[藥品名稱]
通用名:阿奇黴素分散片
英文名:阿奇黴素分散片
中文名:Aq伊美蘇粉三片
本品主要成分為阿奇黴素，化學名稱為(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S。14r)-13-[(2，6-雙脫氧3-C-甲基-3-0-甲基A-L-核-己並吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，5，6，8，10，6550。
基本結構式為:
分子式:C35H72N2O18
分子量:749.00
性狀本品為白色片劑。
藥理學和毒理學
藥理作用
阿奇黴素為氮雜內酯類抗生素，其作用機制是通過與敏感微生物的50S核糖體亞單位結合，幹擾蛋白質的合成(不影響核酸的合成)。
體外實驗和臨床研究表明，阿奇黴素對以下病毒具有抗菌作用:
革蘭氏陽性需氧微生物:金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌。
阿奇黴素對耐紅黴素的革蘭氏陽性菌有交叉耐藥性。大多數糞腸球菌和耐甲氧西林葡萄球菌對本品耐藥。
革蘭氏陰性需氧微生物:流感嗜血桿菌、卡邁克爾莫拉菌和沙眼支原體。
體外實驗和臨床研究證實，阿奇黴素可預防鳥分枝桿菌復合體(由鳥分枝桿菌和鳥分枝桿菌組成)引起的疾病。
阿奇黴素對產β-內酰胺酶菌株無影響。
研究表明，阿奇黴素在體外對以下微生物有抗菌作用，但其臨床意義尚不明確，包括綠色鏈球菌(C、F、G)、百日咳桿菌、杜克軍團菌、擬桿菌、消化鏈球菌、疏螺旋體、肺炎衣原體、梅毒螺旋體、解脲支原體等。
毒理學研究
遺傳毒性:體外人淋巴細胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠淋巴瘤細胞試驗結果表明，阿奇黴素無致突變作用。
生殖毒性:
大鼠和小鼠的生殖毒性試驗表明，當阿奇黴素(口服)劑量達到中度母體毒性水平(即200mg/kg/天，按體表面積計算，約為人體劑量500mg/kg/天的2~4倍)時，未發現致畸作用。
未發現對生育能力和胎兒的損害。目前還沒有完全嚴格對照的孕婦臨床試驗。因為動物繁殖研究的結果並不總是能衡量人的狀況，所以女性只能在真正必要的時候使用阿奇黴素。尚不清楚該產品是否分泌到母乳中。因為很多藥物都是分泌在人乳中的，所以被困在這個哺乳期的女性在使用時要註意。
致癌性:長期以來沒有關於阿奇黴素對動物致癌性的研究數據。
藥物動力學
口服後吸收迅速，生物利用度為37%。單次口服0.5g後，達峰時間為2.5-2.6小時，血藥濃度峰值(Cmax)為0.4-0.45mg/L，本品在體內分布廣泛，在各種組織中的濃度可達同期血藥濃度的50倍，在巨噬細胞和成纖維細胞中濃度較高，因此前者可將阿奇黴素轉運至炎癥部位。單次給藥後，本品的血液消除半衰期(T1/2)為35-48小時。超過50%的劑量以其原始形式通過膽道排出，約4.5%在給藥後72小時內以其原始形式通過尿液排出。本品血清蛋白結合率隨血藥濃度的增加而降低。當血藥濃度為0.02μg/ml時，血清蛋白結合率為65438±05%。當血漿濃度為2μg/ml時，血清蛋白結合率為7%。食物不影響本品的生物利用度。
[適應癥]
本品適用於以下由敏感菌引起的感染
上呼吸道感染，如中耳炎、鼻竇炎、咽炎和扁桃體炎；下呼吸道感染，如支氣管炎和肺炎。皮膚和軟組織感染；沙眼衣原體引起的單純性生殖器感染；非多重耐藥淋球菌引起的單純性生殖器感染(應排除玉米疏螺旋體合並感染)。
[用法用量]
阿奇黴素片用於治療感染性疾病，療程和用法如下:
本品可直接用水吞服，也可在適量溫水中混合均勻後服用。
成人:沙眼衣原體或敏感淋球菌引起的性病，只需服用本品1.0g(四片)壹次。
其他感染的治療:總劑量為1.5g(六片)，分三次服藥，每日壹次0.5g(兩片)。或者總劑量不變，還是1.5片(六片)，第壹天吃0.5g(兩片)，第二天到第五天每天口服0.25g(壹片)。
[不良反應]
患者對本品耐受性好，不良反應發生率低。其中約0.3%因不良反應而停止治療。不良反應多為消化道反應，主要癥狀有腹瀉(便溏)、上腹部不適(疼痛或/和痙攣)、惡心、嘔吐，偶有腹脹。壹般輕度到中度。偶爾出現肝轉氨酶升高的可能性，發生率與其他大環內酯類抗生素相似。
禁忌
對阿奇黴素或任何其他大環內酯類藥物過敏的人禁用。
需要註意的事項
(1)輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>；40ml/ min)不需要調整劑量，但沒有阿奇黴素在嚴重腎功能不全患者中使用的數據，因此在這些患者中使用阿奇黴素時應謹慎。
(2)由於肝膽系統是阿奇黴素的主要排泄途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病者不宜使用。用藥期間定期隨訪肝功能。
(3)與其他抗生素制劑壹樣，在治療過程中應觀察由包括真菌在內的非敏感細菌引起的雙重感染跡象。
(4)如果出現過敏反應(如血管神經性水腫、皮膚反應、史蒂文斯-約翰遜綜合征和中毒性表皮壞死等。)在用藥期間發生，應立即停藥並采取適當措施。
(5)在治療過程中，如果患者出現腹瀉癥狀，應考慮偽膜性腸炎。如果確診，就要采取相應的治療措施，包括維持水電解質平衡，補充蛋白質等。
孕婦和哺乳期婦女用藥
動物生殖研究表明，阿奇黴素通過胎盤，但沒有損害胎兒的跡象。沒有關於該產品在母乳中分泌的信息。動物實驗數據並不能完全預測人類的應用。懷孕和哺乳期間的使用安全性迄今尚未得到證明，因此只有在懷孕或哺乳期婦女沒有適當選擇的情況下，才應使用本品。
藥物相互作用
抗酸劑:在抗酸劑和阿奇黴素同時給藥的藥代動力學研究中，雖然阿奇黴素的峰濃度降低了30%，但對總生物利用度沒有影響。需要同時服用阿奇黴素和抗酸劑的患者，不宜同時服用這兩種藥物。
卡馬西平:健康誌願者的藥代動力學研究表明，同時應用卡馬西平和阿奇黴素對卡馬西平及其活性代謝物的血藥濃度無明顯影響。
西咪替丁:在單劑量西咪替丁的藥代動力學研究中，服用阿奇黴素前2小時阿黴素的藥代動力學沒有變化。
環孢素:阿奇黴素與環孢素潛在相互作用的藥代動力學研究或臨床研究缺乏確鑿的數據，因此阿奇黴素與環孢素同時使用必須謹慎。如果必須同時使用，應監測環孢素的血藥濃度。以便相應地調整劑量。
地高辛:據報道，壹些大環內酯類抗生素會影響某些患者的地高辛腸道代謝。因此，同時服用阿奇黴素和地高辛的患者應註意地高辛血藥濃度升高的可能性。
麥角:由於理論上存在麥角中毒的可能性，不建議阿奇黴素與麥角衍生物同時使用。
茶堿:阿奇黴素在健康誌願者中與茶堿無相互作用。
特非那定:藥代動力學研究顯示阿奇黴素和特非那定之間沒有藥物相互作用。雖然兩者相互作用的案例很少報道，也不能完全排除這種相互作用的可能性，但是仍然沒有具體的證據證明這種相互作用已經發生。
甲潑尼龍:在健康誌願者的藥物相互作用研究中，阿奇黴素對甲潑尼龍的藥代動力學參數無明顯影響。
香豆素類口服抗凝劑:在健康誌願者的藥代動力學研究中，單次口服15mg阿奇黴素不影響華法林的抗凝作用。阿奇黴素上市後，有報道阿奇黴素與香豆素類口服抗凝劑同時應用可增強抗凝效果。雖然因果關系尚未確定，但對於同時使用的患者，要註意監測配血時間。
齊多夫定:單劑量1000mg和多劑量1200mg或600mg阿奇黴素不影響齊多夫定的血漿藥代動力學或尿排泄或其葡萄糖醛酸代謝。然而，口服阿奇黴素可增加外周血單核細胞中齊多夫定磷酸酯的濃度，齊多夫定磷酸酯是壹種臨床活性代謝物。這些發現的臨床意義尚不清楚，但可能對患者有益。
去氫肌苷:與安慰劑相比，6名受試者每天同時服用1200mg阿奇黴素和去氫肌苷，去氫肌苷的藥代動力學不受影響。
日服布丁:本品與日服布丁合用對兩者血清濃度無影響。
阿奇黴素與利福布丁合用時，會出現中性粒細胞減少。雖然中性粒細胞減少癥與利福布丁的使用有關，但是否與阿奇黴素有關尚無定論。
藥物過量的不良反應與推薦劑量相同。壹旦出現過度使用，可根據病情給予對癥支持治療，如洗胃或壹般支持療法。
規格0.25克(25萬件)
避光儲存，密封並置於陰涼處。
包裹
有效期兩年。