zhǎng yā dìng
2 英文參考minoxidil
3 概述長壓定是抗高血壓藥，為白色或類白色結晶性粉末。其作用為擴張小動脈，降低血壓，用於治療頑固性高血壓，重度高血壓和腎型高血壓。降壓起效快、作用持久，壹次用藥可維持作用2～4h以上。
4 長壓定藥典標準 4.1 品名 4.1.1 中文名長壓定
4.1.2 漢語拼音Minuodi'er
4.1.3 英文名
Minoxidil
4.2 結構式 4.3 分子式與分子量C9H15N5O 209.25
4.4 來源（名稱）、含量（效價）本品為6（1哌啶基）2,4嘧啶二胺,3氧化物。按幹燥品計算，含C9H15N5O不得少於99.0%。
4.5 性狀本品為白色或類白色結晶性粉末。
本品在乙醇中略溶，在三氯甲烷或水中微溶，在丙酮中極微溶解；在冰醋酸中溶解。
4.6 鑒別（1）取本品，加乙醇溶解並稀釋制成每1ml中約含6μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在231nm的波長處有最大吸收。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》608圖）壹致。
4.7 檢查 4.7.1 含氯化合物取本品約20mg，精密稱定，照氧瓶燃燒法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ C）進行有機破壞，用0.1mol/L氫氧化鈉溶液10ml作為吸收液，俟燃燒完畢後，強力振搖數分鐘，用少量水沖洗瓶塞及鉑絲，洗液並人吸收液中，將吸收液移至50ml納氏比色管中，照氯化物檢查法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A）檢查，與對照液（與供試品同法操作，但燃燒時濾紙中不含供試品，並加入標準氯化鈉溶液4.0ml）比較，不得更濃（0.2%）。
4.7.2 有關物質取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並稀釋制成每1ml中約含0.25mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用流動相定量稀釋制成每1ml中約含2.5μg的溶液，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗。用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇－水－冰醋酸（70：30：1）（每1000ml中含磺基丁二酸鈉二辛酯3.0g，並用高氯酸調節pH值至3.0）為流動相；檢測波長為240nm。取本品與醋酸甲羥孕酮各適量，加流動相溶解並稀釋制成每1ml中各約含0.25mg的混合溶液，取10μl，註入液相色譜儀，記錄色譜圖，理論板數按長壓定峰計算不低於2000，長壓定峰與醋酸甲羥孕酮峰的分離度應大於2.0。精密量取對照溶液10μl，註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%，再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液的主峰面積（1.0%）。
4.7.3 幹燥失重取本品，在105℃幹燥至恒重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
4.7.4 熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.15%。
4.7.5 重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
4.8 含量測定取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸50ml，微溫使溶解，照電位滴定法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.93mg的C9H15N5O。
4.9 類別抗高血壓藥。
4.10 貯藏遮光，密封保存。
4.11 制劑長壓定片
4.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
5 長壓定說明書 5.1 藥品名稱長壓定
5.2 英文名稱Minoxidil
5.3 長壓定的別名哌嘧啶二胺；敏樂血定；米諾地爾；敏樂啶；降壓定；Loniten
5.4 分類循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 直接作用的血管擴張劑
5.5 劑型片劑：每片2.5mg，5mg，10mg。
5.6 長壓定的藥理作用長壓定為直接擴血管藥，其降壓作用較肼屈嗪強而持久。主要通過舒張小動脈平滑肌，降低外周血管阻力，使血壓下降。周圍血管阻力減低後引起反射性心率加快，心排血量增加。降壓後腎素活性增高，可致水鈉瀦留。長壓定不幹擾血管運動反射，故不發生直立性低血壓。
5.7 長壓定的藥代動力學口服吸收良好，血漿藥物濃度達峰時間約1h，降壓作用約1.5h起效，2～3h達高峰，可持續75h。主要在肝臟代謝，經腎排出。消除半衰期約4h。
5.8 長壓定的適應證重度或頑固性高血壓及腎性高血壓，其降壓作用比肼苯達嗪強。不引起 *** 性低血壓，長期用藥未見藥效降低。與普奈洛爾等合用有協同作用，且可互相抵消二者的不良反應。局部用於男性瘢痕性脫發（斑禿）。
5.9 長壓定的禁忌證嗜鉻細胞嗜鉻細胞瘤患者禁用。
5.10 註意事項肺源性心臟病、心絞痛、慢性充血性心力衰竭、嚴重肝功能不全者忌用或慎用。
5.11 長壓定的不良反應可致水鈉瀦留，下肢水腫、心率加快、心律失常、皮膚潮紅、心絞痛、頭痛、眩暈等。毛發增生以臉、臂及背部較顯著。
5.12 長壓定的用法用量1.成人及12歲以上兒童，每次2.5～5mg，每天3次，每3天漸增，常用量每天10～40mg，每天不宜超過100mg；兒童，0.1～0.2mg/kg，每天3次，最大劑量每天5mg，每3天漸增，常用量每天0.25～1mg/kg，每天不宜超過50mg。
2.男性斑禿，局部塗抹：每天2次，約4個月可見效。
5.13 藥物相互作用β受體阻滯劑等其他降壓藥、利尿劑可增強長壓定作用，合用胍乙啶可致嚴重直立性低血壓。非甾體消炎鎮痛藥、擬交感胺類藥可減弱長壓定作用。
5.14 專家點評參閱肼屈嗪。
6 長壓定中毒長壓定（米諾地爾、敏樂定）的作用為擴張小動脈，降低血壓，用於治療頑固性高血壓，重度高血壓和腎型高血壓。降壓起效快、作用持久，壹次用藥可維持作用2～4h以上。口服5mg/d，分1～2次服用，以每3天增加5～10mg為壹階梯增加劑量，可增至10～20mg/d，分1～2次服用。小鼠靜脈註射LD50為1mg/kg。[1]
6.1 臨床表現[2]
1.不良反應
（1）外周水腫、心動過速；暫時性血紅蛋白和血細胞比容升高。
（2）多毛癥，以面部、頸部、上肢和腿部明顯。
2.中毒表現
（1）偶見左心衰竭，可誘發或加重慢性充血性心力衰竭、肺源性心臟病、誘發心絞痛發作及心絞痛持續發作。
（2）用藥不當可以引起低血壓、暈厥及腦供血障礙，嚴重者可致腦梗死。
6.2 治療長壓定中毒的治療要點為[3]：
1.立即停藥，口服大量者立即催吐、洗胃、導瀉。
2.糾正心衰，給予強心劑、利尿劑。
3.控制心絞痛發作給予硝酸甘油等。