活血化瘀藥物的藥理作用可以概括如下:
活血化瘀類藥物壹般具有擴張外周血管、增加臟器血流功能的作用。22種活血化瘀藥對股動脈血流量和血管阻力有影響。能不同程度地增加股動脈血流量，降低血管阻力。治瘀血的藥物壹般都有舒張血管的作用，如穿山甲、水蛭、莪術、益母草、桃仁等，對股動脈有擴張作用。除此之外還有祛瘀散結藥、活血化瘀藥、擴張股動脈藥，其中祛瘀散結藥的療效最強。然而，這項研究還表明，延胡索，丹參，川芎等。有更突出的擴張冠狀動脈的作用。
冠心病心絞痛和急性心肌梗死有典型的血瘀癥狀，活血化瘀藥物在冠心病治療中有較好的療效。許多病例可以證明活血化瘀藥物能增加冠脈血流量，改善心肌供氧功能，如丹參、毛冬青、紅花、益母草、當歸、白芍、延胡索等。復方丹參、赤芍、紅花等。從雞血藤、雞血藤丹參、郁金、乳香、沒藥、血竭、蒲黃、通脈靈，都有類似或更大的影響。
慢性肝炎、肝硬化常有瘀血，如肝區疼痛、皮膚黝黑、腹脹等。肝區高頻阻抗圖顯示，血瘀患者肝區搏動性血流量往往低於健康人，流出阻力高於健康人。活血化瘀後，隨著肝功能的改善，肝區脈動血流量增加，流出阻力下降。腦血管病患者血流量和腦血流量的減少，血液循環瘀滯的改善，腦循環的改善。此外，與閉塞性血栓閉塞性脈管炎、慢性阻塞性肺疾病患者相比，血瘀、活血、化瘀後，病變器官血流量也可增加。
活血化瘀是中西醫結合治療急腹癥的常用方法之壹。對炎癥早期和不同類型的炎癥浸潤有明顯影響。從活血化瘀藥物對實驗性炎癥的治療作用可以看出，其抗炎機制可能是由於降低了炎癥區域毛細血管的通透性，減少了炎癥滲出；同時改善局部組織的血液循環，促進吸收引起的炎癥滲出物。此外，壹些活血化瘀的藥物也有壹定的抗菌抗感染作用，如丹參、赤芍可抑制金黃色葡萄球菌的生長，赤芍、川芎等藥物可抑制腸道致病菌的生長。