俗名:鹽酸利多卡因註射液
英文名:利多卡因鹽酸註射液
作文
本品主要成分:鹽酸利多卡因。化學名稱為N-(二氯二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺鹽酸鹽壹水合物。分子式:c 14h 22n 20 HCl H2O H2O分子量:288.82。
指示
本品為局部麻醉和抗心律失常藥。主要用於浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括胸腔鏡或腹部手術時的黏膜麻醉)和神經傳導阻滯。本品還可用於急性心肌梗死後的室性早搏和室性心動過速，也可用於洋地黃中毒、心臟手術及心導管引起的室性心律失常。本品通常對室上性心律失常無效。
劑量
1.成人麻醉(1)壹般用量:①表面麻醉:2% ~ 4%溶液壹次不宜超過100mg。註射給藥時，每次劑量不得超過4.5mg/kg(不含腎上腺素)或每7mg/kg(含腎上腺素濃度為1: 200000)。②骶管阻滯用於分娩鎮痛:1.0%溶液，限量200mg。③硬膜外阻滯:1.5% ~ 2.0%溶液，胸腰段250 ~ 300 mg。④浸潤麻醉或靜脈區域阻滯:0.25% ~ 0.5%溶液，50 ~ 300 mg。⑤周圍神經阻滯:臂叢(單側)加1.5%溶液，250 ~ 300mg；2%牙溶液，20 ~ 100mg；肋間神經(每支)用1%溶液處理，30mg和300mg宮頸旁浸潤用0.5% ~ 1.0%溶液，100mg左右；椎旁脊神經阻滯(每支)限於1.0%溶液，30 ~ 50 mg和30 ~ 50mg陰部神經用0.5% ~ 1.0%溶液處理，左右兩側分別為100mg。⑥交感神經節阻滯:頸星狀神經用1.0%溶液，50mg腰麻用1.0%溶液，50 ~ 100毫克。⑦壹次性限量，200mg(4mg/kg)不加腎上腺素，300 ~ 350 mg (6 mg/kg)加腎上腺素；靜脈區域阻滯，最大4mg/kg；靜脈註射治療，首次初始劑量為1 ~ 2 mg/kg，最大劑量為4mg/kg，成人靜脈滴註限於1mg/min；重復給藥，間隔時間不得短於45 ~ 60分鐘。(2)兒童常用劑量因人而異，壹次總劑量不宜超過4.0 ~ 4.5 mg/kg。常用0.25% ~ 0.5%溶液，特殊情況下只用1.0%溶液。
2.抗心律失常:(1)常用劑量①首次靜脈註射1 ~ 1.5 mg/kg體重(壹般50 ~ 65438+300mg)，必要時每5分鐘靜脈註射1 ~ 2次。②壹般用5%葡萄糖註射液配成1 ~ 4 mg/ml靜脈滴註或用輸液泵給藥。使用負荷後，以每分鐘1 ~ 4 mg的速度靜脈滴註維持，或以每分鐘0.015 ~ 0.03 mg/kg體重的速度靜脈滴註維持。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少和肝或腎功能不全者應減少劑量。每分鐘0.5 ~ 1毫克靜脈滴註。可使用本品0.1%溶液靜脈滴註，每小時劑量不超過100mg。(2)最大靜脈註射後1小時內最大負荷為4.5mg/kg體重(或300mg)，最大維持量為每分鐘4mg。
反作用
1.本品可應用於中樞神經系統，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥和昏迷、呼吸抑制等不良反應。2.它會導致低血壓和心動過緩。血藥濃度過高可引起心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯，並抑制心肌收縮力和心輸出量下降。
禁忌
1.對局部麻醉劑過敏者禁用。
2.阿斯伯格綜合征(急性心源性腦缺血綜合征)、預激綜合征和嚴重心臟傳導阻滯(包括竇性、房室和室內傳導阻滯)患者禁用靜脈。
需要註意的事項
1.防止誤入血管，註意局麻藥中毒癥狀的診治。2.肝、腎功能不全、肝血流量減少、充血性心力衰竭、嚴重心肌損傷、低血容量和休克的患者慎用。3.對其他局麻藥過敏者也可能對本品過敏，但未見利多卡因、普魯卡因胺和奎尼丁交叉過敏反應的報道。4.應嚴格控制本品的濃度和總劑量。過量會引起驚厥和心臟驟停。5.其在體內的代謝比普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒和驚厥。6.有些疾病，如急性心肌梗死，常伴有1的增加。-酸性蛋白和蛋白比率，以及利多卡因蛋白結合的增加，從而降低了遊離血藥濃度。7.用藥期間註意檢查血壓，監測心電圖。
特殊人群用藥
兒童註意事項:
新生兒用藥可引起中毒，早產兒半衰期比正常嬰兒長(3.16小時:1.8小時)。
懷孕和哺乳期間的註意事項:
本品穿透胎盤，與胎兒蛋白的結合高於成人。
老年人註意事項:
根據老年人的需要和耐受程度調整劑量，70歲以上患者劑量減半。
藥物相互作用
1.與西咪替丁和β受體阻滯劑如普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用時，利多卡因在肝臟的代謝受到抑制，利多卡因血藥濃度升高，可能引起心臟和神經系統的不良反應。應調整利多卡因的劑量，並用心電圖監測和監測利多卡因的血藥濃度。
2.禁忌與以下藥物配伍:兩性黴素B、氨芐西林、甲氨蝶呤和磺胺嘧啶。
藥理作用
本品為酰胺類局部麻醉劑。血液吸收或靜脈給藥後，對中樞神經系統有明顯的興奮和抑制作用，沒有先驅的興奮。血液濃度低時，會出現鎮痛、嗜睡和痛閾升高。隨著劑量的增加，作用或毒性增強，亞毒性血藥濃度有抗驚厥作用；血藥濃度超過5μg·mL-1時可發生驚厥。低劑量時，本品可促進心肌細胞k+外流，降低心肌自律性，具有抗室性心律失常的作用；在治療劑量下，對心肌細胞電活動、房室傳導和心肌收縮無明顯影響。血藥濃度的進壹步升高可減慢心臟傳導速度，阻滯房室傳導，抑制心肌收縮力，降低心輸出量。