硝苯地平緩釋片說明書
藥品名稱
通用名:硝苯地平緩釋片
曾用名:
商品名:
英文名:Extended Release Nifedipine Tablets
漢語拼音:Xiɑobendiping Huɑnshi Piɑn
本品主要成份為:硝苯地平
結構式:(參見硝苯地平緩釋膠囊)
分子式:C17H18N2O6
分子量:346.34
性狀
薄膜衣片,除去薄膜衣後顯黃色
藥理毒理
硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑,可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運,並抑制鈣離子從細胞內庫釋放,而不改變血漿鈣離子濃度
藥理學
本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈,拮抗自發的或麥角新堿誘發的冠狀動脈痙攣,增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預防冠狀動脈痙攣.並可抑制心肌收縮,降低心肌代謝,減少心肌耗氧量.另壹方面能舒張外周阻力血管,降低外周阻力,使收縮壓和舒張壓降低,減輕心臟後負荷
本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導；整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用
毒理學(致癌、致突變及生殖毒性)
無致癌作用.無致突變性.大劑量應用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降).孕猴服用2/3～2倍於人類最大劑量,可導致小胎盤和絨毛發育不全；給大鼠3倍於人類最大劑量,可引起妊娠延長
藥代動力學
NF口服後經胃腸道吸收迅速而完全,由於肝首過效應造成NF的生物利用度低,本緩釋片血濃峰時在1.6～4小時之間,血藥濃度時間曲線平緩長久,每服用壹次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時間達12小時
NF組織分布廣泛,藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨骼肌中濃度較低.NF在人體內血漿蛋白結合率高過92%～98%,但其主要代謝物的蛋白結合率較低,為54%
NF在體內經肝微粒體酶系統(括細胞色素P450單氧化酶)作用,氧化成三種無藥理活性的代謝物,70%～80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出,24小時後90%的藥物消除,主要以非原型的代謝產物從尿中排泄,原型藥物僅0.1%經尿排泄,體內無蓄積作用
適應癥
各種類型的高血壓及心絞痛
用法用量
口服:壹次10～20mg,壹日2次.極量,壹次40mg,壹日0.12g
不良反應
(1)肝臟:偶爾出現黃疸及谷氨酸草酰乙酸氨基轉移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基轉移酶升高
(2)循環系統:偶爾出現胸部疼痛、頭痛、臉紅、眼花、心悸、血壓下降、下肢浮腫等
(3)過敏癥:偶爾出現麻疹、瘙癢等過敏癥狀
(4)消化系統:偶爾出現腹痛、惡心、食欲不振、便秘等癥
(5)口腔:可能出現牙齦肥厚
(6)代謝異常:偶爾出現高血糖癥狀
禁忌
註意事項
(1)中止服用鈣拮抗劑時應逐漸減量,沒有醫生指示,不要中止服藥
(2)低血壓患者慎用
(3)嚴重主動脈瓣狹窄、肝腎功能不全患者慎用
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦禁用
兒童用藥兒童禁用
老年患者用藥
藥物相互作用尚不明確
藥物過量
規格
(1)20mg (2)20mg
貯藏遮光,密封保存