地西泮、普萘洛爾(強心苷類)等合用時,雷尼替丁的血藥濃度不會升高,會出現毒副作用。

(2)與抗凝劑或抗癲癇藥合用時,它比西咪替丁更安全。

事實證明,對於依賴細胞色素氧化 P-450 消除的藥物,本品可導致清除率下降,例如可導致苯妥英濃度升高。與此相反,本品可增加茶堿的清除率。

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