思諾思弱項
1993年，賽諾菲安萬特公司的旗艦產品思諾思登陸美國市場。此後，這壹產品當仁不讓地牢牢占據著失眠藥物市場的頭把交椅——從2000年開始，思諾思壹直占據該市場壹半以上的份額，而2004年其市場占有率更是高達2／3。目前，思諾思的全球年銷售收入已達到19億美元。
然而，如今思諾思壹強獨大的市場格局開始出現變化。美國的中型制藥企業Sepracor公司推出了壹個強有力的競爭產品Lunesta，該藥物於去年12月獲得美國食品藥品管理局（FDA）的批準，並於今年4月在美國正式上市。從兩種藥物的作用機制來看，Lunesta比思諾思療效更佳，它能在連續6個月時間內保障病人每天8小時的睡眠，而思諾思則因為潛在的藥物成癮性問題，服用時間被嚴格地限制在7～10天左右。不僅如此，思諾思的作用僅突出在促進病人入睡方面，而並非保證病人的睡眠質量。由此，Lunesta的優勢很快在其市場表現中凸現出來——Lunesta壹上市就占到了2005年前6個月美國處方量的4％，而思諾思則相比2004年損失了2．1％的市場份額。
/htmlnews/2005/11/11/715215_0.htm
國內仿制藥如:
中文正式名 酒石酸唑吡坦片
商品名及別名 樂坦 諾賓 思諾思 左吡登 唑吡坦
英文名 Zolpidem Tartrate Tablets
外包裝圖
主要成分 本品主要成分及其化學名稱為：本品的主要成分是酒石酸唑吡坦，其化學名為N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)-咪唑並[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺酒石酸鹽。
分子式及分子量 分子式：C19H21N3O2·C4H6O6 分子量：764.88
性狀 本品為薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色或類白色。
藥理學特征 本品為壹催眠劑，通過選擇性地與中樞神經系統的ω1-受體亞型的結合，產生藥理作用。本品小劑量時，能縮短入睡時間，延長睡眠時間；在較大劑量時，第2相睡眠、慢波睡眠(第3和第4相睡眠)時間延長，REM睡眠時間縮短。
藥代學特征 據文獻報道，酒石酸唑吡坦吸收快，起效迅速。口服生物利用度為70%，且在治療劑量範圍內顯示線性動力學，口服後0.3～3小時血藥濃度達峰值。消除半衰期，平均為2.4小時(0.7～3.5)，作用可維持6小時。血漿蛋白結合率為92.5%±0.1%。肝的首過效應為35%。重復服藥不改變蛋白結合率，表明本品與其代謝物對結合部位缺乏競爭。成人的表觀分布容積為0.54±0.2L/kg。老年人降至0.34±0.052L/kg。所有代謝物均無活性，且由尿中(56%)和糞便中(37%)排出。試驗表明唑吡坦是不可透析的。
[適應癥]
[作用與用途] 失眠癥的短期治療
服用方法 本品起效迅速，所以應在臨睡前服用。成人的推薦劑量為每天10mg。老年人和體質虛弱者可能對本品較敏感，因此推薦劑量為第天5mg。
對於肝功能不全者，本品的清除代謝率降低，應從每天5mg劑量開始服用，對老年病人應特別註意。療程可由幾天至兩周不等，最多四周(包括逐漸減量的時間)。註意，不得超過推薦和療程服用。
不良反應 有證據表明，服用本品有與劑量相關的不良反應，尤其是對中樞神經系統的作用和胃腸蠕動增加。老年病人最易產生。臨床試驗中，10mg劑量以下觀察到的不良反應有：嗜睡、頭暈、頭痛、惡心、腹瀉和眩暈。
在長期臨床試驗中，極少觀察到記憶障礙(順行性遺忘)，夜間煩躁，抑郁綜合癥、精神障礙、意識障礙或復視、顫抖舞蹈步和跌倒。
使用苯二氮卓類或類似苯二氮卓類藥物會出現如下副作用：煩躁、興奮、過敏性、侵略性錯覺、暴怒、夢魘、幻覺、精神病、過激行為和其他敵對行為。如出現這些癥狀，應停止用藥。年老者更易出現這些癥狀。
禁忌癥 1、對本品過敏者禁用。
2、梗阻性睡眠呼吸暫停綜合征、重癥肌無力、嚴重肝功能不全、急性呼吸功能不全伴呼吸抑制者禁用，抑郁型精神病患者慎用。
註意事項：1、連續服用速效的苯二氮卓類和類似苯二氮卓類藥物幾周後，其藥效和催眠效果可能會有所降低，而產生耐受性。
2、依賴性和失眠癥反彈：依賴性：使用苯二氮卓類和類似苯二氮卓類藥物可能會對這些藥物產生軀體和精神依賴性。產生依賴性的風險隨劑量的增加及治療期的延長而增加。具有濫用藥物和酗酒史者風險更大。壹旦出現身體依賴性，立即停藥會出現戒斷癥狀，包括頭痛、肌肉痛、極度焦慮緊張、煩躁、興奮和譫妄。嚴重時會出現意識障礙、失去理智、聽覺過敏、麻木、四肢麻刺感，對光、聲音和身體接觸過敏、出現幻覺和癲癇發作。
失眠癥反彈：由苯二氮卓類和類似苯二氮卓類藥物引起的短暫綜合癥狀可能會使失眠癥復發並增強。停止安眠治療可能出現失眠癥反彈。也可能伴隨其它癥狀，包括情緒不穩、焦慮和煩躁。由於突然停藥，會出現戒斷癥狀或失眠癥反彈，故應逐漸減少劑量。
3、對駕車和操作機械能力的影響：雖然研究表明服用本品後，模擬車輛駕駛未受影響，但司機和機械操作者應註意，同別的催眠藥壹樣，服用本品次日上午可能有睡意。
孕婦及哺乳
婦女用藥 妊娠及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥 15歲以下兒童禁用。
藥物相互作用 不宜同時飲酒，因酒精可能增強鎮靜效果，影響駕駛或操作機械能力。慎與中樞神經系統鎮靜劑合用：與抗精神病藥(神經安定藥)、催眠藥、抗焦慮藥、麻醉止痛藥、抗癲癇藥和有鎮靜作用的抗組胺藥合用，能增強中樞抑制作用。不宜與抗抑郁藥合用。
麻醉止痛劑可能會增強欣快癥，從而導致精神依賴性增加。
抑制肝酶(特別是細胞色素P450)的化合物可能會增強苯二氮卓類或類似類苯二氮卓類藥的作用。
藥物過量 在過量用藥病例中，有由意識障礙、嗜睡到輕度昏迷的報告。應進行全身檢查和解救措施，如立即洗胃，必要時給予支持療法等。當洗胃無效時，應使用活性碳減少吸收。即使出現興奮，也要禁止使用鎮靜藥物。出現嚴重癥狀時，可考慮使用氟馬西尼(Flumazenil)。
規格 5mg
有效期 壹年半
儲藏 遮光，密閉在幹燥處保存
批準文號 國藥準字X20000114
所屬目錄 國家、醫保乙、公費
藥物類別 抗焦慮，鎮靜催眠藥
參考價格 5mg×20片/盒：29.80元
生產單位 連雲港豪森制藥有限公司
mon/pdrug/drugcontent.asp?recordid=71