1、小柴胡中含有槲皮素，槲皮素為五羥基黃酮類，分子結構中含有多個酚羥基和5-OH、4-酮基結構，與含各種金屬離子的西藥，如鋁、鈣、亞鐵、鋅、鉍、鎂等制劑（鼠李鉍鎂片、葡萄酸鈣片、硫酸亞鐵片等）壹起服用，可以形成金屬離子絡合物，從而影響腸道吸收，降低療效，故忌同服。維生素C和柴胡制劑同用，可將柴胡所含的的皂甙類分解成為苷元和糖類，而影響療效的發揮。
2、上盛下虛或肝炎偏盛者，吃了小柴胡湯後若出現頭暈目眩或齒齦出血等癥狀時不宜服用。。
3、服用小柴胡湯後，壹般是不汗出而病解，但也有藥後得汗而愈者，這是正復邪去，胃氣和降而致。若少陽明病證經誤治損傷正氣，或患者素體正氣不足，服用本方，亦可見到先寒戰後發熱而汗出的“戰汗”現象，此種情況雖屬正盛邪卻，但也應嚴密觀察，防其虛脫。
4、忌生冷辛辣食物。