說明：鹽酸可樂定片說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監註函［2002］58號《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容壹致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名：鹽酸可樂定片
曾用名：
商品名：
英文名：Clonidine Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yɑnsuɑn Keledinɡ Piɑn
本品主要成份及其化學名稱為：[2(2,6二氯苯基)亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽。
結構式：（參見鹽酸可樂定滴眼液）
分子式：C9H9Cl2N3·HCl
分子量：266.56
性狀
本品為白色片。
藥理毒理
藥理作用
（1）可樂定是a受體激動劑。
（2）可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸後膜a2受體，使抑制性神經元激動，減少中樞交感神經沖動傳出，從而抑制外周交感神經活動。可樂定還激動外周交感神經突觸前膜a2受體，增強其負反饋作用，減少末梢神經釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見，很少發生 *** 性低血壓。
（3）鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度（15%～20%）減少，而不改變周圍血管阻力；45℃傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療後心輸出量趨於正常，但周圍血管阻力持續降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢，但藥物對血液動力學無影響。
（4）臨床研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關系並不完全清楚。
（5）急性使用鹽酸可樂定 *** 兒童和成人的生長激素釋放，但長期使用不引起生長激素水平持續增高。
（6）可樂定可以治療偏頭疼、痛經及絕經期潮熱，但其治療機制不明，可能通過穩定周圍血管發揮作用。可能通過抑制腦內a受體活性戒阿片癮。
致癌、致突變及生殖毒性
小鼠服用32～46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周，無致癌事件。3倍於人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸作用，無紅細胞毒性作用。
鹽酸可樂定150mg/kg或約3倍於人體最大推薦劑量時不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500～2000mg/kg或10～40倍人體最大推薦劑量，影響雌性小鼠繁殖能力。
藥代動力學
本品口服後70%～80%吸收，並很快分布到各器官，組織內藥物濃度比血漿中高，能通過血腦屏障蓄積於腦組織。蛋白結合率為20%～40%。口服本品後半小時到1小時發揮降壓作用，3～5小時血藥濃度達峰值，壹般為1.35ng/ml，作用持續時間6～8小時。消除半衰期為12.7（6～23）小時，腎功能不全時延長。表觀分布容積為（2.1±0.4）L/kg。肌酐清除率（3.1±1.2）ml/(min·kg)。在肝臟代謝，約50%吸收的劑量經肝內轉化。40%～60%以原形於24小時內經腎排泄，20%經肝腸循環由膽汁排出。
適應癥
（1）高血壓（不作為第壹線用藥）
（2）高血壓急癥。
（3）偏頭痛、絕經期潮熱、痛經，以及戒絕阿片癮毒癥狀。
用法用量
（1）降低血壓。口服，起始劑量0.1mg，壹日2次；需要時隔2～4天遞增，每日0.1～0.2mg。常用維持劑量為0.3～0.9mg/日，分2～4次口服。嚴重高血壓需緊急治療時開始口服0.2mg，繼以每小時0.1mg，直到舒張壓控制或總量達 0.7mg，然後用維持劑量。
（2）絕經期潮熱。壹次0.025～0.075mg，每日2次。
（3）嚴重痛經。口服 0.025mg，每日2次，在月經前及月經時，***服14日。
（4）偏頭痛。壹次 0.025mg，每日2～4次，最多為 0.05mg，每日3次。
（5）極量。壹次0.6mg，壹日2.4mg。
不良反應
大部分不良反應輕微，並隨用藥過程而減輕。
常見：最常見口幹（與劑量有關），昏睡，頭暈，精神抑郁，便秘和鎮靜，性功能降低和夜尿多，瘙癢，惡心、嘔吐，失眠，蕁麻疹、血管神經性水腫和風疹，疲勞，直立性癥狀，緊張和焦躁，脫發，皮疹，厭食和全身不適，體重增加，頭痛，乏力，戒斷綜合征，短暫肝功能異常。
少見：肌肉關節痛，心悸、心動過速、心動過緩，下肢痙攣，排尿困難，男性 *** 發育，尿瀦留，更少見有多夢、夜遊癥、煩躁不安、興奮、幻視幻聽、譫妄、雷諾現象、心力衰竭，心電圖異常如傳導紊亂、心律失常、發燒、短暫血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。
禁忌
對可樂定過敏者。
註意事項
（1）長期用藥由於液體瀦留及血容量擴充，可產生耐藥性，降壓作用減弱，但加利尿劑可糾正。
（2）治療時突然停藥或連續漏服數劑，可發生血壓反跳性增高。多於12～48小時出現，可持續數天，其中5%～20%的病人伴有神經緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等癥狀。日劑量超過1.2mg或與b受體阻滯劑合用時，突然停藥後發生反跳性高血壓的機會增多。因此，停藥必須在1～2周內逐漸減量，同時加以其他降壓治療。血壓過高時可給二氮嗪或a阻滯劑，或再用本品。若手術必須停藥，應在術前4～6小時停藥，術中靜滴降壓藥，術後復用本品。
（3）為保證控制夜間血壓，每天末次服藥宜在睡前。
（4）下列情況慎用：腦血管病、冠狀動脈供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結或房室結功能低下、血栓閉塞性脈管炎。
（5）對診斷的幹擾：應用本品時可使直接抗球蛋白（Coombs）實驗弱陽性，尿兒茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出減少。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物研究發現對胎仔有害，人體研究尚不充分。本品可通過乳汁分泌。此藥只有必要時方可應用於妊娠及哺乳期婦女。
兒童用藥
老年患者用藥
老年人對降壓作用較敏感，腎功能隨年齡增長降低，應用時須減量，並註意防止 *** 性低血壓。
藥物相互作用
（1）與乙醇、巴比妥類或鎮靜藥等中樞神經抑制藥合用，可加強中樞抑制作用。
（2）與其他降壓藥合用可加強降壓作用。
（3）與b受體阻滯劑合用後停藥，可增加可樂定的撤藥綜合征危象，故宜先停用b受體阻滯劑，再停可樂定。
（4）與三環類抗抑郁藥合用，減弱可樂定的降壓作用。可樂定須加量。
（5）與非甾體類抗炎藥合用，減弱可樂定的降壓作用。
藥物過量
過量的癥狀和體征包括低血壓、心動過緩、嗜睡、煩躁、乏力、困倦、反射減低或喪失、惡心、嘔吐和通氣不足。過大劑量可有可逆性心臟傳導障礙或心律失常，短暫高血壓。低血壓時應平臥，擡高床腳，必要時靜脈輸液，給多巴胺升血壓。高血壓時靜脈給呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普鈉對癥治療。
規格
75mg
貯藏
遮光，密封保存。
包裝
有效期
批準文號
生產企業
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