Shengzhangyisu
1.1.3 英文名稱Somatostatin
1.3 結構式 1.3.1 英文名稱Somatostatin
1.3.3.4 英文名稱Somatostatin
1.2 結構式 1.3 分子式及分子量C76H104N18O19S2 1637.89
1．4 來源（名稱）、含量（效價）
本品為化學合成的環狀多肽，由十四個氨基酸組成，與抑制人體生長激素釋放的下丘腦激素具有相同的結構。按無水無乙酸計算，益達善（C76H104N18O19S2）的含量應為 95.0%～104.0%。[1]
1.5 性質本品為白色或類白色粉末。
它溶於水，幾乎不溶於二氯甲烷，溶於 1%的醋酸溶液。
1.5.1 比旋光度取本品精密稱定，加 1%乙酸溶液溶解並定量稀釋成每 1ml 含約 2mg 的溶液，依法測定（2010 年版藥典Ⅱ附錄Ⅵ E），按無水無乙酸計算，比旋光度為 37°～47°。
1.6 鑒別（1）分別取本品和益達生對照品適量，加水溶解，制成每 1ml 含 1mg 的溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典Ⅱ附錄ⅤB）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同壹矽膠G薄層板上，以冰醋酸-吡啶-水-正丁醇（10:15:20:45）為展開劑，展開，用熱風吹幹，噴以0.1%茚三酮。噴上 0.1%茚三酮乙醇溶液，在 115 ℃ 下加熱約 5 分鐘，直至出現斑點。供試品溶液主斑點的位置和顏色應與對照品溶液主斑點的位置和顏色相同。
(2) 在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間相同。
1.7 檢查 1.7.1 氨基酸比值 取本品，加 6 mol/L 鹽酸溶液，於 110℃水解 24 小時，按相應的氨基酸分析方法測定。以天門冬氨酸、丙氨酸、賴氨酸、甘氨酸和苯丙氨酸摩爾數之和的八分之壹為 1，計算各氨基酸的相對比例，應符合下列規定：天門冬氨酸 0.90-1.10，甘氨酸 0.90-1.10，丙氨酸 0.90-1.10，苯丙氨酸 2.7-3.3，絲氨酸 0.7-1.05，蘇氨酸 1.4-2.1，半胱氨酸 1.
1.7.2 酸度
取本品10mg，加水10ml使溶解，依法（2010年版藥典Ⅱ附錄ⅥH）測定，pH值為4.5～6.5.
1.7.3 吸光度取本品，加0.9%氯化鈉溶液使溶解，稀釋至每1ml含0.05mg。每 1ml 含 0.05mg 的溶液，按紫外-可見分光光度法（2010 年版藥典Ⅱ附錄Ⅳ A）測定，在 280nm 波長韻吸光度不得大於 0.20。
1.7.4 乙酸取本品約 15mg，精密稱定，置 10ml 容量瓶中，加稀釋劑（流動相 A 甲醇（95：5））溶解並稀釋。)]溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液。按《合成肽中醋酸的測定方法》（2010 年版藥典，第二部，附錄七 N）測定，含醋酸應為 3.0%～15.0%。
1.7.5 相關物質取本品適量，加水溶解，制成每 1ml 含 0.5mg 的溶液，作為供試品溶液；取 2ml，置 100ml 量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。按高效液相色譜法（2010 年版藥典 II 附錄 V D）測定，以十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，磷酸溶液（取磷酸 11 毫升，加水 800 毫升，用三乙胺調節 pH 值至 2.3，用水稀釋至 1000 毫升）為流動相 A；乙腈為流動相 B；流速為每分鐘 1.5 毫升；檢測波長為 215 納米。梯度洗脫按下表進行。取益達仙對照品約 10 毫克，置 20 毫升量瓶中，加 30%過氧化氫溶液 1 毫升，室溫放置 1 小時，用水稀釋至刻度，搖勻，濾過，取濾液 50μ1 註入液相色譜儀，根據益達仙峰的理論板數應不小於 2000，益達仙主峰與其相對保留時間約為 1 的氧化降解產物峰的分離度應不小於 2.1。1應不低於2.0[1]取對照品溶液50 μl，註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰高為滿量程的20%左右。精密量取供試品溶液和對照品溶液各 50 μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖，供試品溶液色譜圖中若有雜質峰，除溶劑峰外，單個雜質峰的面積不得大於對照品溶液主峰面積（1.0%）的 0.5 倍，且雜質峰面積之和不得大於對照品溶液主峰面積（2.0%）。
?時間（分鐘） ?流動相 A (%) ?流動相 B (%) ?0 ?79 ?21 ?18 ?60 ?40 ?20 ?60 ?40 ?21 ?79 ?21 ?26 ?79 ?21 1.7.6 水分取本品，按水分測定法（2010 年版藥典附錄Ⅷ，M，甲法第壹條）測定，水分含量不得超過 8.0%。
1.7.7 細菌內毒素取本品，按法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅪE），每1mg益達生中內毒素量應小於30EU。[1]
1.8 含量測定用高效液相色譜法測定（2010年版藥典二部附錄五D）。
1.8.1 色譜條件及系統適用性試驗以十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，磷酸溶液（取磷酸 11 ml，加水 800 ml，用三乙胺調節 pH 值至 2.3，用水稀釋至 1000 ml）-乙腈（75:25）為流動相，流速 1.5 ml/min，檢測波長 215 nm。
取本品適量，精密稱定，加水溶解，定量稀釋至溶液每1ml含0.1mg，作為供試品溶液。1mg per 1ml 的溶液為供試品溶液，精密量取 20μl 註入液相色譜儀，記錄色譜圖；同法測定，取益達散對照品適量，照外標法，以峰面積計算，得益達散對照品。按外標法計算峰面積，得出結果。
1.9 類別垂體激素釋放抑制劑。
1.10 貯藏避光、密封、低溫保存。
1.11 劑型註射用意迪生
1.12 版本《中國人民 ****》、《國家藥典》2010 年版
2 意迪生說明書 2.1 藥品名稱意迪生
2.2 英文名稱Somatostatin
2.3 Ideasan 的別名Ideasan Tetradecapeptide; Sestanin; Stilamin; Growth Inhibitor; Growth Hormone Release Inhibiting Hormone; Etaxene; Somatostatinum; Stilamin
2.4 分類消化系統用藥 > 其他
2.5 劑型粉針劑：250μg（相當於醋酸依他沙坦酯 270-330μg）；3mg（相當於醋酸依他沙坦酯 3.24-3.92mg）；3mg（相當於醋酸依他沙坦酯 3.24-3.92mg）。
2.6 艾達生的藥理作用1.可抑制生長激素、甲狀腺***激素、胰島素、高血糖等的分泌。
2.
2.可抑制試驗餐和5肽胃泌素***引起的胃酸分泌，抑制胃蛋白酶和胃泌素的釋放，可用於治療應激性潰瘍和消化性潰瘍出血。
3.能明顯降低內臟血流量，降低門脈壓力，降低側支循環血流量和壓力，降低肝血流量，而對全身血流動力學無明顯影響，能有效治療食管胃底靜脈曲張破裂引起的出血。
4.降低胰腺的內分泌和外分泌，減少胃、小腸和膽囊的分泌，降低酶的活性，對胰腺細胞有保護作用。可用於治療急性胰腺炎、預防和治療胰腺術後並發癥。
5.可抑制高血糖的分泌，可用於糖尿病酮癥酸中毒的輔助治療。
6.可影響胃腸道吸收、運動功能。
2.7 艾地苯的藥代動力學健康人內源性艾地苯的血漿濃度為 175 ng/L。靜脈註射後血漿藥物濃度達到峰值的時間為 15 min，血漿藥物濃度峰值為 1.25 ng/ml，高於體內內源性 Idexan 濃度（通常低於 0.0175 ng/ml）。血漿半衰期約為 2.7 分鐘，壹般患者靜脈註射依地西拉後半衰期為 1.1-3 分鐘，肝病患者靜脈註射後半衰期為 1.2-4.8 分鐘，慢性腎功能不全患者靜脈註射後半衰期為 2.6-4.9 分鐘。依地西拉以 75 μg/h 的速度靜脈註射，15 分鐘後達到穩態水平，代謝清除率約為 1 升/分鐘。/分鐘。它在肝臟中被肽鏈內切酶迅速代謝，主要通過尿液排出，4 小時後排出劑量的 40%，24 小時後排出 70%。
2.8 Ideasan 適應癥用於肝硬化門脈高壓引起的食管靜脈出血；消化性潰瘍應激性潰瘍、糜爛性胃炎引起的上消化道出血；預防和治療急性胰腺炎及其並發癥；胰瘺、膽瘺和腸瘺的輔助治療；其他：肢端肥大癥、胃泌素瘤、胰島腫瘤和血管活性腸肽瘤。
2.9 Ideasan 的禁忌癥1. 對 Ideasan 過敏；
2.孕婦、產褥期婦女和哺乳期婦女；
3. 兒童；
4.動脈出血。
2.10 註意事項1、（1）對奧曲肽（益達欣八肽）過敏的患者；（2）糖尿病患者。
2.宜達善應單獨用藥，避免與其他藥物合用。
2.11 依達善的不良反應1．罕見壹過性高血壓、頭暈、心悸、胸悶、惡心、顏面潮紅、腹痛、腹瀉、血糖輕微變化等。
2.靜脈註射過快可能出現惡心和嘔吐。
2.12 Ideasan 的劑量和用法1.嚴重上消化道出血（包括食管靜脈曲張出血）：Ideasan 250 μg 首先作為負荷劑量緩慢靜脈註射，然後立即以每小時 250 μg 的速度靜脈輸註（溶劑為生理鹽水或 5%葡萄糖溶液）。如果兩次輸註間隔時間超過 3 至 5 分鐘，則應采取措施再次靜脈註射 250 μg，以確保給藥的連續性。止血後（通常在 12-24 小時內），應繼續治療 48-72 小時，以防止再次出血。通常治療時間為 120 小時。
2.胰瘺、膽瘺和腸瘺的輔助治療：在瘺管閉合前（2-20 天），以 250 μg/h 的持續速度靜脈註射意迪生，然後在瘺管閉合後使用 1-3 天，之後逐漸停藥以防止反跳效應。這種治療方法可作為全腸外營養的輔助手段。
3.預防和治療胰腺手術並發癥：手術開始時每小時靜脈註射 250 μg，持續到手術後 5 天。
4.急性胰腺炎：應盡早使用意迪生。為預防外科手術患者的周圍性和術後胰腺炎，以及預防內鏡逆行胰膽管造影術（ERCP）或括約肌成形術引起的胰腺並發癥，應在手術前 2～3 h 開始用藥，並以每小時 250 μg 的劑量持續靜脈給藥，直至術後 24 h。
5.糖尿病酮癥酸中毒 酸中毒的輔助治療：作為胰島素治療的輔助藥物，以每小時 100 至 500 μg 的速度持續靜脈滴註。壹般可在 3 小時內緩解酮癥酸中毒，並可在 4 小時內使血糖恢復正常。
2.13 藥物相互作用1.意迪那可延長環己巴比妥的催眠作用，加重戊四氮唑的作用，不宜同時使用。
2.據國外資料報道，由於艾地苯對阿片類鎮痛藥的活性有拮抗作用，可使嗎啡的鎮痛作用減弱。
2.14 專家點評