納洛酮-性狀
本品為無色澄明液體
納洛酮-藥理毒理
本品為純粹的阿片受體拮抗藥,本身無內在活性。但能競爭性拮抗各類阿片受體,對μ受體有很強的親和力。納洛酮生效迅速,拮抗作用強。納洛酮同時逆轉阿片激動劑所有作用,包括鎮痛。另外其還具有與拮抗阿片受體不相關的回蘇作用,可迅速逆轉阿片鎮痛藥引起的呼吸抑制,可引起高度興奮,使心血管功能亢進。本品尚有抗休克作用.不產生嗎啡樣的依賴性、戒斷癥狀和呼吸抑制。急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服565。
納洛酮-藥代動力學
本品口服無效,均須註射給藥。靜註後1~3分鐘即產生最大效應,持續45分鐘;肌註後5~10分鐘產生最大效應,持續2.5~3小時。本品吸收迅速,易透過血腦屏障,代謝很快,人血漿T1/2為30~78分鐘,主要在肝內生物轉化,產物隨尿排出。
納洛酮-適應癥
本品是目前臨床應用最廣的阿片受體拮抗藥,主要用於:
1.解救麻醉性鎮痛藥急性中毒,拮抗這類藥的呼吸抑制,並使病人蘇醒
2.拮抗麻醉性鎮痛藥的殘余作用。新生兒受其母體中麻醉性鎮痛藥影響而致呼吸抑制,可用本品拮抗
3.解救急性乙醇中毒:靜註納洛酮0.4~0.6mg,可使患者清醒
4.對疑為麻醉性鎮痛藥成癮者,靜註0.2~0.4mg可激發戒斷癥狀,有診斷價值
5.促醒作用,可能通過膽堿能作用而激活生理性覺醒系統使病人清醒,用於全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人
納洛酮-用法用量
常用劑量:納洛酮5μg/kg,待15min後再肌註10μg/kg。或先給負荷量:1.5~3.5μg/kg,以3μg/kg ·h維持。
脫癮治療時可肌註或靜註:每次0.4~0.8mg。在用美沙酮戒除過程中,可試用小劑量美沙酮(每天5~10mg),每半小時給納絡酮1.2mg,為時數小時(3~6小時),然後換用納絡酮,每周使用3次即可達到戒除目的。
納洛酮-不良反應
本品不良反應少見,偶可出現嗜睡、惡心、嘔吐、心動過速、高血壓和煩躁不安。
納洛酮-註意事項
1. 應用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮痛藥後,由於痛覺恢復,可產生高度興奮。表現為血壓升高,心率增快,心律失常,甚至肺水腫和心室顫動。
2. 由於此藥作用持續時間短,用藥起作用後,壹旦其作用消失,可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用藥需註意維持藥效。
3.心功能不全和高血壓患者慎用。