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阿魏酸鈉簡介

目錄 1 拼音 2 英文參考 3 阿魏酸鈉藥典標準 3.1 品名 3.1.1 中文名 3.1.2 漢語拼音 3.1.3 英文名 3.2 結構式 3.3 分子式與分子量 3.4 來源(名稱)、含量(效價) 3.5 性狀 3.5.1 吸收系數 3.6 鑒別 3.7 檢查 3.7.1 酸堿度 3.7.2 溶液的澄清度與顏色 3.7.3 有關物質 3.7.4 水分 3.7.5 熱原 3.7.6 無菌 3.8 含量測定 3.9 類別 3.10 貯藏 3.11 制劑 3.12 版本 4 阿魏酸鈉說明書 4.1 藥品名稱 4.2 英文名稱 4.3 阿魏酸鈉的別名 4.4 劑型 4.5 阿魏酸鈉的藥理作用 4.6 阿魏酸鈉的藥代動力學 4.7 阿魏酸鈉的適應證 4.8 阿魏酸鈉的禁忌證 4.9 註意事項 4.10 阿魏酸鈉的不良反應 4.11 阿魏酸鈉的用法用量 4.12 阿魏酸鈉與其它藥物的相互作用 4.13 專家點評 附: * 阿魏酸鈉相關藥品說明書其它版本 1 拼音

ā wèi suān nà

2 英文參考

sodium ferulate [湘雅醫學專業詞典]

3 阿魏酸鈉藥典標準 3.1 品名 3.1.1 中文名

阿魏酸鈉

3.1.2 漢語拼音

Aweisuanna

3.1.3 英文名

Sodium Ferulate

3.2 結構式 3.3 分子式與分子量

C10H9NaO4·2H2O 252.20

3.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為3甲氧基4羥基桂皮酸鈉鹽二水合物。按無水物計算,含C10H9O4Na不得少於98.5%(供口服用)或99.0%(供註射用)。

3.5 性狀

本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末;無臭。

本品在水中溶解,在乙醇中極微溶解,在三氯甲烷或乙醚中不溶。

3.5.1 吸收系數

避光操作。取本品,精密稱定,加水溶解並定量稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在310nm的波長處測定吸光度,吸收系數()為690~732。

3.6 鑒別

(1)取吸收系數測定項下的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在287nm與310nm的波長處有最大吸收,在254nm的波長處有最小吸收。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》775圖)壹致。

(3)本品顯鈉鹽的鑒別反應(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

3.7 檢查 3.7.1 酸堿度

取本品,加水制成每1ml中約含50mg的溶液,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為6.0~7.5。

3.7.2 溶液的澄清度與顏色

取本品,加水制成每1ml中約含20mg的溶液,溶液應澄清無色;如顯色,與黃色或黃綠色2號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第壹法)比較,不得更深(供註射用)。

3.7.3 有關物質

避光操作。取本品,加流動相溶解並稀釋制成每1ml中約含0.7mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;甲醇-水-醋酸(30:69:1.5)為流動相;檢測波長為322nm;理論板數按阿魏酸鈉峰計算不低於2000,阿魏酸鈉峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液10μl,註入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的10%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別註入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大於對照溶液的主峰面積(0.5%)。

3.7.4 水分

取本品,照水分測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第壹法 A)測定,含水分應為13.0%~15.5%。

3.7.5 熱原

取本品,加滅菌註射用水制成每1ml中約含5mg的溶液,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅺ D),劑量按家兔體重每1kg緩慢註射3ml,應符合規定(供註射用)。

3.7.6 無菌

取本品,分別加滅菌註射用水制成每1ml中約含20mg的溶液,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅺ H),應符合規定(供註射用)。

3.8 含量測定

避光操作。取本品約0.15g,精密稱定,加冰醋酸20ml使溶解,加醋酐3ml與結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於21.62 mg的C10H9NaO4。

3.9 類別

抗血小板聚集藥。

3.10 貯藏

遮光,密封保存。

3.11 制劑

(1)阿魏酸鈉片? (2)註射用阿魏酸鈉

3.12 版本

《中華人民***和國藥典》2010年版

4 阿魏酸鈉說明書 4.1 藥品名稱

阿魏酸鈉

4.2 英文名稱

Sodium Ferulate

4.3 阿魏酸鈉的別名

川芎素;川芎壹號堿;全威舒平;四甲吡嗪;四甲基吡嗪;益米樂;Ferulatis Sod.;Ligustrazine;Ligustrazinum;Natrii Ferulas;Tetramethylpyrazine

4.4 劑型

1.片劑:50mg。

2. 膠囊:200mg/粒

3.註射劑:40mg(2ml)(鹽酸),80mg(2ml)(鹽酸),50mg(2ml)(磷酸)。

4.5 阿魏酸鈉的藥理作用

1.阿魏酸鈉為川芎的有效成分,具有抗血小板聚集的作用,並對已聚集的血小板有解聚作用;尚能擴張小動脈,改善微循環和腦血流,產生抗血栓形成和溶血栓的作用。

2.能清除自由基,防治脂質過氧化損傷,拮抗內皮素引起的血管收縮、升壓及血管平滑肌細胞增殖,減輕血管內皮損傷。

3.增加壹氧化氮(NO)的合成,松弛血管平滑肌。

4.抑制血小板聚集、抗凝血、改善血液流變學特征。

5.亦可抑制膽固醇的合成,降低血脂,影響補體,增強機體免疫功能。

6.阿魏酸鈉還具有壹定的鎮痛、解痙作用。此外,作為升白細胞藥,阿魏酸鈉還具有增強造血功能的作用.

4.6 阿魏酸鈉的藥代動力學

阿魏酸鈉口服或註射給藥後吸收快且完全。藥物吸收後在體內分布迅速,可透過血腦脊液屏障。阿魏酸鈉血漿蛋白結合率為20.6%。藥物主要經腎臟排泄,體內不易蓄積。口服清除半衰期為11.46±3.2min;靜脈給藥大鼠分布半衰期為3min,清除半衰期為115min。

4.7 阿魏酸鈉的適應證

1.主要用於動脈粥樣硬化、冠狀動脈粥樣硬化性心臟病(冠心病)、腦血管病、腎小球疾病、肺動脈高壓、糖尿病性血管病變、脈管炎等血管性疾病的輔助治療。

2.對缺血性腦血管病的急性期、恢復期及其後遺癥,如腦供血不足、腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化癥等均有較好療效,能改善這些疾病引起的偏癱、失語、吞咽困難、肢體麻木、無力、頭痛、頭暈、失眠、耳鳴、步態不穩、記憶力減退等癥狀。

3.還可用於偏頭痛、血管性頭痛的治療。

4.也可用於白細胞和血小板減少癥。

4.8 阿魏酸鈉的禁忌證

1.禁用於腦出血及有出血傾向患者。

2.對阿魏酸鈉過敏者。

4.9 註意事項

1.慎用於對腦出血量少與閉塞性腦血管病鑒別診斷困難者。

2.貯法:避光,密閉保存。

4.10 阿魏酸鈉的不良反應

1.口服偶有胃部不適、口幹、嗜睡等,飯後服用可減少不良反應。註射壹般無明顯不良反應。

2.偶見過敏性皮疹,停藥後即消失。

4.11 阿魏酸鈉的用法用量

1.口服:每次100mg,每天3次,1個月為1療程。

2.肌內註射:鹽酸鹽註射劑,每次40mg,每天1~2次,15天為壹療程,宜緩慢推註。

3.靜脈滴註:鹽酸鹽註射劑,每天1次40~80mg,或磷酸鹽註射劑,每天1次100~150mg,均稀釋於5%~10%葡萄糖液或氯化鈉註射劑或低分子右旋糖酐註射劑250~500ml中緩慢滴註,宜在3~4h內滴完,10~15天為1個療程。

4.12 藥物相互作用

1.(1)可明顯減少慶大黴黴素引起的尿蛋白和尿紅細胞,減輕腎組織損害。(2)對腎小管上皮細胞有保護作用。(3)能顯著抑制慶大黴黴素引起的過高的脂質過氧化反應。(4)能顯著減輕慶大黴黴素對線粒體和溶酶體的損傷。

2.體外試驗證實,阿魏酸鈉有抑制血小板聚集及血栓素A2 (TXA2)的生成、釋放作用,故阿魏酸鈉與阿司匹林合用時,對抑制血小板聚集有協同作用。

4.13 專家點評

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