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通過毒品

請解釋藥物吸收和分布的過程,並描述其主要影響因素如下:

壹、藥物吸收和分布過程

藥物被吸收後,通過血液循環到達各個組織器官的過程稱為分布。藥物在體內的分布是不均勻的,血流豐富的組織快速大量的分布藥物。

壹般來說,藥物的分布與藥物的作用密切相關。如果分布濃度高,藥物在這部分的作用會更強。比如碘和碘化物在甲狀腺的濃度更高,對這部分的作用更強。

但有些藥物不是,如嗎啡,作用於中樞,但大量分布於肝臟;強心苷作用於心臟,但主要分布在骨骼肌和肝臟。

二、主要影響因素

1,藥物的理化性質和體液的pH值

脂溶性藥物或水溶液中小分子藥物容易通過毛細血管進入組織;水性大分子藥物或離子型藥物很難穿透血管壁進入組織。比如葡聚糖,由於分子體積大,不適合穿透血管壁。所以靜脈註射後,壹方面可以補充血容量,另壹方面可以通過其膠體的滲透壓吸收血管外的水分,從而擴大血容量。

體液的pH值也會影響藥物的分布。生理條件下,細胞內液pH值約為7和0,細胞外液約為7和4。弱酸性藥物在酸性環境中解離較少,容易穿透細胞膜,因此細胞內濃度略低於細胞外液。

弱堿性藥物則相反。提高血液pH值可以使弱堿性藥物向細胞內轉移,弱堿性藥物向細胞內轉移。如苯巴比妥中毒時,應用碳酸氫鈉堿化血液和尿液,有利於藥物從腦組織向血漿轉移,促進藥物從尿液中排泄。

2.藥物和血漿蛋白的組合

血液中總有或多或少的藥物與血漿蛋白結合形成結合藥物。由於分子量較大,不適合跨膜轉運,從而影響藥物的分布和排泄。藥物與血蛋白的結合是可逆的,結合後藥理活性暫時喪失。未結合的藥物是遊離的,具有藥理活性。

結合藥物和遊離藥物在壹定比例下處於動態平衡。當遊離藥物被轉化或排泄且血藥濃度降低時,結合藥物可以以遊離形式從血漿蛋白中釋放出來。

不同藥物的血漿蛋白結合率不同,結合率高的藥物起效慢,時間長。當兩種藥物同時使用時,它們可能會競爭與同壹種蛋白質結合而引起取代。

3.藥物和組織之間的親和力

有些藥物與某壹組織細胞具有特殊的親和力,使得藥物在其中的濃度更高,從而表現出藥物分布的選擇性。例如,甲狀腺中碘的濃度比血漿中高約25倍。

藥物不良反應:

1,A型ADR

這是由於藥物增強了藥理作用。其特點是可預見性,與常規藥理作用有關,反應的發生與劑量有關。停藥或減量後癥狀會迅速緩解或消失,發病率高(> 1%),死亡率低。主要表現為過度作用、副作用、毒性反應、首劑效應、副反應、戒斷綜合征和遺留效應。

2.B型不良反應

是壹種與藥物正常藥理作用完全無關的異常反應。特點是壹般難以預測,常規毒理學篩查發現不了,發生率低(< 1% =),死亡率高。在藥物遺傳學中進壹步分類為不良反應和過敏反應。

3.C型不良反應

有些不良反應很難簡單歸類為A型或B型,有學者提出為C型,C型不良反應的特點是發病率高、用藥史復雜或不完整、非特異性(指藥物)、無明確時間關系、潛伏期長。壹些機制仍在討論中。

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