目前還沒發現它對人體有致癌、致突變作用，在常規劑量可以放心服用。
參考資料：
通用名：替硝唑片
商品名：
英文名：Tinidazole Tablets
漢語拼音：Tixiaozuo Pian
本品主要成分為替硝唑。其化學名為2-甲基-1-[2-（乙基磺酰基）乙基]-5-硝基-1H-
咪唑。
其化學結構式為：
分子式：C8H13N3O4S
分子量：247.28
性狀
本品為類白色片或淡黃色薄膜衣片。
藥理毒理
本品對原蟲及厭氧菌有較高活性。對脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、
消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性，2～4mg/L的濃度可抑
制大多數厭氧菌；微需氧菌、幽門螺桿菌對其敏感；對陰道滴蟲的MIC與甲硝唑相仿，
其代謝物對加得納菌的活性較替硝唑為強。
本品的作用機制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重
要作用。本品的硝基被還原成壹種細胞毒，從而作用於細菌的DNA代謝過程，促使細
菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶而對本品耐藥。本品抗阿米巴原蟲的機制為抑制其
氧化還原反應反應，使原蟲的氮鏈發生斷裂，從而殺死原蟲。
藥代動力學
本品口服後吸收完全，健康女性單劑量口服2g後達峰時間（Tmax）為2小峰濃度
（Cmax）為51mg/L。替硝唑排泄緩慢，口服2g後24小時、48小時及72小時血藥濃
度分別為19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。口服每日給藥1g，血藥濃度可維持在8mg/L
以上。
替硝唑在體內的分布廣泛，在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中可達較高濃度，
在肝臟、脂肪中的濃度低，在膽汁、唾液中的濃度與同期血藥濃度相仿，對血腦屏障的
穿透性較甲硝唑高，腦膜無炎癥時腦脊液中的濃度為同期血藥濃度的80%，這與替硝唑
的脂溶性較高有關。替硝唑可通過血胎盤屏障，在胎兒及胎盤中可達高濃度。蛋白結合
率為12%。在肝臟代謝，單劑量口服0.25g後約16%以原形從尿中排出。血消除半衰期
（t1/2β）為11.6～13.3小時，平均為12.6小時。
適應癥
用於各種厭氧菌感染，如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、
肺炎、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術後傷口感染；用於結腸直腸手術、婦產
科手術及口腔手術等的術前預防用藥；用於腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲病、賈第
蟲病、加得納菌陰道炎等的治療；也可作為甲硝唑的替代藥用於幽門螺桿菌所致的胃竇
炎及消化性潰瘍的治療。
用法用量
口服。
1.厭氧菌感染：壹次1g，壹日1次，首劑量加倍，壹般療程5～6日，或根據病情
決定。
2. 預防手術後厭氧菌感染：手術前12小時1次頓服2g。
3.原蟲感染：
（1）陰道滴蟲病、賈第蟲病：單劑量2g頓服，小兒50mg/kg頓服，間隔3～5日
可重復1次。
（2）腸阿米巴病：壹次0.5g，壹日2次，療程5～10日；或壹次2g，壹日1次，
療程2～3日；小兒壹日50mg/kg，頓服3日。
（3）腸外阿米巴病：壹次2g，壹日1次，療程3～5日。
不良反應
不良反應少見而輕微，主要為惡心、嘔吐、上腹痛、食欲下降及口腔金屬味，可有
頭痛、眩暈、皮膚瘙癢、皮疹、便秘及全身不適。此外還可有中性粒細胞減少、雙硫侖
樣反應及黑尿。高劑量時也可引起癲癇發作和周圍神經病變。
禁忌癥
對本品或吡咯類藥物過敏患者以及有活動性中樞神經疾病和血液病者禁用。
註意事項
1. 致癌、致突變作用：動物試驗或體外測定發現本品具致癌、致突變作用，但人體中尚缺乏資料。
2. 如療程中發生中樞神經系統不良反應，應及時停藥。
3. 本品可幹擾丙氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、三酰甘油、己糖激酶等的檢驗結果，
使其測定值降至零。
4.用藥期間不應飲用含酒精的飲料，因可引起體內乙醛蓄積，幹擾酒精的氧化過程，
導致雙硫侖樣反應，患者可出現腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。
5.肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內蓄積，應予減量，並作血
藥濃度監測。
6.本品可自胃液持續清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血
液透析時，本品及代謝物迅速被清除，故應用本品不需減量。
7.念珠菌感染者應用本品，其癥狀會加重，需同時給抗真菌治療。
8.本品對阿米巴包囊作用不大，宜加用殺包囊藥物。
9.治療陰道滴蟲病時，需同時治療其性伴侶。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可透過胎盤，迅速進入胎兒循環。動物實驗發現腹腔給藥對胎仔具毒性，而
口服給藥無毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察，因此妊娠3個月內應
禁用。3個月以上的孕婦只有具明確指征時才選用本品。
本品在乳汁中濃度與血中濃度相似。動物試驗顯示本品對幼鼠具致癌作用，故哺
乳期婦女應避免使用。若必須用藥，應暫停哺乳，並在停藥3日後方可授乳。
兒童用藥
尚不明確。
老年患者用藥
老年人由於肝功能減退，應用本品時藥代動力學有所改變，需監測血藥濃度。
藥物相互作用
1.本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，加強它們的作用，引起凝血酶原時
間延長。
2.與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物合用時，可加強本品代謝，使血
藥濃度下降，並使苯妥英鈉排泄減慢。
3.與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用時，可減慢本品在肝內的代謝及其
排泄，延長本品的血消除半衰期，應根據血藥濃度測定的結果調整劑量。
4.本品幹擾雙硫侖代謝，兩者合用時，患者飲酒後可出現精神癥狀，故2周內應用
雙硫侖者不宜再用本品。
5.本品可幹擾血清氨基轉移酶和乳酸脫氫酶測定結果，可使膽固醇、三酰甘油水平
下降。
6.與土黴素合用時，土黴素可幹擾本品清除陰道滴蟲的作用。
藥物過量
規格
0.5g
貯藏
遮光，密封保存。