1.常用藥物的通用名、化學名、化學結構、理化性質和用途。
2.藥物化學結構和穩定性之間的關系。
3.壹些重要藥物在體內外相互作用的化學變化；藥物在體內的生物轉化過程及其化學變化對生物活性的影響。
4.手性藥物的立體化學結構、構型和生物活性特點。
5.藥物在生產和貯存過程中可能產生的雜質及其原因。
6.特殊管理藥品的結構特點和臨床用途。
7.重要藥物結構特點及其構效關系。
8.各類藥物的分類和發展。
9.藥物結構修飾的原理和對藥效的影響。
說明：本部分所要求的藥物品種的選擇依據是2005年版《中華人民***和國藥典》（二部）、2004年頒布的《國家基本藥物目錄》及目前常用的新藥。
大單元 小單元 細 目 要 點
壹、總論 （壹）藥物的化學結構與藥效的關系 1.藥物理化性質 藥物的溶解度、分配系數、解離度和官能團對藥效的影響
2.藥物的電子雲密度分布與立體結構 電子雲密度和立體結構對藥效的影響
3.鍵合特性 藥物和生物大分子作用時的鍵合形式對藥效的影響
（二）藥物化學結構與體內生物轉化的關系 1.藥物的官能團化反應（第Ⅰ相生物轉化） 藥物在體內生物轉化的化學變化類型：氧化、還原、水解等反應
2.藥物的結合反應（第Ⅱ相生物結合） 藥物在體內生物結合反應類型：與葡萄糖醛酸的結合、與硫酸的結合、與氨基酸的結合、與谷胱甘肽的結合、乙酰化結合、甲基化結合等
3.藥物的生物轉化和藥學研究 （1）藥物的生物轉化對臨床合理用藥的指導：藥物的口服生物利用度、合並用藥、給藥途徑、解釋藥物毒副作用
（2）藥物的生物轉化在藥物研究中的應用：藥物的前藥、硬藥和軟藥對藥效的影響
（三）藥物的化學結構修飾 1.藥物化學結構修飾的作用 藥物化學結構修飾對藥物動力學性質、藥物作用的特異性、毒副作用、化學穩定性、溶解性能、不良的氣味或味道的影響
2.藥物化學結構修飾的常用方法 酯化和酰胺化、成鹽、成環和開環修飾等
二、化學治療藥物 （壹）抗生素 1.基本要求 （1）分類、結構類型、作用機制和構效關系
（2）各類抗生素的發展
（3）結構特點與化學穩定性和毒副作用之間的關系
2.β-內酰胺類 （1）青黴素鈉（鉀）、氨芐西林、阿莫西林、頭孢羥氨芐、頭孢克洛、頭孢哌酮鈉、頭孢噻肟鈉的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）哌拉西林、替莫西林、頭孢噻吩鈉、頭孢美唑、頭孢克肟、頭孢曲松、克拉維酸鉀、舒巴坦鈉、亞胺培南、氨曲南的結構特點和用途
3.大環內酯類 （1）紅黴素的結構特點、理化性質和用途
（2）琥乙紅黴素、羅紅黴素、阿奇黴素、克拉黴素、乙酰螺旋黴素、麥迪黴素的結構特點和用途
4.氨基糖苷類 硫酸卡那黴素、阿米卡星、硫酸慶大黴素的結構特點、作用特點和用途
5.四環素類 鹽酸四環素、鹽酸多西環素、鹽酸美他環素的結構特點、作用特點和用途
（二）合成抗菌藥 1.基本要求 （1）結構類型、作用機制、構效關系、理化性質和代謝特點
（2）合成抗菌藥物的發展
（3）合成抗菌藥物的結構特點與化學穩定性和毒副作用之間的關系
2.喹諾酮類 （1）諾氟沙星、鹽酸環丙沙星及左氧氟沙星的化學名、化學結構、理化性質、體內代謝和用途
（2）鹽酸洛美沙星、依諾沙星、鹽酸蘆氟沙星、加替沙星的結構特點和用途
3.磺胺類及抗菌增效劑 磺胺甲唑、甲氧芐啶的化學名、化學結構、理化性質、作用特點及用途
（三）抗結核藥 1.基本要求 抗結核藥物的發展
2.抗生素 硫酸鏈黴素、利福平、利福噴汀的結構特點和用途
3.合成藥 （1）異煙肼、鹽酸乙胺丁醇的化學名、化學結構、理化性質、體內代謝和用途
（2）對氨基水楊酸鈉、吡嗪酰胺的化學結構和用途
（四）抗真菌藥 1.基本要求 （1）結構類型、作用機制、構效關系和理化性質
（2）抗真菌藥的發展
2.唑類抗真菌藥物 （1）硝酸咪康唑、酮康唑、氟康唑的化學名、化學結構、理化性質、體內代謝和用途
（2）克黴唑、伊曲康唑的結構特點和用途
3.其他抗真菌藥物 特比萘芬、氟胞嘧啶的結構特點和用途
（五）抗病毒藥 1.基本要求 （1）結構類型、構效關系、理化性質和代謝特點
（2）抗病毒和抗艾滋病藥物的發展
2.核苷類抗病毒藥物 （1）齊多夫定、阿昔洛韋的化學名、化學結構、理化性質、體內代謝和用途
（2）司他夫定、拉米夫定的化學結構和用途
3.非核苷類抗病毒藥物 奈韋拉平的化學名、化學結構、理化性質、體內代謝和用途
4.蛋白酶抑制劑 茚地那韋的化學結構和用途
5.其他抗病毒藥物 （1）利巴韋林的化學名、化學結構、理化性質、體內代謝和用途
（2）鹽酸金剛烷胺、奧司他韋的化學結構和用途
（六）其他抗感染藥 1.基本要求 結構類型、理化性質和代謝特點
2.各種常用藥物 （1）氯黴素、鹽酸小檗堿、甲硝唑的化學名、化學結構、理化性質、體內代謝和用途
（2）磷黴素、鹽酸克林黴素、呋喃妥因、替硝唑的化學結構和用途
（七）抗寄生蟲藥 1.基本要求 （1）結構類型、作用機制和構效關系
（2）抗寄生蟲藥的發展
2.驅腸蟲藥物 （1）鹽酸左旋咪唑的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）阿苯達唑、甲苯咪唑的結構特點和用途
3.抗血吸蟲病和抗絲蟲病藥物 吡喹酮、枸櫞酸乙胺嗪化學名、化學結構、理化性質和用途
4.抗瘧藥 （1）本芴醇、磷酸氯喹、磷酸伯氨喹、乙胺嘧啶的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）二鹽酸奎寧、青蒿素、蒿甲醚的結構特點和用途
（八）抗腫瘤藥 1.基本要求 （1）分類、結構類型、作用機制、構效關系、理化性質和代謝特點
（2）抗腫瘤藥物的發展
（3）結構特點與化學穩定性和毒副作用之間的關系
2.烷化劑 （1）環磷酰胺、卡莫司汀、白消安、順鉑的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）異環磷酰胺、美法侖、塞替派、卡鉑、奧沙利鉑的結構特點和用途
3.抗代謝藥物 （1）氟尿嘧啶、鹽酸阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨蝶呤的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）氟鐵龍、卡莫氟、環胞苷、吉西他濱的結構特點和用途
4.抗腫瘤天然藥物及其半合成衍生物 鹽酸多柔比星、米托蒽醌、依托泊苷、替尼泊苷、長春新堿、長春瑞濱、紫杉醇、多西他賽的結構特點和用途
5.其他抗腫瘤藥物 來曲唑、枸櫞酸他莫昔芬、甲磺酸伊馬替尼、吉非替尼的結構特點和用途
三、中樞神經系統藥物 （壹）鎮靜催眠藥及抗焦慮藥 1.基本要求 （1）分類、結構類型、作用機制、構效關系、理化性質和代謝特點
（2）鎮靜催眠藥及抗焦慮藥物的發展
（3）結構特點與化學穩定性和毒副作用之間的關系
（4）國家特殊管理精神藥品的結構特點
2.苯二氮類 （1）地西泮、奧沙西泮、艾司唑侖、阿普唑侖的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、勞拉西泮、三唑侖的化學結構和用途
3.其他類 唑吡坦、佐匹克隆、丁螺環酮的化學結構和用途
（二）抗癲癇及抗驚厥藥 1.基本要求 （1）分類、結構類型、作用機制、構效關系、理化性質和代謝特點
（2）國家特殊管理精神藥品的結構特點
2.巴比妥類及其類似物 （1）苯巴比妥、苯妥英鈉的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）異戊巴比妥、硫噴妥鈉的化學結構和用途
3.其他類 （1）卡馬西平、丙戊酸鈉的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）加巴噴丁、拉莫三嗪、奧卡西平的化學結構和用途
（三）抗精神失常藥 1.基本要求 （1）分類、結構類型、作用機制、構效關系、代謝特點
（2）抗精神失常藥物的發展
2.抗精神病藥 鹽酸氯丙嗪、奮乃靜、氟哌啶醇、舒必利的化學名、化學結構、理化性質和用途
3.抗抑郁藥 （1）鹽酸阿米替林、鹽酸氟西汀、鹽酸帕羅西汀的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）文拉法辛、舍曲林、嗎氯貝胺的化學結構和用途
4.抗狂躁癥藥 碳酸鋰的特點和用途
（四）改善腦功能的藥物 1.基本要求 （1）分類、結構類型、作用機制
（2）改善腦功能的藥物的發展
2.改善腦功能的藥物 （1）吡拉西坦、鹽酸多奈哌齊的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）茴拉西坦、利斯的明、石杉堿甲、氫溴酸加蘭他敏的化學結構和用途
（五）鎮痛藥 1.基本要求 （1）分類、結構類型、作用機制、構效關系、理化性質和代謝特點
（2）結構與化學穩定性和毒副作用之間的關系
（3）鎮痛藥物的發展
（4）國家特殊管理麻醉藥品的結構特點
2.作用阿片受體類藥物 （1）鹽酸嗎啡、鹽酸哌替啶、枸櫞酸芬太尼、鹽酸美沙酮的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）鹽酸納洛酮、酒石酸布托啡諾、右丙氧芬的化學結構和用途
3.其他類藥物 鹽酸布桂嗪、苯噻啶、鹽酸曲馬多的化學結構和用途
四、傳出神經藥物 （壹）影響膽堿能神經系統藥物 1.基本要求 （1）分類、結構類型、作用機制、構效關系、理化性質和代謝特點
（2）擬膽堿藥物和抗膽堿藥物的發展
2.膽堿受體激動藥 （1）硝酸毛果蕓香堿的化學結構、理化性質、體內代謝和用途
（2）氯貝膽堿的結構特點和用途
3.膽堿酯酶抑制藥 溴新斯的明的化學名、化學結構、理化性質、體內代謝和用途
4.M膽堿受體拮抗藥 （1）硫酸阿托品、溴丙胺太林的化學結構、理化性質、體內代謝和用途
（2）氫溴酸東莨菪堿、氫溴酸山莨菪堿、丁溴東莨菪堿、氫溴酸後馬托品的結構特點和用途
5.N膽堿受體拮抗藥 （1）氯化琥珀膽堿的化學名、化學結構、理化性質、體內代謝和用途
（2）苯磺酸阿曲庫銨、泮庫溴銨的結構特點和用途
（二）影響腎上腺素能神經系統藥物 1.基本要求 （1）分類、結構類型、構效關系和理化性質
（2）結構和藥物受體的選擇性及藥物代謝的特點
（3）結構特點與化學穩定性和毒副作用之問的關系
（4）易制毒化學品的結構特點
2.擬腎上腺素藥 （1）重酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸異丙腎上腺素、鹽酸多巴胺、鹽酸多巴酚丁胺、鹽酸麻黃堿的化學名、化學結構、理化性質、體內代謝和用途
（2）腎上腺素、重酒石酸間羥胺、鹽酸克侖特羅、鹽酸氯丙那林、鹽酸偽麻黃堿的結構和用途
3.腎上腺素受體拮抗藥 （1）鹽酸哌唑嗪、鹽酸普萘洛爾化學名、化學結構、理化性質、體內代謝和用途
（2）鹽酸特拉唑嗪、索他洛爾、阿替洛爾、酒石酸美托洛爾的結構和用途
五、心血管系統藥物 （壹）抗心律失常藥 1.基本要求 （1）分類、結構類型、作用機制、理化性質和代謝特點
（2）抗心律失常藥的發展
2.鈉通道阻滯劑 （1）鹽酸美西律、鹽酸普羅帕酮的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）奎尼丁、鹽酸普魯卡因胺、鹽酸利多卡因的化學結構和用途
3.鉀通道阻滯劑 鹽酸胺碘酮的化學名、化學結構、理化性質和用途
（二）抗心力衰竭藥 1.基本要求 （1）作用機制和結構類型
（2）抗心力衰竭藥的發展
2.強心苷類 地高辛、去乙酰毛花苷的化學結構特點和用途
3.磷酸二酯酶抑制劑 （1）米力農的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）氨力農的化學結構和用途
（三）抗高血壓藥 1.基本要求 （1）分類、結構類型、作用機制、構效關系、理化性質和代謝特點
（2）抗高血壓藥物的發展
（3）結構特點與化學穩定性和毒副作用之間的關系
2.作用於中樞的抗高血壓藥 （1）鹽酸可樂定的化學名、化學結構、理化性質、體內代謝和用途
（2）甲基多巴的結構和用途
3.作用於交感神經系統的抗高血壓藥 利舍平的化學結構和用途
4.影響腎素血管緊張素系統的藥物 （1）卡托普利、馬來酸依那普利、氯沙坦的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）福辛普利、賴諾普利、纈沙坦、厄貝沙坦的化學結構和用途
5.鈣通道阻滯劑 （1）硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平、鹽酸維拉帕米、鹽酸地爾硫的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）桂利嗪的化學結構和用途
（四）血脂調節藥及抗動脈粥樣硬化藥 1.基本要求 （1）分類、結構類型、作用機制、構效關系、理化性質和代謝特點
（2）血脂調節藥及抗動脈粥樣硬化藥發展
2.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑 （1）洛伐他汀、阿托伐他汀的化學結構、理化性質和用途
（2）辛伐他汀、氟伐他汀的化學結構和用途
3.苯氧乙酸類 （1）氯貝丁酯、非諾貝特的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）吉非貝齊的化學結構和用途
（五）抗心絞痛藥 1.基本要求 （1）分類、結構類型、作用機制、理化性質和代謝特點
（2）抗心絞痛藥物的發展
2.硝酸酯類 （1）硝酸甘油、硝酸異山梨酯的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）單硝酸異山梨酯、戊四硝酯的化學結構和用途
3.其他類 雙嘧達莫的化學結構和用途
（六）利尿藥 1.基本要求 （1）分類、結構類型和作用機制
（2）利尿藥的發展
2.碳酸酐酶抑制劑 乙酰唑胺的化學結構和用途
3.Na+-K+-2Cl-同向轉運抑制劑 呋塞米、依他尼酸的化學名、化學結構、理化性質和用途
4.Na+-Cl-同向轉運抑制劑 （1）氫氯噻嗪的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）氯噻酮的化學結構和用途
5.腎內皮細胞鈉通道阻滯劑 氨苯蝶啶、阿米洛利的化學結構和用途
6.鹽皮質激素受體拮抗藥 螺內酯的化學結構、理化性質和用途
六、呼吸系統藥物 （壹）平喘藥 1.基本要求 （1）分類、結構類型、作用機制
（2）平喘藥的發展
（3）呼吸道吸入用藥的代謝特點和結構關系
2.β-腎上腺素受體激動藥 （1）硫酸沙丁胺醇、沙美特羅的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）福莫特羅、鹽酸班布特羅、丙卡特羅的化學結構和用途
3.M膽堿受體拮抗藥 異丙托溴銨的化學名、化學結構、理化性質和用途
4.影響白三烯的藥物 （1）孟魯司特的化學結構、理化性質和用途
（2）紮魯司特、齊留通的化學結構和用途
5.腎上腺皮質激素類藥物 （1）丙酸倍氯米松的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）丙酸氟替卡松、布地奈德的化學結構和用途
6.磷酸二酯酶抑制劑 （1）茶堿的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）氨茶堿、二羥丙茶堿的化學結構和用途
六、呼吸系統藥物 （二）鎮咳祛痰藥 1.基本要求 （1）分類、結構類型和作用機制
（2）鎮咳祛痰藥的發展
2.鎮咳藥 （1）磷酸可待因、磷酸苯丙哌林的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）右美沙芬的化學結構和用途
3.祛痰藥 （1）鹽酸溴己新、鹽酸氨溴索、乙酰半胱氨酸的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）羧甲司坦的化學結構和用途
七、消化系統藥物 （壹）抗潰瘍藥 1.基本要求 （1）分類、結構類型、作用機制和構效關系
（2）抗潰瘍藥的發展
2.組胺H2受體拮抗藥 （1）鹽酸雷尼替丁的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）西咪替丁、法莫替丁的化學結構和用途
3.質子泵抑制劑 （1）奧美拉唑的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）埃索美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑、雷貝拉唑的化學結構和用途
4.其他藥物 硫糖鋁、枸櫞酸鉍鉀、哌侖西平的化學結構和用途
（二）胃動力藥和止吐藥 1.基本要求 分類、結構類型、作用機制和構效關系
2.胃動力藥 （1）西沙比利、多潘立酮的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）莫沙必利、甲氧氯普胺的化學結構和用途
3.止吐藥 （1）鹽酸昂丹司瓊的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）鹽酸格拉司瓊、托烷司瓊的化學結構和用途
八、影響免疫系統的藥物 （壹）非甾體抗炎藥 1.基本要求 （1）結構類型、作用機制、構效關系、結構特點與化學穩定性和毒副作用之間的關系
（2）非甾體抗炎藥的發展
2.解熱鎮痛藥 （1）阿司匹林、對乙酰氨基酚的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）貝諾酯、安乃近的化學結構和用途
3.非甾體抗炎藥 （1）吲哚美辛、布洛芬、萘普生、吡羅昔康的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）舒林酸、雙氯芬酸鈉、萘丁美酮、芬布芬、酮洛芬、美洛昔康、塞來昔布的化學結構和用途
4.抗痛風藥 別嘌醇、丙磺舒、秋水仙堿的化學結構和用途
（二）抗變態反應藥 1.基本要求 （1）分類、結構類型、作用機制和構效關系
（2）抗變態反應藥物的發展
2.組胺H1受體拮抗藥 （1）鹽酸苯海拉明、馬來酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）鹽酸西替利嗪、氯雷他定、地氯雷他定、富馬酸酮替芬、特非那定、諾阿司咪唑、咪唑斯汀的化學結構和用途
3.過敏反應介質阻釋劑 色甘酸鈉、曲尼司特、普魯司特的化學結構和用途
九、內分泌藥物 （壹）腎上腺皮質激素類藥物 1.基本要求 （1）分類、結構類型、作用機制、構效關系和代謝特點
（2）腎上腺皮質激素類藥物的發展
2.糖皮質激素類藥物 （1）醋酸氫化可的松、醋酸地塞米松的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）醋酸潑尼松龍、醋酸氟輕松、醋酸曲安奈德的化學結構和用途
（二）性激素和避孕藥 1.基本要求 分類、結構類型、作用機制、構效關系和代謝特點
2.雄性激素類藥物 （1）甲睪酮、丙酸睪酮、苯丙酸諾龍的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）達那唑、非那雄胺的化學結構和用途
3.雌激素類藥物 （1）雌二醇、炔雌醇的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）己烯雌酚、氯米芬、雷洛昔芬的化學結構和用途
4.孕激素類藥物 （1）黃體酮、醋酸甲羥孕酮、炔諾酮、左炔諾孕酮的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）醋酸甲地孕酮、米非司酮的化學結構和用途
（三）胰島素及口服降血糖藥 1.基本要求 （1）分類、結構類型、作用機制、構效關系和代謝特點
（2）影響血糖藥物的發展
2.胰島素 胰島素的結構特點、理化性質和用途
3.胰島素分泌促進劑 （1）甲苯磺丁脲、格列本脲的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）格列美脲、格列齊特、格列吡嗪、瑞格列奈的化學結構和用途
4.胰島素增敏劑 鹽酸二甲雙胍的化學名、化學結構、理化性質和用途
馬來酸羅格列酮的化學結構和用途
5.α-葡萄糖苷酶抑制劑 阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇的化學結構和用途
十、維生素類藥物 （壹）脂溶性維生素 1.基本要求 （1）分類、結構類型、作用機制、構效關系、立體異構和代謝特點
（2）結構特點與化學穩定性和副作用之間的關系
2.常用藥物 （1）維生素A醋酸酯、維生素D3、維生素E的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）阿法骨化醇、維生素D2、維生素K3的化學結構和用途
（二）水溶性維生素 1.基本要求 （1）分類、結構類型、作用機制、構效關系、立體異構和代謝特點
（2）結構特點與化學穩定性和副作用之間的關系
2.常用藥物 維生素B1、維生素B2、維生素B6、維生素C的化學名、化學結構、理化性質和用途