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緩控釋制劑的類型

微孔膜包衣片

微孔膜包衣片通常是胃腸道中不溶解的聚合物如醋酸纖維素,乙基纖維素等作為衣膜材料,在包衣中加入少量致孔道劑的物質如 PEG 類, PVP 、 PVA 等水溶性物質,也有壹些加入水不溶性的粉末如滑石粉,二氧化矽等甚至將藥物加在包衣膜內既作致孔劑又作速效部分。氯化鎂緩釋片就屬於這種。

膜控釋小片

膜控釋小片是將藥物與輔料按常規方法制粒,壓制成小片,其直徑約為 3mm ,用緩釋膜包衣後,裝入硬膠囊使用。每粒膠囊可裝入幾片或 20 片不等。在同壹膠囊中的小片可包上不同緩釋作用的包衣或不用厚度包衣的小片。此類制劑無論在體內體外皆可獲得恒定的釋藥速度,是壹種較理想的口服控釋制劑。鹽酸那可丁緩釋小片就屬於這壹類型。

腸溶膜控釋片

腸溶膜控釋片系將藥物壓制成片,外包腸溶衣,再包上含藥的糖衣層而得。含藥糖衣層在胃液中釋藥,當腸溶片芯進入腸道後,衣膜溶解、片芯藥物釋出,而延長釋藥時間。壹種普萘洛爾長效片即為此種類型。近年受到普通關註的口服結腸定位給藥系統( OCDDS )也屬於腸溶膜控釋型制劑。 OCDDS 是指用適當方法,使藥物避免在胃、十二指腸、空腸和回腸前端釋藥,運送到回育部後釋放而發揮局部或全身治療作用的壹種給藥系統,是壹種定位在結腸釋藥的制劑, 5 氨基水楊酸及其酯、酮洛芬、吲哚美辛,以及胃腸道上段易降解的肽類和蛋白質類藥物都可制成 OCDDS 。

滲透泵片

滲透泵片簡稱 OROS ,它最大的特點是釋藥均勻恒定,而且釋藥速度不受胃腸道可變因素的影響,是迄今為止口服控釋制劑中最理想的壹種。滲透泵片為壹固體片芯包壹層控速半透膜,然用激光在片芯包衣膜上開壹個或幾個釋藥孔,口服後胃腸道的水分通過半透膜進入片芯,使藥物溶解成飽和溶液或混懸液,由於膜內外存在大多的滲透壓差,藥物溶液則通過釋藥小孔持泵出,直至片芯藥物溶盡,如硫酸沙丁胺醇、安替比林等口服透泵控釋片。

小丸劑

小丸劑主要是指直徑約為 lmm 的小球狀口服制劑,小丸可裝入空膠囊或壓制成片劑使用。小丸劑服用後廣泛均勻地分布在胃腸道內,由於劑量傾出分散化,藥物在胃腸道表面分布面積增大,使藥物生物利用度提高而減少或消除刺激性藥物對胃腸道的刺激性。同時,小丸劑在胃腸道內的轉運不受食物輸送節律的影響,直徑小於 2mm 的小丸,即使幽門約肌閉合時,仍能通過幽門部。因此小丸在胃腸道的吸收壹般不受胃排空的影響,而且小丸的釋藥行為的總和不會因個別小丸的制備下的失誤或缺陷對整體制劑釋藥行為產生嚴重的影響。因此在釋藥規律的重現性,壹致性方面優於緩釋片劑。尼莫地平、異煙肼緩釋膠囊均屬於此類型。

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