傳統中醫認為苦瓜具有清熱解暑、除煩解毒、明目益氣、壯陽等功效。近年來的藥理分析表明，苦瓜中含有的苦瓜肽具有快速降血糖、預防和改善糖尿病並發癥、調節血脂、提高免疫力的作用。因此，營養學家和醫生都推薦苦瓜作為治療糖尿病的良藥，並建議患有糖尿病的中老年朋友可以多吃苦瓜。
苦瓜營養豐富，其蛋白質、脂肪、碳水化合物等在瓜類蔬菜中較高，特別是維生素C的含量高達每百克84毫克，約為冬瓜的5倍，黃瓜的14倍，南瓜的21倍，居瓜類之首。苦瓜還含有粗纖維、胡蘿蔔素、苦瓜素、磷、鐵、多種礦物質和氨基酸。苦瓜還含有較多的脂蛋白，能促進人體免疫系統抵抗癌細胞。經常食用可以增強人體免疫功能。苦瓜的苦味是因為它的抗瘧疾奎寧，能抑制過度興奮的體溫中樞。所以苦瓜有清熱解毒的功效。
苦瓜因為有苦味，所以又香又好吃。被視為不可多得的食療佳品。中國民間自古就有苦能清熱，苦能健胃的說法。中醫認為苦瓜味苦性寒，能清熱瀉火。苦瓜的苦味能刺激唾液和胃液的分泌，使食欲大增，還有清熱防暑的作用。所以夏天吃苦瓜最合適。