從四物湯的方義來看，熟地黃以補血為主，具有補腎填精的作用。當歸能補血活血，滋陰補陽。單味藥有壯陽、升陽的作用。川芎入血分血中之氣；白芍能斂陰養血，川芎和白芍能解除血管攣縮，增加動脈供血。全方屬血藥，構成治血之要藥。因為中醫治療生殖系統疾病的基本立場是“男精女血”，“精血同源”，即精血是人體津液的基本物質，經血可以相互轉化，補血有助於促進精氣的產生，而補精本身就有養血的作用。
川芎辛溫，作用於肝膽。具有行氣活血、安神定誌、祛風止痛、疏肝解郁的功效。
白芍味酸、苦，微寒，作用於肝脾，有養血潤燥、止痛、疏肝健脾的作用。
地黃味甘，微溫，作用於心、肝、腎，具有補血養陰、填精補髓的作用。但熟地黃含糖量較高，具有滋補性和粘稠度，消化不良、腹瀉者不宜多用。
當歸味甘、辛、溫，作用於肝、心、脾，有補血調經、活血止痛的作用。含有維生素B12和葉酸，具有抗惡性貧血和促進傷口愈合的作用。