頭孢哌酮是第三代頭孢菌素。第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌雖有壹定的抗菌活性，但較第壹、二代弱，對革蘭陰性菌包括腸桿菌、銅綠假單胞菌及厭氧菌如脆弱擬桿菌均有較強的抗菌作用，對流感桿菌、淋球菌具有良好的抗菌活性；對β-內酰胺酶高度穩定；血漿半衰期長，體內分布廣，組織穿透力強，有壹定量滲入腦脊液中；對腎臟基本無毒性；適用於嚴重革蘭陰性及敏感陽性菌的感染、病原未明感染的經驗性治療及院內感染。