藥理作用氟康唑屬三唑類廣譜抗真菌藥，通過高度選擇性地抑制真菌細胞色素p-450甾醇C-14-α-脫甲基作用，使真菌內的14-α-甲基甾醇堆積，從而抑制真菌的繁殖和生長。體外試驗表明：氟康唑對新型隱球菌和念珠菌屬有抑菌活性。動物經口和靜脈註射氟康唑，對以下動物真菌感染模型有效：念珠菌屬感染(包括免疫缺陷動物的全身性念珠菌病)；新型隱球菌感染(包括顱內感染)；小孢子菌屬和毛癬菌屬感染等。氟康唑還對皮炎芽生菌感染和粗球孢子感染(包括顱內感染)有效；對莢膜組織胞漿菌引起的正常動物和免疫抑制動物的感染也有效。毒理研究遺傳毒性Ames試驗、小鼠淋巴瘤L5178Y細胞系試驗、動物骨髓微核試驗、人體淋巴細胞染色體試驗結果均為陰性。生殖毒性：大鼠經口給予氟康唑20 mg/kg，可輕度延遲分娩過程，但不影響其生育力。大鼠圍產期結果可見，雌鼠接受20 mg/kg和40 mg/kg時，某些動物出現難產和延遲分娩。主要表現為死胎數量輕度增加和存活新生鼠數量減少。大劑量氟康唑對大鼠分娩的影響可能與其可特異性地降低該種屬動物的雌激素水平有關。在接受氟康唑治療的婦女中尚未觀察到這種激素水平的變化。致癌性：小鼠和大鼠分別按2.5、5或10毫克/公斤體重/日劑量(約為人體推薦劑量的2-7倍)口服氟康唑24個月，提示氟康唑無致癌作用，但雄性大鼠接受本品劑量為5 mg/kg和10 mg/kg，連續給藥24個月，可見動物肝細胞腺瘤發生率增高。