三七具有散瘀止血、消腫止痛的功效。主治咯血、吐血、衄血、吐血、崩漏、外傷出血、胸腹痛、腫痛等癥。本草綱目》雲："三七止血，散血，定痛"。玉揪藥解》："三七、英止血，開脈行瘀血，行瘀血而斂新血。"
（1）止血
三七素有 "止血神藥 "之稱，散瘀止血，止血而不留瘀，對出血瘀滯者更為適宜。三七具有較強的止血作用，對不同動物、不同給藥途徑、不同制劑均有明顯的止血效果。麻醉後灌胃三七粉，頸動脈血液體外凝血時間和凝血酶原時間縮短。如果事先結紮門靜脈，止血效果就會消失。推測三七口服後必須經過肝臟代謝才能產生止血效果。家兔靜脈註射三七註射液可縮短凝血時間、凝血酶原時間和凝血酶時間，同時增加血小板數量，提高血小板的粘附性。腹腔註射三七註射液或灌胃三七溶液可縮短小鼠的出血時間和凝血時間。三七的止血活性成分是三七三嗪。用尾靜脈截斷法測定出血時間，給小鼠腹腔註射三七氨水溶液可縮短出血時間並增加血小板計數。給家兔靜脈註射高分子右旋糖酐和凝血酶，可使家兔肺間質和肺泡出現不同程度的出血，同時小血管和毛細血管內有小血栓形成，形成出血和瘀血並存的病理模型。該模型動物經三七註射液治療後，肺出血明顯減少，血栓也明顯減少，這與三七止血而不留瘀的理論極為吻合。三七的止血作用主要是通過增加血小板數量和增強血小板功能來實現的。電子顯微鏡觀察發現，三七註射液能使體外豚鼠血小板假足伸展、變形、聚集，並使血小板膜破壞和部分溶解，產生血小板脫顆粒等分泌反應，從而誘導血小板釋放ADP、血小板凝血因子Ⅲ、Ca++等止血活性物質，發揮止血作用。三七的止血作用還與局部血管收縮和血液中凝血酶含量增加有關。三七加熱後易被破壞，故三七止血宜生用。
（2）抗血栓
三七具有活血散瘀的功效，能抗血小板聚集和血栓形成。其有效成分是三七皂苷，主要是人參皂苷 Rg1。三七總皂苷（PNS）在大鼠體外或家兔體內，能顯著抑制膠原蛋白、ADP 誘導的血小板聚集。大鼠靜脈註射可抑制實驗性血栓形成。在凝血酶誘導的大鼠彌漫性血管內凝血（DIC）模型中，靜脈註射 Rg1 能明顯抑制血小板的減少和纖維蛋白降解產物（FDPs）的增加，表明其具有抗 DIC 和減少凝血因子消耗的作用。給高粘度或（和）高脂血癥患者服用三七原粉可明顯降低血漿纖維蛋白原水平。三七能抑制凝血酶誘導的纖維蛋白原向纖維蛋白的轉化，激活尿激酶促進纖維蛋白溶解。
上述作用表明，三七的抗血栓作用包括抗血小板聚集、抗凝血酶和促進纖維蛋白溶解。
三七能增加血小板中cAMP的含量，減少血栓素A2的合成，抑制Ca++、5-HT等促進血小板聚集活性物質的釋放，發揮抗血小板聚集作用。有資料表明，家兔靜脈註射或餵服三七每天200mg/kg，需連續20天才出現明顯的抗血小板聚集作用，提示三七在臨床上用於治療血栓性疾病起效較慢。
（3）促進造血
三七 "祛瘀生新"，現代研究證明，三七具有補血作用。對60CO-γ射線照射的小鼠，連續6天腹腔註射PNS，對多能造血幹細胞的增殖有明顯的促進作用，脾結節中顆粒、紅細胞兩系有絲分裂活躍，脾臟重量增加。PNS 還能促進環磷酰胺誘導的小鼠白細胞減少癥的恢復。在大鼠急性失血性貧血中，三七註射液能明顯促進紅細胞、網織紅細胞和血紅蛋白的恢復。
（4）對心血管系統的作用
三七散瘀消腫止痛，PNS等有效成分對心血管系統具有廣泛的藥理活性。對心臟的影響 PNS給麻醉貓或大鼠靜脈註射後，使左心室壓（LVP）、左心室壓最大升高率（dp/dtmax）明顯降低，達到峰值的時間（t-dp/dtmax）明顯延長，心率減慢，外周血管總阻力和血壓明顯下降，但心排出量（CO）、心臟指數、心臟指數、心臟搏動指數沒有降低或有增加。
以上說明，PNS 具有降低心肌收縮力、減慢心率、擴張體外血管和降低外周阻力的作用。當從 PNS 中去除 Rg1 和 Rb1 並將剩余部分（RX）靜脈註射到大鼠體內時，血液動力學效應與上述效應相似。PNS 可拮抗 CaC12 誘導的離體豚鼠心肌收縮力和收縮頻率的增加，並縮短動作電位的高原期，這表明它具有鈣通道阻滯作用。
對血壓的影響 三七和 PNS 對犬、貓、兔、自發性高血壓大鼠等動物均有降壓作用，特別是能降低舒張壓，PNS 對不同部位的血管有選擇性擴張作用、犬大動脈如胸主動脈、肺動脈的擴張作用較弱，而腎動脈、腸系膜動脈、門靜脈、腔靜脈等小動脈和靜脈的擴張作用較強，能明顯降低血壓水平和血壓。PNS 的作用強於單體，Rbl 的作用大於 Rg1。PNS 能特異性阻斷血管平滑肌上的受體依賴性鈣通道（ROC），減少 Ca++ 內流，還能顯著減少去甲腎上腺素引起的 Ca++ 內流。
抗心肌缺血三七、三七總黃酮和三七根提取物能對抗垂體後瘦素誘導的急性心肌缺血家兔T波升高。在實驗性急性心肌梗死的狗身上，註射三七能顯著減少心電圖上的 ST 段移動和病理性 Q 波的出現。在結紮冠狀動脈導致急性心肌缺血的家兔中，在結紮和再灌註前 5 分鐘靜脈註射三七，可明顯改善缺血心電圖並縮小心肌梗死面積。在大鼠冠狀動脈結紮後再灌註誘發的心肌缺血中，PNS能劑量依賴性地縮小梗死面積，並抑制血清中磷酸肌酸激酶（CPK）的進壹步升高。
PNS 抗心肌缺血的機制如下：擴張冠狀動脈，促進實驗性心肌梗死側支循環的形成，增加冠脈血流量，改善心肌血氧供應；②抑制心肌收縮力，減慢心率，降低外周血管阻力，減少心肌耗氧量；抗脂質過氧化，增加超氧化物歧化酶（SOD）的活力，減少丙二醛（MDA）的生成；④增加對缺氧的抵抗力；④增加對缺血的抵抗力，提高對缺血的抵抗力。抗脂質過氧化，提高超氧化物歧化酶（SOD）活性，減少丙二醛（MDA）生成；④提高耐缺氧能力，顯著延長小鼠在常氧條件下的存活時間。
抗腦缺血 PNS 靜脈註射能明顯擴張麻醉小鼠軟腦膜的微血管，加快血流速度，增加局部血流量。對雙側頸總動脈和股動脈快速放血引起不完全腦缺血的家兔，PNS 靜脈註射能明顯緩解缺血引起的腦電波變平，顯著降低大腦皮層組織的水、鈉、鈣含量以及腦靜脈血中 CPK 和 LDH 的活性，減輕大腦皮層組織結構的損傷。三七的抗缺血作用不僅與擴張腦血管、增加局部血流量有關，還與延緩缺血組織中ATP分解、改善能量代謝有關，同時還具有抑制脂質過氧化、提高腦組織中SOD活性、清除氧自由基等作用。
抗心律失常 PNS 能顯著提高哇巴因和毒性單端孢黴烯 K 引起的犬心律失常的竇性心律恢復率，縮短恢復竇性心律所需時間，延長竇性心律持續時間。它還能明顯延長烏巴因誘導的大鼠心律失常的潛伏期，縮短心律失常的持續時間；並能使 BaC12 誘導的大鼠心動過速恢復竇性心律，可用於治療 BaC12 誘導的心律失常。在 BaC12 誘導的大鼠心動過速中，它能恢復竇性心律；在氯仿誘發的小鼠室顫中，它能顯著降低其發生率。三七二醇苷（PDS）和三七三醇苷（PTS）對烏頭堿和 BaC12 誘導的大鼠心律失常以及結紮冠狀動脈誘發的大鼠心律失常有明顯的拮抗作用。IqS 還能縮短腎上腺素誘發的兔心律失常的持續時間，減輕心肌缺血/再灌註誘發的大鼠心律失常。
PNS、PTS 和 PDS 的抗心律失常機制包括：
降低自律性；減緩傳導；延長動作電位持續時間（APD）和有效反應期（ERP），消除折返性興奮；阻斷慢鈣通道，從而顯著降低慢速內向電流峰值（Isi）。
PTS 具有與乙胺呋喃酮相似的電生理特征，主要通過延長 APD 和 ERP 以及阻斷早搏的沖動傳導來抗心律失常。
抗動脈粥樣硬化 PNS腹腔註射8周，可明顯抑制實驗性動脈粥樣硬化家兔中膜斑塊的形成，其機制可能是PNS提高了動脈壁前列腺素I2的含量，降低了血小板血栓素A2的含量，從而糾正了前列腺素I2和血栓素A2之間的失衡，穩定了血管內環境。三七的甲醇提取物能抑制高膽固醇膳食雄性大鼠β-脂蛋白、總脂、磷脂和遊離脂肪酸的升高，並呈量效關系。
（5）抗炎
PNS 對組胺、乙酸、二甲苯、5-羥色氨酸、緩激肽等引起的毛細血管通透性升高有明顯的抑制作用。PNS 對雞蛋清、甲醛、葡萄糖酐、5-羥色胺和卡拉膠引起的大鼠足跖腫脹，以及巴豆油和二甲苯引起的小鼠耳腫脹有明顯的抑制作用。對大鼠棉球肉芽腫的形成也有明顯的抑制作用。
主要的抗炎活性成分是皂苷，其中人參二醇皂苷是主要成分。
抗炎作用與垂體-腎上腺系統有壹定關系，PNS能使大鼠腎上腺中維生素C含量下降，豚鼠腹腔註射PNS後，血漿皮質類固醇濃度升高。但對切除腎上腺的大鼠仍有明顯的抗炎作用，說明PNS的抗炎作用並不完全依賴於垂體-腎上腺系統。
（6）保肝作用
三七具有抗肝損傷作用，PNS能顯著降低CCl4肝損傷小鼠的血清ALT活性。甲醇提取物對CCl4、D半乳糖胺誘導的大鼠肝損傷，能明顯降低大鼠血清AST和乳酸脫氫酶（LDH）活性，使肝細胞變性壞死減輕。三七還具有抗肝纖維化作用，對二甲基亞硝胺中毒大鼠肝損傷，用三七粉治療4周，使肝細胞變性壞死減輕，肝細胞胞間膠原纖維減少。對於 CCl4 中毒的肝纖維化大鼠，在 CCl4 造模的同時口服三七粉 9 周，可減輕肝臟脂肪變性、炎癥細胞浸潤、肝細胞變性和壞死。減少成纖維細胞和膠原蛋白的增殖。三七具有壹定的利膽作用，三七註射液能顯著降低a-異硫氰基萘甲酯誘導的肝內阻塞性黃疸家兔的血清膽紅素，促進膽汁分泌。三七能促進肝臟蛋白質的合成，提高受損肝臟DNA的3H-TdR摻入率，提高肝臟蛋白質的3H-亮氨酸摻入率。
（7）抗腫瘤
人參皂苷 Rh1 對離體肝癌細胞有抑制作用。人參皂苷 Rh 能抑制小鼠黑色素瘤（B16）的生長，其作用與濃度有關。人參皂苷與角蛋白（ConA）或植物血凝素（PHA）共存時，能誘導小鼠脾細胞產生較強的抗腫瘤活性，這可能是由於PNS能增強活化的免疫細胞的殺傷能力。
（8）鎮痛
三七常用於治療跌打損傷，具有明確的鎮痛作用。它對各種疼痛模型，如小鼠扭轉法、熱板法和大鼠光輻射尾法都有鎮痛作用。其鎮痛有效成分為人參二醇皂苷。
[編輯本段]其他藥理作用
（1）鎮靜作用 三七人參皂苷Rb1能顯著降低小鼠的自發活動，使其安靜；延長硫噴妥鈉的睡眠時間，與戊巴比妥鈉有協同作用；能對抗咖啡因和苯丙胺引起的中樞興奮作用。以上說明三七皂苷Rb1具有明顯的中樞抑制作用。
（2）延緩衰老 PNS和PDS能延長果蠅的平均壽命，提高飛行能力，減少頭部脂褐質含量。小鼠連續皮下註射 PNS 和 PDS 30 天，可顯著提高血清和腦組織中 SOD 的活性，減少心臟、肝臟和腦組織中 MDA 的產生。給大鼠灌胃三七粉能明顯提高 SOD 活性，減少腦組織中 LPO 的產生。此外，三七酒精提取物還能促進小鼠大腦中DNA、RNA和腦蛋白的合成。
（3）對免疫功能的影響 三七註射液能使經60Co-γ射線照射的小鼠脾臟結構恢復正常，脾中央動脈周圍淋巴細胞數量增加，脾結節明顯，出現發芽中心，免疫母細胞細胞器密度明顯增加。口服或註射 PNS 可抗 60Co-γ 射線照射引起的小鼠白細胞減少癥，預防註射的效果優於治療用藥。其效果優於治療給藥。連續 4 天給小鼠皮下註射三七總皂苷，能顯著增加溶血空泡的數量，提高小鼠腹腔巨噬細胞的吞噬率和吞噬指數。抗幹擾素誘導劑對乙酰氨基酚可抑制遲發性超敏反應。三七多糖對眼鏡蛇毒抗補體因子（CNF）誘導的豚鼠低補體的恢復有促進作用。
三七中影響免疫功能的主要成分是PNS和三七多糖。
（4）對新陳代謝的影響 三七對糖代謝有雙向調節作用。三七皂苷C1能降低四氧甲基嘧啶糖尿病小鼠的血糖，其作用有量效關系，並能拮抗胰高血糖素的升糖作用，而PNS對血糖有協同胰高血糖素的作用。三七茸根乙醇提取物能促進小鼠肝、腎和睪丸組織的3H-亮氨酸摻入，使蛋白質合成增加。皂苷 Rbl 和 Rg1 能促進小鼠腦蛋白質含量的增加。人參皂苷 Rbl 能提高大鼠肝細胞中 RNA 聚合酶的活性，促進核 RNA 的合成。
（5）其他作用 三七對記憶獲得障礙和記憶鞏固障礙有壹定的改善作用；PNS對家兔失血性休克有壹定療效；三七皂苷A對大鼠有壹定的利尿作用。
綜上所述，三七散瘀止血、消腫定痛的藥理作用非常廣泛，包括止血、抗血栓形成、促進造血、活血化瘀等、止血、抗血栓、促進造血、擴張血管、降血壓、抗心肌缺血、抗腦缺血、抗心律失常、抗動脈硬化、抗炎、保肝、抗腫瘤、鎮痛等。其主要有效成分是 PNS、PDS、PTS 和三氯苯胺酸。