2英文參考維拉帕米
概述維拉帕米是壹種鈣通道阻滯劑，用於治療心律失常，主要是室上性心律失常。能擴張血管，增加冠狀動脈血流量和腎血流量，緩解血壓，減弱心肌收縮力，降低心肌耗氧量，可用於治療冠心病。這種藥主要損害心臟和消化系統(肝臟)。
4維拉帕米說明書4.1藥品名稱維拉帕米
4.2英文名維拉帕米、Cordilox、IPR Overtril、Isoptin、Vasolan
4.3維拉帕米，維拉帕米的別名；等心停搏；吳邁安；範·拉帕米；蓋恒；鹽酸維拉帕米緩釋片；鹽酸維拉帕米；異搏定；維拉洛克；異藜蘆醇
4.4循環系統藥物的分類>:抗心律失常藥物>鈣通道阻滯劑
4.5劑型1。片劑:40mg；
2.緩釋片:240mg；
3.註射:2ml，5ml。
4.6藥理作用苯胺類鈣通道阻滯劑維拉帕米可抑制細胞膜上的鈣通道，阻礙鈣內流，因此可抑制竇房結、房室結等慢反應細胞的舒張期去極化，降低自律性，抑制動作電位零相去極化的上升速率和幅度，減慢沖動的傳導，減慢竇性心率，延長房室傳導時間(AH間期)，特別是延長房室結由單相阻滯轉為雙相阻滯的有效不應期。具有降低心肌收縮力作用。此外，還能擴張冠狀動脈和外周動脈，但作用弱於硝苯地平和地爾硫卓。
4.7藥代動力學維拉帕米口服後完全吸收，Cmax為30 ~ 45 min，90%的血漿與血漿蛋白結合，半衰期為3 ~ 7小時。靜脈註射後1 ~ 2 min起效，其Cmax為10min。它在肝臟代謝，20%從腎臟排出。
4.8維拉帕米1的適應癥。口服用於控制心房撲動和心房顫動的心室率，並預防陣發性室上性心動過速。靜脈註射用於治療快速室上性心律失常，可將陣發性室上性心動過速轉為竇性，或在房撲或房顫時減慢心室率。
2.心絞痛:包括穩定型心絞痛或不穩定型心絞痛，以及冠狀動脈痙攣引起的心絞痛，如變異型心絞痛。
3.肥厚型心肌病。
4.高血壓。
4.9維拉帕米1的禁忌癥。心源性休克。
2.收縮壓低於65438±02 kpa(90 mmhg)的嚴重低血壓。
3.充血性心力衰竭，繼發於室上性心動過速且對維拉帕米有效者除外。
4.ⅱ至ⅲ度房室傳導阻滯，病竇綜合征(除非有起搏器)。
5.預激綜合征伴心房顫動或心房撲動，用維拉帕米偶爾可轉為竇性心律，但也可能使更多的心房沖動通過旁路進入心室，增加心室率，甚至誘發心室顫動。
6.使用β受體阻滯劑後數小時內，禁止註射維拉帕米。尤其是左心室收縮功能異常的患者，會導致急性血流動力學紊亂。
7.洋地黃中毒，絕對禁止註射，以免導致致命的房室傳導阻滯。
4.10註意事項1。(1)心動過緩。(2)輕度心力衰竭，應先用洋地黃、利尿劑控制心力衰竭，再給予維拉帕米；中、重度心力衰竭，肺毛細血管楔入加重低血壓。(4)肝功能損害。(5)腎功能不全。(6)支氣管哮喘。(7)孕婦。
2.藥物對哺乳的影響:母乳餵養是安全的。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)血藥濃度小於30ng/ml時，心電圖PR間期不變；大於30ng/ml時，PR間期延長，延長程度與血藥濃度成正比，而QRS間期和QT間期不變。(2)轉氨酶和堿性磷酸酶可升高。(3)血清總鈣濃度不受影響。(4)血壓可能下降。
4.檢查或監測:(1)服藥前後血壓。(2)靜脈用藥或調整口服劑量時註意監測心電圖。(3)維拉帕米可引起肝細胞損傷，長期治療後應定期測定肝功能。
5.口服適用於心絞痛的治療，但劑量應根據患者的需要和耐受情況進行調整。
6.使用維拉帕米時，心力衰竭或心力衰竭加重的患者應加用強心藥物和利尿劑。
7.靜脈註射適用於心律失常的治療，註射速度不宜過快，否則可能引起心臟驟停。應備有急救設備和藥品，以密切監測心率、心律和血壓的變化。服用過β受體阻滯劑或洋地黃中毒者，不能靜脈註射維拉帕米。維拉帕米註射液與林格氏液、5%葡萄糖註射液或氯化鈉註射液不存在配伍禁忌。
8.不良反應的處理:壹般反應可減輕或停止，嚴重不良反應需緊急處理。心動過緩、傳導阻滯或心臟驟停可通過靜脈註射阿托品、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素或人工起搏器來治療。預激綜合征患者心動過速可用直流電轉復心律，可靜脈註射利多卡因或普魯卡因胺。低血壓可以通過靜脈註射異丙腎上腺素、間羥胺或去甲腎上腺素來進行。
4.11維拉帕米的不良反應:心動過緩、房室傳導阻滯、嚴重者竇性停搏、低血壓、心力衰竭加重等。長期用藥可引起頭暈、頭痛、潮紅、乏力、神經過敏、紅斑性肢痛、感覺異常、呼吸困難、惡心、嘔吐、便秘、踝部水腫等。肌肉疼痛、關節痛、皮膚過敏反應、男性發育、可逆性轉氨酶和/或堿性磷酸酶升高、牙齦增生等情況較為罕見。
4.12維拉帕米1的用法用量。每次40 ~ 80 mg，壹日三次，長期服用者每日不超過40~80mg。
2.靜脈註射:對於急性冠狀動脈痙攣，5mg，緩慢靜脈註射，必要時5 ~ 10 min後再註射5mg，維持治療每小時5 ~ 10 mg，平均最大劑量為100mg/天。
4.13藥物相互作用1。房室傳導功能和左心室收縮功能正常的患者，可同時服用維拉帕米和β受體阻滯劑，不會引起嚴重不良反應。如果靜脈註射兩種藥物，則不應同時使用，否則會明顯抑制竇房結和房室結的心肌收縮和傳導功能。
2.給藥前48小時內和給藥後24小時內不應給予丙吡胺。因為這兩種藥物都有負性肌力作用，所以可能引起房室傳導阻滯、心動過緩或增加預激綜合征旁路的正向傳導速度。同樣，丙吡酰胺也能增強維拉帕米的負性肌力作用，故慎用。
3.與降壓藥合用時，應謹慎調整維拉帕米的劑量，避免低血壓。
4.心血管造影時，由於造影劑和維拉帕米的心血管作用相似，可直接抑制傳導和心肌收縮力，引起外周血管舒張，應註意。
5.蛋白質結合力高的藥物，由於競爭性結合，可使維拉帕米遊離形式的血藥濃度升高，所以聯合用藥時壹定要小心。
6.西咪替丁可通過細胞色素P450抑制維拉帕米的代謝，同時H2受體阻斷後胃內pH值升高，可增加維拉帕米的生物利用度，增加維拉帕米的血藥濃度，增強其毒性。
7.維拉帕米與口服洋地黃制劑在嚴密觀察下合用，不會引起嚴重不良反應。但兩者均可減慢房室傳導，故需密切監測。維拉帕米可降低地高辛的腎臟清除率，且呈劑量依賴性。兩藥合用時應減少地高辛的劑量。洋地黃中毒不應使用維拉帕米註射液，否則可能出現嚴重的房室傳導阻滯。
8.維拉帕米可競爭性抑制細胞色素P450的代謝，使經同壹生物轉化途徑代謝的藥物如卡馬西平、環孢素、氨茶堿、奎尼丁或丙戊酸等的血藥濃度升高，增強其毒性。
9.麻黃中含有麻黃堿和偽麻黃堿，可降低降壓藥的療效。接受維拉帕米治療的高血壓患者應避免使用含麻黃的制劑。
10.酒精會加重降壓作用，使血壓過低。所以吃藥的時候不要喝酒。
4.14專家點評維拉帕米是壹種具有多重治療作用的藥物，對高血壓、心絞痛、肥厚型心肌病、快速性心律失常等有明顯療效。其降壓作用不亞於β受體阻滯劑或利尿劑；治療變異型心絞痛和勞累型心絞痛療效顯著；對β受體阻滯劑無效的HCM往往可以有效，終止PSVT的有效率達85%以上。
5維拉帕米中毒維拉帕米(維拉帕米、維拉帕米、維拉帕米、維拉帕米)是壹種鈣通道阻滯劑，用於治療心律失常，主要是室上性心律失常。能擴張血管，增加冠狀動脈血流量和腎血流量，緩解血壓，減弱心肌收縮力，降低心肌耗氧量，可用於治療冠心病。口服後2 ~ 3小時血藥濃度達高峰，最大效應出現在5小時。靜脈註射1 ~ 5 min起效，10min達高峰，持續20min。大部分經腎臟排出，25%經胃腸道排出，半衰期為5 ~ 7小時。每次口服40 ~ 80 mg，3~4次/d，最大480mg/d，維持每次40mg，3 ~ 4次/d
靜脈註射5ml或靜脈滴註，以0.075 ~ 0.15min mg/kg，溶於20 ~ 40ml 5%葡萄糖溶液中，註射5分鐘後，15分鐘可重復壹次。靜脈滴註，滴速5 ~ 100mg/h，最大50 ~ 100 mg/d。
小鼠口服LD50為65438±070mg/kg，靜脈LD50為65438±07mg/kg。這種藥主要損害心臟和消化系統(肝臟)。[1]
5.1臨床表現[2]
1.不良反應包括惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉、便秘、皮疹、瘙癢、頭暈、嗜睡和四肢麻木；心動過緩誘發或加重心力衰竭、下肢水腫和傳導阻滯。
2.中毒表現
(1)心血管系統表現:嚴重心動過緩、竇性停搏、竇性停搏、竇房傳導阻滯、房室傳導阻滯、交界性心律、早搏、心房顫動、心室顫動和心臟驟停、血壓下降和心源性休克。
(2)神經系統表現:幻覺、耳鳴、暈厥、嗜睡、驚厥、昏迷、腦梗塞等。
(3)呼吸道表現:非心源性肺水腫和支氣管哮喘。
(4)其他:肝腎損害；血糖升高和代謝性酸中毒。
5.2維拉帕米中毒的治療要點是[2]:
1.有中毒癥狀者應立即停藥。
2.口服量大者，用清水洗胃，口服藥用炭1g/kg，隨後用硫酸鎂導瀉，再口服藥用炭0.5g/kg，每次4-6h，直至排出含藥用炭的大便。
3.鈣劑10%氯化鈣10ml加入20ml葡萄糖溶液中緩慢靜脈註射，隨後靜脈滴註20 ~ 50m g/(kg·h)。
4.給予心動過緩、阿托品或異丙腎上腺素，尤其是在應用鈣的基礎上。
5.低血壓、心動過緩、房室傳導阻滯，足量補鈣無效時，可使用多巴胺、腎上腺素、異丙腎上腺素。
6.胰高血糖素的應用:當上述鈣、阿托品、多巴胺無效時，可使用胰高血糖素。成人初始劑量5 ~ 10 mg，隨後靜脈滴註25mg/h，持續12 ~ 24小時，最長48小時。建議在治療期間將血鈣濃度監測在正常水平。
7.嚴重心律失常采用人工起搏器和心臟復律治療。