2英文參考cef clor[朗道漢英詞典]
概述頭孢克洛為β-內酰胺類抗生素和頭孢菌素，為白色至微黃色粉末或結晶性粉末；微臭。是第二代頭孢菌素，具有第壹代頭孢菌素對革蘭氏陽性菌作用強，第二代頭孢菌素對革蘭氏陰性菌作用強的特點。對青黴素耐藥的金黃色葡萄球菌和流感嗜血桿菌、溶血性鏈球菌A和B、肺炎球菌和大腸桿菌均有良好的抗菌活性。頭孢克洛是治療淋病的壹線藥物。
4頭孢克洛藥典標準4.1產品名稱4.1.1中文名頭孢克洛
4.1.2漢語拼音頭報殼
4.1.3英文名稱頭孢克洛
4.2結構式4.3分子式及分子量c 65438+c 15h 14 cln 3 o 4s H2O？385.82
4.4來源(名稱)和含量(效價)本品為(6R，7R)7[(R)2氨基2苯乙酰氨基]3氯8氧5硫代1氮雜雙環[4.2.0]辛二烯2羧酸-水合物。以無水物質計，C15H14ClN3O4S含量不得低於95.0%。
4.5性狀本品為白色至微黃色粉末或結晶性粉末；微臭。
本品微溶於水，幾乎不溶於甲醇、乙醇、氯仿或二氯甲烷。
4.5.1取本品，精密稱定，加水溶解，定量稀釋，制成每1ml含約4mg的溶液，依法測定(藥典二部2010版附錄VI E)，比旋光度為+105至+120。
4.5.2吸收系數取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋，制成每1ml含約20μg的溶液，按紫外-可見分光光度法(藥典二部2010版附錄ⅳA)在264nm波長處測定吸光度，吸收系數()為230 ~ 255。
4.6鑒別(1)取本品和頭孢克洛對照品適量，加水溶解並稀釋，制成每1ml含約2mg的溶液，作為供試品溶液和對照品溶液；然後取本品和頭孢克洛對照品適量，溶於水中，稀釋成1ml中各含2mg的溶液，作為混合溶液。照薄層色譜法(藥典二部2010版附錄ⅴ b)試驗，吸取上述三種溶液各2μl，點於同壹矽膠H薄層板上(取矽膠2.5g，加0.1%羧甲基纖維素鈉溶液8ml，研磨均勻，然後鋪板(10cm×20cm)，過65438。放入幹燥器中備用]，以新配制的0.1mol/L檸檬酸溶液-0.1mol/L磷酸氫二鈉溶液-6.6%茚三酮丙酮溶液(60: 40: 1.5)為展開劑，展開，於168幹燥。混合溶液應顯單壹斑點，供試品溶液中，主斑點的位置和顏色應與對照品溶液相同。
(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液的主峰保留時間應與對照品溶液的主峰保留時間壹致。
(3)本品的紅外吸收光譜應與對照品光譜相同(藥物紅外光譜采集720)。
可以選擇上面(1)和(2)中的壹個。
4.7檢查4.7.1的酸度取本品，加水制成每1ml含25mg的混懸液，依法(藥典2010版二部附錄ⅵ H)測定，pH值應為3.0 ~ 4.5。
4.7.2取本品有關物質約50mg，置10ml容量瓶中，用0.27%磷酸二氫鈉溶液(pH 2.5)溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；準確量取1ml，置於100ml容量瓶中，加入0.27%磷酸二氫鈉溶液(pH 2.5)稀釋至刻度，搖勻作為對照溶液。根據高效液相色譜法(2010版藥典，附錄V D)，以十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑。流動相A為0.78%磷酸二氫鈉溶液(取7.8g磷酸二氫鈉，溶於水並稀釋至1000ml，用磷酸調節pH值至4.0)，流動相B為0.78%磷酸二氫鈉溶液(pH 4.0)-乙腈(55:45)；根據下表進行線性梯度洗脫；檢測波長為220納米。分別取適量頭孢克洛對照品和頭孢克洛δ3異構體對照品，溶於0.27%磷酸二氫鈉溶液(pH 2.5)中，稀釋成1ml中分別含25μg和50μg的混合溶液，取20μl註入液相色譜儀，記錄色譜圖。頭孢克洛峰的保留時間約為23分鐘，頭孢克洛峰與頭孢克洛δ3異構體峰的分離度應不小於2.0。取20μl對照溶液註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿刻度的25%，精密量取20μl供試品溶液和對照溶液，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖。若供試品色譜中有雜質峰，則單個雜質峰的面積不得大於對照品主峰面積的0.5倍(0.5%)，所有雜質峰面積之和不得大於對照品主峰面積的2倍(2.0%)。可忽略供試品溶液色譜中小於對照溶液主峰面積0.1倍的任何峰。
？時間(分鐘)？流動相A(%)？流動相B(%)？0 ?95 ?5 ?30 ?75 ?25 ?45 ?0 ?100 ?50 ?0 ?100 ?51 ?95 ?5 ?61 ?95 ?5 4.7.3殘留溶劑4.7.3.1二氯甲烷準確稱取本品約0.2g，置於空頂瓶中，準確加入內標溶液5ml(每1ml含約20μg正丙醇的0.2mol/L氫氧化鈉溶液)使其溶解，密封作為供試品溶液。準確稱取二氯甲烷適量，用內標溶液定量稀釋，制成每1ml含二氯甲烷約20μg的溶液，準確量取5ml，置於空頂瓶中，作為對照溶液，按殘留溶劑測定法(藥典二部2010版附錄VIII P第二法)測定，以聚乙二醇(PEG20M)(或相近極性)為標準。檢測器溫度為65438±050℃；頂空瓶的平衡溫度為80℃，平衡時間為20分鐘。取對照溶液進行頂空進樣，二氯甲烷峰與正丙醇峰之間的分離度應不低於2.0。分別取頂空進樣對照溶液和供試品溶液，記錄色譜圖，按內標法計算峰面積比，應符合要求。
4.7.4水分取本品，照水分測定法(藥典2010版二部附錄ⅷ m，方法A)測定，水分含量應為3.0% ~ 6.5%。
4.7.5取本品1.0g作為重金屬，依法測定(藥典二部2010版附錄VIII H第二法)，重金屬含量不得超過百萬分之30。
4.8含量測定采用高效液相色譜法(藥典2010版二部附錄ⅴ D)。
4.8.1色譜條件及系統適用性試驗使用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；磷酸二氫鉀溶液(取磷酸二氫鉀6.8g，溶於水並稀釋至1000ml，用磷酸調節pH值至3.4)-乙腈(92: 8)為流動相；檢測波長為254納米。取適量頭孢克洛對照品和頭孢克洛δ3異構體對照品，加流動相溶解並稀釋，制成1ml中含有約0.2mg頭孢克洛和頭孢克洛δ3異構體的混合溶液，取20μl註入液相色譜儀，記錄色譜圖。頭孢克洛峰和頭孢克洛δ3異構體峰的分離度應符合要求。
4.8.2測定方法取本品約20mg，精密稱定，置於100ml容量瓶中，加入流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl註入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取適量頭孢克洛對照品，用同樣方法測定。根據外標法，計算峰面積。
4.9β-內酰胺類抗生素和頭孢菌素。
4.10貯存和遮光，密封保存。
4.11制劑(1)頭孢克洛幹混懸劑？(2)頭孢克洛片(3)頭孢克洛膠囊(4)頭孢克洛顆粒
4.12版中華人民共和國藥典2010版
5頭孢克洛說明書5.1藥品名稱頭孢克洛
5.2英文名稱頭孢克洛
5.3頭孢克洛別名為壹水頭孢克洛；克福樂；新律界英豪；克林社會福利；氯黴素頭孢菌素；史大公；史大公S250；頭孢呋羅；頭孢克洛壹水合物；頭孢克洛的水和物質；頭孢氨芐；Hiklow喜客佬
5.4抗生素分類>:頭孢菌素>:第二代
5.5劑型1。膠囊:0.25g；
2.藥片:0.125克，0.25克..
3.顆粒(幹糖漿):5ml:125mg，5m1:250mg。
5.6頭孢克洛的藥理作用頭孢克洛是第二代口服頭孢菌素，其抗菌機制與其他頭孢菌素相似，主要是通過與細菌細胞內的PBPs (PBPS)結合，抑制細菌細胞壁的生物合成。金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括產青黴素酶和耐甲氧西林菌株)、肺炎鏈球菌、白喉桿菌、克雷伯氏菌、梭菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌、淋球菌、肺炎球菌、鼠傷寒沙門氏菌、誌賀氏菌和腦膜炎球菌對頭孢克洛敏感。吲哚陽性變形桿菌、沙雷氏菌、不動桿菌和銅綠假單胞菌對頭孢克洛耐藥。
5.7頭孢克洛的藥代動力學頭孢克洛口服吸收良好。空腹服用250mg或500mg後，血藥濃度在30 ~ 60 min左右達到峰值，分別為6.0μg/ml和65438±02μg/ml。而餐後口服500mg後的血藥濃度峰值僅為6.3μg/ml。吸收後，藥物分布在大多數器官、組織和組織液中。唾液和眼淚中的濃度較高，腦組織中的濃度較低，膽汁中的濃度低於血液中的濃度。頭孢克洛的血漿蛋白結合率為22% ~ 26%，15%的劑量可在體內代謝。頭孢克洛主要(80%以上)經腎小球濾過和腎小管排泄，然後以原形隨尿液排出體外。消除半衰期為30 ~ 60 min，腎功能衰竭半衰期可延長至2.3 ~ 2.8 h，此外，約有0.05%的藥物可通過膽汁排出。血液透析可以清除壹些藥物。
5.8頭孢克洛的適應癥頭孢克洛主要用於急性咽炎、急性扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、皮膚軟組織感染及敏感菌引起的尿路感染。
5.9頭孢克洛禁忌癥對頭孢克洛及其他頭孢菌素過敏者禁用。
5.10註意事項1。對壹種頭孢菌素過敏者，可能對其他頭孢菌素過敏；對青黴素和青黴素衍生物過敏的人也可能對頭孢菌素過敏。
2.註意:(1)青黴素過敏者慎用；(2)頭孢克洛可穿透胎盤，孕婦慎用；(3)頭孢克洛可少量分泌入乳汁，哺乳期婦女慎用；(4)哮喘或其他過敏史患者慎用；(5)嚴重腎功能不全患者慎用；(6)患有胃腸道疾病，特別是偽膜性腸炎的人慎用。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)使用頭孢克洛時，可出現直接抗人球蛋白(Coombs)試驗陽性反應；(2)使用頭孢克洛時，硫酸銅的尿糖試驗可出現假陽性，但葡萄糖氧化酶的試驗規則不受影響。
4.用藥前後和用藥期間應進行檢查或監測:對於腎功能嚴重不全或完全喪失的患者，用藥期間應進行血藥濃度監測。
頭孢克洛1的不良反應。腹瀉、胃部不適、食欲不振、噯氣等胃腸道癥狀較為常見，但程度較輕。
2.血清病樣反應比其他口服抗生素更常見(尤其是在兒童中)，典型癥狀包括皮膚反應(皮疹、瘙癢)和關節痛。
3.少數患者應用頭孢克洛後可出現堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移酶和天冬氨酸氨基轉移酶壹過性升高。
4.少數患者應用頭孢克洛後可出現可逆性間質性腎炎。
5.長期使用頭孢克洛可引起菌群失調和雙重感染。
5.12頭孢克洛的用法用量1。成人:1。每次250mg，每8小時1次。對於嚴重感染或不太敏感的細菌引起的感染，劑量可增加壹倍，但每日劑量不得超過4g。
2.腎功能不全時的劑量:輕度腎功能不全患者的劑量可不減少，中度和重度腎功能不全患者的劑量應分別減少至正常劑量的1/2和1/4。
3.兒童:通常用量為每天20mg/kg，分三次給藥(65438+每8小時0次)。嚴重感染可按每日40mg/kg給予，但每日總量不得超過1g。
5.13藥物相互作用1。丙磺舒能延緩頭孢克洛的排泄，增加頭孢克洛的血藥濃度。
2.頭孢克洛與氨基糖苷類抗生素合用時，具有協同抗菌作用，但合用時可能增加腎毒性。
5.14專家點評頭孢克洛是第二代頭孢菌素，具有對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌作用強的特點。對青黴素耐藥的金黃色葡萄球菌和流感嗜血桿菌、溶血性鏈球菌A和B、肺炎球菌和大腸桿菌均有良好的抗菌活性。頭孢克洛是治療淋病的壹線藥物。對於淋菌性尿道炎，總有效率為94.9%，細菌清除率為85.05%。對於輕度腎功能不全的患者，劑量不能減少。對於腎功能不全或完全喪失的患者，應確定血藥濃度以減少劑量。
6頭孢克洛中毒頭孢克洛(頭孢克洛，cichlo)屬於第二代頭孢類抗生素。抗菌性能與頭孢唑林相似，口服吸收好。血漿蛋白結合率為22% ~ 26%，半衰期為0.6 ~ 0.9 h，腎功能不全時略延長。成人口服劑量為0.25g，每8h 1次，1d最大量不超過4g。[1]
6.1臨床表現[1]
1.胃腸道反應最多，約2.3%。
2.僅有0.8%的皮疹、瘙癢等過敏反應；約0.3%的患者報告血清轉氨酶升高，中性粒細胞減少。
6.2頭孢克洛中毒的治療要點是[1]: