白色或類白色的結晶性粉末；無臭，味苦。在乙醇中溶解，在水中幾乎不溶。
[藥理及應用]
本品為苯二氮卓類抗焦慮藥，具有抗焦慮、鎮靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用。其選擇性地作用於大腦邊緣系統，與中樞苯而二氮卓受體結合而促進Y壹氨基丁酸（GABA）的釋放或促進突觸傳遞功能有關。較大劑量時可誘導入睡。它具有治療指數高、對呼吸影響小、對快波睡眠（REM）幾無影響，對肝藥酶無影響、大劑量時亦不引起麻醉等特點，是目前臨床上最常用的催眠藥。此外還具有較好的抗癲病作用，對癲癇持續狀態極有效。而抗驚厥作用很強。口服吸收快，約1小時達血高峰濃度，肌註後吸收不規則而慢，靜脈註射迅速進入中樞而生效，但快速再分布，故而持續時間短。血漿tl／2為20～50小時。經肝臟代謝為奧沙西泮，仍有生物活性，故連續應用可蓄積。可透過胎盤屏障進入胎兒體內。主要自腎臟排出，亦可從乳汁排泄。
臨床應用於治療：①焦慮癥及各種神經官能癥。
②失眠：尤對焦慮性失眠療效極佳。③癲癇：與其它抗癲癇藥合用，治療癲癇大發作或小發作，控制癲病持續狀態時應靜脈註射。④各種原因引起的驚厥；如子癇、破傷風、小兒高燒驚厥等。⑤腦血管意外或脊髓損傷性中樞性肌強直或腰肌勞損、內鏡檢查等所致肌肉痙攣。
[用法]
口服：
①抗焦慮：每次 2．5～ 5mg，每日3次。嚴重狀態時可增至每日15～3Omg，分次服。
②催眠：每次5～10mg，睡前服用。③抗癲癇；④抗驚厥；成人每次2·5～10mg，每日2～4次。6個月以上兒童，每次O．1mg／kg，每日3次。肌內或緩慢靜脈註射：每次10～20mg，必要時，4 小時再重復1次。
[註意]
致死量 100mg——500mg/Kg
本品有嗜睡、輕微頭痛、乏力、運動失調，與劑量有關。老年患者更易出現以上反應。偶見低血壓、呼吸抑制、視力模糊、皮疹、尿儲留、憂郁、精神紊亂、白細胞減少。高劑量時少數人出現興奮不安。
長期應用可致耐受與依賴性，突然停藥有戒斷癥狀出現。宜從小劑量用起。）青光眼、重癥肌無力等患者慎用。新生兒、哺乳期婦女、孕婦（尤其妊娠開始3個月及分娩前3個月）忌用，粒細胞減少、肝腎功能不良者慎用。老年人劑量減半。
[藥物相互作用]
（1）能增強其它中樞抑制藥的作用，若同時應用應註意調整劑量。酒精能增強本品作用，治療期間應避免飲酒或含酒精的飲料。
（2）西咪替丁可抑制本品和氯氮卓的排泄，合用時，應註意調整劑量。
（3）本品可增加筒箭毒、三碘季胺酚的作用，但可減弱琥珀膽堿的肌肉松弛作用。
（4）苯妥英鈉與本品合用，可減慢苯妥英鈉的代謝，而利福平又可增加本品的排泄。
[制劑]
片劑：每片 2．5mg； 5mg。註射液：每支10mg（2ml）。膜劑。