編輯本段藥效藥動學
促進胰腺胰島B細胞分泌胰島素,先決條件是胰島B細胞還有壹定的合成和分泌胰島素的功能;通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用,抑制肝糖原分解和糖原異生作用,肝生成和輸出葡萄糖減少;也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用(可能主要通過受體後作用)。 因此,總的作用是降低空腹血糖與餐後血糖。吸收較快,口服後2~6小時血藥濃度達峰值,持續時間可達24小時。T1/2為10~12小時,主要經肝代謝失去活性,第2天可排出98%。本品口服吸收迅速,血藥濃度達峰時間為2~4h,血漿蛋白結合率為85%~87%,作用維持時間為24h,血清半減期為10~12h。本品大部分在體內經肝臟代謝成無活性的代謝物,給藥後1日內59%隨尿排出體外,少量隨糞排泄,5日中95%經腎排泄。
編輯本段藥理作用
本品為第二代磺脲類口服降血糖藥,對正常人和糖尿病患者均有降血糖作用。其降血糖強度介於甲磺丁脲和優降糖之間。本品主要對胰腺的直接作用,促進Ca++向胰島β細胞的轉運,而刺激胰島素的分泌。同時,也能提高周圍組織對葡萄糖的代謝作用,從而降低血糖。 ?
此外,本品能抑制血小板中花生四烯酸從磷脂中釋放,從而減少血栓素(TXA3)的合成,對多種凝血因子(如Ⅴ、Ⅷ、Ⅺ)也有抑制作用,並能增高纖維蛋白溶酶原活化因子的水平,促進纖維蛋白的溶解。動物實驗還發現本品可降低血漿膽固醇、甘油三酯及脂肪酸的水平。
編輯本段適應癥
適用於單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型糖尿病,病人胰島B細胞有壹定的分泌胰島素功 β細胞
能,並且無嚴重的並發癥。主要用於成年後發病單用飲食控制無效的,且無酮癥傾向的輕、中型糖尿病。還能改善糖尿病人眼底病變以及代謝、血管功能的紊亂。可與雙胍類口服降血糖藥合用於單用不能控制的患者,與胰島素合用治療胰島素依賴型糖尿病,可減少胰島素用量。
編輯本段不良反應及治療
偶有輕度惡心、嘔吐、上腹痛、便秘、腹瀉、紅斑、蕁麻疹、血小板減少、粒細胞減少、貧血等,大多 格列齊特
數於停藥後消失。嚴重肝、腎功能不全者禁用。對磺酰脲類藥過敏者禁用。Ⅱ型糖尿病患者在發生感染、外傷、手術等應激情況下及酮癥酸中毒和非酮癥高滲性糖尿病昏迷時,應改用胰島素治療。不適用於Ⅰ型糖尿病患者。與非甾體類抗炎藥(特別是水楊酸鹽)、磺胺類抗菌藥、雙香豆素類抗凝藥、單胺氧化酶抑制劑、受體阻斷劑、苯二氮、四環素、氯黴素、雙環己乙哌啶、氯貝丁酯、乙醇等藥合用時,劑量應減少,以免發生低血糖反應。與抗凝血類藥物合用時,應經常作有關凝血檢查。本藥劑量過大、進食過少或劇烈運動時,應註意防止低血糖反應。
編輯本段藥物相互作用
與噻嗪類利尿藥、腎上腺皮質激素和雌激素制劑合用可能減弱本品的降血糖作用。與氯黴素、雙香豆素、 乙醇
保泰松、羥基保泰松、氯貝丁酯和磺胺苯吡唑等能抑制本品的代謝而增強降血糖作用,甚至可能引起低血糖反應。阿司匹林、保泰松、磺胺苯吡唑能和本品競爭與血漿蛋白的結合,從而增強本品的降血糖作用。 與非甾體抗炎藥(特別是水楊酸鹽)、磺按類抗菌藥、香豆素類抗凝劑、單胺氧化酶抑制劑、b-受體阻斷劑、苯二氮卓類、四環素、氯黴素、雙環己乙哌啶、氯貝丁酯、乙醇等藥合用時,用量應減少。
編輯本段用法用量
口服開始80mg,早餐前或早餐前及午餐前各壹次,也可40mg,壹日3次,三餐前服,必要時7日後每日量 乙醇
增加80mg。壹般每日劑量80~240mg,最大劑量每日不超過320mg。制劑與規格:格列齊特片80mg。口服,壹次80mg,開始壹日2次,連服2-3周,以後視病情增減藥量,壹日劑量範圍80-240mg。可致血象改變。用藥期間定期檢查血象。幼年型糖尿病,伴有酮癥糖尿病,糖尿病性昏迷等均需註射胰島素,不能單用本品。 口服之後,每日160mg,壹般開始每日80~160mg,以後根據病情,可增至每日240~320mg,分2~3次服。胰島素改用本品者,如原劑量較大(約20~30IU)則第1日將胰島素減半,加服本品,以後視病情逐步減量。服藥期間宜定期復查血糖和尿糖,以便調整治療方案。
編輯本段作用與用途
為第二代口服磺酰腮類降血糖藥,口服後2—6小時達高蜂,t1/2約10—12小時,主要由腎排出。對成年型糖尿病人有降血糖作用,能降低血小板粘附力,減少血漿比粘度,降低ADP誘導的血小板聚集,改善甲皺微循環。 血小板
此外,實驗證明,本品有降低膽固醇蓄積,減少主動脈三磷酸甘油脂和脂肪酸的血漿濃度。因此兩者結合,既可治療糖尿病代謝紊亂,又可防止血管病變,改善視網膜病變和腎功能。用於成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖癥者或伴有血管病變者。
編輯本段註意事項
1、妊娠婦女禁用 2、服用本藥期間應經常檢查血象 格列齊特
3、腎功能不良者慎用 4、幼年型糖尿病、伴有酮癥糖尿病、糖尿病性昏迷等,均需要註射胰島素,不能單獨應用本品。