bèi lǜ sōng
2 倍氯松說明書 2.1 藥品名稱倍氯松
2.2 英文名稱Beclometasone
2.3 倍氯松的別名安得新;倍氯美松雙丙酸酯;鼻可靈;必可復;伯克納;必可酮;必酮碟;丙酸倍氯米松;丙酸倍美松;二丙酸倍氯松;二丙酸氯地米松;倍氯米松;氯倍他美松二丙酸酯 ;氯地米松;Aldecin
2.4 分類內分泌系統藥物 > 腎上腺皮質激素類藥
2.5 劑型
1.每瓶含倍氯美松雙丙酸鹽10mg,每撳50μg;
2.必可復,氣霧劑:每瓶含倍氯美松雙丙酸鹽50mg,每撳250μg,每瓶200撳;
3.倍樂松,氣霧劑:每瓶50mg,每撳250μg,每瓶200撳;
4.伯克納,鼻氣霧劑:每瓶含倍氯美松丙酸鹽10mg,每撳50μg;
5.丙酸倍氯米松,氣霧劑:0.1%,每瓶14g含倍氯美松雙丙酸鹽14mg,每撳50μg;
6.倍氯松,軟膏劑:0.025%~0.05%,每支4g。
2.6 倍氯松的藥理作用倍氯松為腎上腺皮質激素類藥,最初應用於皮膚病,由於其親脂性大,促進了其對皮膚的滲透和滯留,起效迅速,作用持久,鈉瀦留作用減弱。在人體皮膚血管收縮試驗中,丙酸倍氯米松的能力最強,是氟輕松的5倍,戊酸倍他米松的3.6倍,地塞米松和倍他米松的600倍,不表現全身性作用,壹般對垂體腎上腺皮質功能並無影響。此外其對支氣管黏膜有選擇性的抗炎作用,它不僅有解除支氣管痙攣控制哮喘發作的作用,而且對肺部有較高的特異性。氣霧吸入後能從肺組織迅速吸收,對支氣管哮喘有良好的作用。其控制哮喘的機制可能是增強了內皮細胞、平滑肌細胞和溶酶體膜的穩定性,抑制免疫反應和降低抗體合成,從而使組胺等過敏活性物質的釋放減少和活性降低,並減輕抗體抗原結合時激發的酶促過程,抑制其他支氣管收縮物質的合成和釋放,而抑制平滑肌的收縮反應。倍氯松還能增強β受體的激動作用,有助於擴張支氣管。在壹般治療劑量下,由於其局部作用很強,用量很小,每天0.4mg即能有效地控制哮喘發作(其療效與口服7.5mg潑尼松相同),維持時間4~6h,連續應用可減至每天0.2mg作為維持量,倍氯松吸入後通常在1~3天後方見療效,5~10天才發揮最大作用。
2.7 倍氯松的藥代動力學倍氯松主要通過毛囊脂腺和表皮吸收,塗於患處30min後即生效,3h後達最高血漿藥物濃度,表面作用持續時間24h,48h後顯著減弱。正常大鼠皮下給藥丙酸倍氯松1.5mg/kg,測得以肝臟分布為最多,其次為小腸、腎上腺等。藥物吸收後先代謝為單丙酸酯倍氯松,後為遊離倍氯松。軟膏劑半衰期為3h,乳膏劑半衰期為6h。氣霧吸入1次量的倍氯松後,約有10%~25%進入肺、氣管部位,其余部分通過吞咽進入體內,其中90%的藥物自胃腸道吸收,3~5h達血藥濃度峰值。血漿蛋白結合率為87%。倍氯松在體內迅速代謝失活,65%的代謝物經膽汁由糞便中排出,約10%~15%從尿液中排出。平喘作用可維持4~6h。
2.8 倍氯松的適應證用於需長期全身應用皮質激素的慢性支氣管哮喘患者,以防止哮喘急性發作。對於非激素類藥治療無效的哮喘患者也可以使用倍氯松。也可用於常年性及季節性變應性鼻炎(過敏性鼻炎)和血管收縮性鼻炎。還用於各種皮膚病,如各種急性濕疹或慢性濕疹,過敏性皮炎、神經性皮炎、接觸性皮炎、銀屑病(牛皮癬)等疾病。
2.9 倍氯松的禁忌證1.在吸入治療時對哮喘持續狀態或其他急性哮喘發作者禁用。
2.對倍氯松及賦形劑過敏者禁用。
3.對倍氯松過敏者、鼓膜穿孔的濕疹性外耳道炎、潰瘍禁用。
4.孕婦和嬰幼兒避免大面積長期使用。
2.10 註意事項1.兒童、孕婦及妊娠婦女慎用。
2.對活動性肺結核患者應特別慎重。
3.外用時對伴有皮膚細菌、病毒感染的濕疹、皰疹、水痘、皮膚結核、化膿性感染和皮炎者原則上不得使用倍氯松,如必須使用時,應同時使用抗感染藥。
4.孕婦和嬰幼兒避免大面積長期使用。
5.有的患者吸入後可有聲音嘶啞,可暫停吸入。
6.長期連續吸入可有口腔念珠菌感染(女性多於男性),可用抗真菌藥治療。
7.倍氯松與血管擴張劑不同,不能立即產生療效,應定時使用。
8.對哮喘者在癥狀控制後逐漸停藥,壹般在應用後4~5天緩慢減量。
2.11 倍氯松的不良反應皮膚用藥部位可出現皮膚變薄和毛細血管擴張。日本應用軟膏98123例,報道有72例出現不良反應,發生率為0.07%。皮膚 *** 0.02%,輕度熱感0.01%,色素沈著0.008%, 毛細血管擴張0.07%。應用倍氯松的凝膠劑37052例中,有93例(0.25%)發生不良反應。其中皮膚幹燥0.08%,皮膚 *** 0.05%,毛囊炎、癤0.04%。應用吸入療法,治療305例中有25例發生不良反應,其中鼻 *** 感4.9%。用於哮喘吸入治療時,偶見聲音嘶啞。長期應用,可發生口腔咽喉念珠菌感染。如果劑量過大(每天大於0.8mg),可出現糖皮質激素的壹系列全身性不良反應。
2.12 倍氯松的用法用量1.每次50~200μg,每天3~4次。兒童每次50~100μg,每天2~4次。
2.外用:塗敷皮膚患處,每天1~2次。
2.13 藥物相互作用氫化可的松
2.14 專家點評