medecamycin [Xiangya Medical Dictionary]
midecamycin [21st century]. 臨床應用中的不良反應有食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、偶見消化道出血、轉氨酶升高、嗜酸性粒細胞增多、過敏性皮炎等。
4 美迪卡黴素說明書 4.1 藥品名稱美迪卡黴素
4.2 英文名稱
Midecamycin
4.3 美迪卡黴素的別名3 麥迪卡黴素的別名Madecamycin; Medecamycin; Medecamycin; Mildecamycin; Mildicamycin; Mildicamycin; Mildicamycin; Medemycin; Midecacine; Midecamycin Macropen; Midecamycinum
4.4 分類抗生素 > 大環內酯類
4.5 劑型1.馬德卡黴素片(腸溶片):0.2g;
2.片劑:
4.6 馬德卡黴素的藥理作用美德黴素是由鏈黴素鏈黴菌(Streptomycin Streptomyces mycarofaciens nov.sp.)產生的壹種多組分大環內酯類抗生素。其成分包括麥迪黴素 A1、A2 以及少量 A3 和 A4。馬迪黴素是壹種抑菌劑,其作用機制是通過與細菌細胞的 50S 核糖體結合,抑制細菌蛋白質的合成,從而起到抗菌作用。馬迪黴素的抗菌譜與紅黴素相似,但抗菌作用稍弱。但不易誘導細菌產生耐藥性,壹些耐紅黴素的金黃色葡萄球菌仍對馬迪黴素敏感。麥迪黴素對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、流感桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、肺炎支原體等有較強的抗菌活性。
4.7 馬德卡星的藥代動力學馬德卡星 馬德卡星在 pH 值大於或等於 6.5 時吸收較差。健康成人口服 400mg 後,藥物濃度達峰時間(tmax)約為 2h,血藥濃度峰值(Cmax)為 1.1μg/ml;靜脈註射 1.2g 後,血藥濃度可達 2.3~3.1μg/ml,藥物吸收後可廣泛分布於腮腺、咽部、扁桃體、皮膚、軟組織及肺、肝、腎等器官。組織中的濃度均高於同期血藥濃度,持續時間也較長。膽汁中的藥物濃度最高,痰液和支氣管分泌物中的濃度也較高,尿液中的濃度較低。麥迪黴素很難通過血-腦脊液屏障進入腦脊液;該藥物很少通過胎盤屏障進入胎兒體內,也很少遷移到母乳中。麥迪黴素主要在肝臟代謝,通過膽汁排泄。膽汁中的最大排泄量超過 100 μg/ml;服藥 6 小時後,尿液中的排泄量低於給藥劑量的 4%。健康成人口服給藥的半衰期約為 2.4 小時;靜脈註射給藥的半衰期約為 1.98 小時。腎功能不全者藥物排泄時間相對延長。
4.8 馬德卡星的適應癥馬德卡星 馬德卡星在臨床上主要作為紅黴素的替代藥物,用於治療敏感菌引起的口咽部感染、呼吸道感染、膽道感染、皮膚軟組織感染等。
4.9 馬迪黴素的禁忌癥對馬迪黴素或其他大環內酯類藥物過敏。
4.10 註意事項1.交叉過敏:當患者對壹種大環內酯類藥物過敏時,也可能對其他大環內酯類藥物過敏。
2.慎用:(1) 肝功能不全;(2) 孕婦和哺乳期婦女;(3) 早產兒和新生兒。
3.藥物對檢測值或診斷的影響:少數患者用藥後可出現丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶和堿性磷酸酶值增高嗜酸性粒細胞增多等。
4.11 麥迪卡星的不良反應
1.常見胃腸道癥狀,如輕度食欲不振、惡心、胃部不適等。
2.偶見皮疹和蕁麻疹等過敏反應。
3.少數患者用藥後可能會出現暫時性肝功能異常。
4.據報道,長期、大劑量使用麥迪黴素會導致細菌菌群失調,出現舌炎、口腔炎、假膜性結腸炎等。
5.靜脈給藥時偶有血栓性靜脈炎的報道。
4.12 馬迪黴素的用法與用量1.每日0.8~1.2g,分3~4次給藥。(2)靜脈滴註:酒石酸馬地西林日劑量100~150萬單位,加入5%石炭酸註射液1000ml中,靜脈滴註。
2.兒童口服:每日劑量 30 mg/kg,分 3 至 4 次給藥。
4.13 藥物相互作用1.馬德卡黴素和氨基糖苷類藥物對鏈球菌有協同抗菌作用。
2.麥迪黴素與青黴素類合用可抑制細菌細胞分裂,降低青黴素類的抗菌活性。
3.麥迪黴素與林可黴素有相互拮抗作用,合用時可增加假膜性結腸炎的發生率。
4.麥迪黴素與氯黴素有拮抗作用。
4.14 專家點評馬德西林 馬德西林的抗菌譜與紅黴素相似,但抗菌作用稍弱。但不易誘導細菌產生耐藥性,部分耐紅黴素的金黃色葡萄球菌仍對馬德卡星敏感。國內有報道,500例由敏感菌引起的呼吸系統、皮膚軟組織、五官及口腔感染,應用馬德西林,結果治愈率達80%,有效率達90%,其中肺膿腫和支氣管擴張的有效率為50%~60%。
5 馬迪黴素中毒馬迪黴素抗菌性能與紅黴素相同,口服吸收,半衰期2.4 h,可作為紅黴素的代用品,但抗菌作用較弱。壹般用量為 0.2-0.4g,每日口服 3-4 次。臨床應用中的不良反應有食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉,偶見消化道出血、轉氨酶升高、嗜酸性粒細胞增多、過敏性皮炎等。[1]
參見紅黴素治療要點[1]:
1.出現毒性反應時應停藥,並通過靜脈補液促進排泄。
2.出現嚴重黃疸時,給予糖皮質激素治療。
3.