四塊瓦含銀線草內酯、歐亞活血丹內酯、金粟蘭內酯A～E、蒼術內酯、銀線草螺二烯醇、異秦皮定、銀線草醇A及東莨菪素等。
1、對於宮平滑肌的作用：從本品中提取的重排總素(為混合物)，對家兔、豚鼠、大鼠和小鼠的離體子宮，家兔在位子宮和子宮瘺子宮均有興奮作用，其作用機制可能與興奮子宮H1受體和α受體有關。
2、又提得壹種皂甙名重樓排草甙，以3.3-12μg/ml濃度對小鼠、大鼠、豚鼠及家兔離體子宮均具有興奮作用；以0.4mg/kg靜脈註射於成年雌性家兔，可見在位子宮肌的收縮頻率和收縮振幅明顯增加，以0.8mg／kg靜脈註射可見子宮張力和頻率明顯增加，並呈強直性收縮，具有作用劑量依賴關系。
3、而對未成年家兔，上述劑量對子宮肌均無明顯作用問。以本品制成沖劑，對101例產婦進行臨床研究，連服3天。觀察產後出血量、子宮體積大小以及子官收縮情況，並以麥角新堿作對照，結果顯示該藥療效與麥角新堿相同。