本法是利用混合物中各成分在兩種互不相溶的溶劑中的分配系數不同，而達到分離的壹種方法。萃取溶劑的選擇應該遵循下列原則：①萃取溶劑應與原溶劑不相混溶，振搖靜置後，能較好地分層。②有效成分(或雜質)在萃取溶劑中應有較大的溶解度，而雜質(或有效成分)在萃取溶劑中的溶解度要小，即二者的分配系數應有壹定的差別。
壹般說來，水提取液中的有效成分是親脂性的，就要選用親脂性的有機溶劑(如苯、氯仿、乙醚等)作為萃取溶劑進行兩相萃取，將有效成分從原溶劑中萃取出來。若水提取液中有效成分是弱親脂性的，就要選擇弱親脂性的有機溶劑，如乙酸乙酯、正丁醇、戊醇等。
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