āi suǒ měi lā zuò
2 英文參考Esomeprazole
3 埃索美拉唑說明書 3.1 藥品名稱埃索美拉唑
3.2 英文名稱Esomeprazole
3.3 埃索美拉唑的別名耐信；Nexium
3.4 分類
消化系統藥物 > 制酸及胃黏膜保護藥
3.5 劑型20mg；40mg。
3.6 埃索美拉唑的藥理作用1.研究顯示，耐信首過代謝減少，機體的內清除率降低，這將導致有更多的耐信滯留於血循環中，具有更高的曲線下面積（AUC），使到達質子泵的數量增加，藥物濃度更高。就具有比奧美拉唑更好的作用。
2.同奧美拉唑壹樣，耐信到達壁細胞後，在分泌小管的酸性環境中轉化為有活性的抑制劑次磺酰胺，結合到質子泵，表現出高度選擇性的酸抑制效應。重復給藥後抑制效應增加，這與在治療早期次磺酰胺和質子泵結合的時間過長可以產生累計效應有關，其中壹些質子泵在給予下壹個劑量時已經被抑制。
3.7 埃索美拉唑的藥代動力學埃索美拉唑口服後經小腸吸收進入血液，由於其弱堿性，迅速被吸收到胃壁細胞分泌小管的高酸環境中，與H 結合，形成有活性的物質—次磺酰胺，埃索美拉唑達到最大血漿濃度的時間是1～2h。單次用藥的整體生物利用度為64%，重復給藥後可達89%。在平穩狀態下健康個體其相對容積分布為0.22L/kg體重，蛋白結合率為97%。單次給藥40mg後血漿消除半衰期為0.8h，每天重復給藥時為1.2h，總血漿清除率在單次給藥後約為17L/小時，重復給藥時為9L/小時，兩次給藥間藥物清除完全，無濃度積蓄現象。因此，耐信的藥動學具有時間和劑量的依賴關系。耐信代謝主要是通過肝臟的CYP同工酶，CYP2C19和CYP3A4。由於兩個同工酶的光學選擇性埃索美拉唑和R異構體在它們之間的代謝比例顯著不同，埃索美拉唑更多地經過CYP3A4途徑，結果是埃索美拉唑比R異構體和奧美拉唑有更低的體內清除率，尿中檢測到的原藥濃度小於1%，口服後80%以代謝產物形式從尿中排出，其余由糞便中排出。R奧美拉唑幾乎由CYP2C19代謝。耐信代謝後血漿中碸代謝物的水平要高於奧美拉唑代謝後的水平；R異構體奧美拉唑的主要代謝產物為羥基代謝物的水平奧美拉唑組高於耐信組。
3.8 埃索美拉唑的適應證1.胃食管反流性疾病（CERD） 糜爛性反流性食管炎，40mg/d，連服4～8周；治愈後20mg/d維持治療防止復發。如只有癥狀而無炎癥發生，則20mg/d，癥狀解除後可按需服藥，20mg/d。
2.消化性潰瘍病根除幽門螺桿菌是消化性潰瘍長期緩解的基礎，對十二指腸潰瘍，20mg，與兩種抗生素合用，多為阿莫西林1.0，克拉黴素0.5，2次/d，療程7天，對於活動期潰瘍病患者，通常再予以單藥治療，以確保癥狀緩解和潰瘍愈合。4周後潰瘍的愈合率90%。在緩解上腹部疼痛方面與奧美拉唑同樣有效。
3.胃泌素瘤（卓艾綜合征） 推薦的起始劑量為40mg/d，然後，劑量應個體化調整，根據臨床表現確定療程。
4.與抗生素三聯用藥根除Hp耐信20mg 阿莫西林1g 克拉黴素500mg，每日2次，***7天，根除率達89%。
3.9 埃索美拉唑的禁忌證已知的對埃索美拉唑、其他苯丙咪唑類化合物或該藥物的任何其他成分過敏者。
3.10 註意事項1.孕期、哺乳期用藥 雖然動物試驗表明埃索美拉唑無胎兒毒性或致畸作用，但對孕期婦女壹般不用，哺乳期婦女慎用。
2.老年人、小兒用藥 老年人用藥前要進行胃鏡檢查，確認為良性潰瘍後方可應用，另外，老年人的消化性潰瘍病，有壹部分患者胃酸分泌正常或偏低，應用時應註意時間，以免患者用藥時間過長，而導致胃酸極度低下，易發生細菌繁殖，生成亞硝胺類物質，引起腫瘤。現在尚沒有小兒用藥的經驗。
3.肝腎功能不良者用藥 嚴重肝功能損害者，每日用量不超過20mg。
4.用藥過量處理 目前尚無用藥過量的資料。
3.11 埃索美拉唑的不良反應偶見頭痛、腹瀉、便秘、腹痛、腹脹，血清轉氨酶升高，可有嗜睡、失眠和眩暈，罕見皮疹。
3.12 埃索美拉唑的用法用量1糜爛性反流性食管炎，40mg/d，連服4～8周；治愈後20mg/d維持治療防止復發。
2.對十二指腸潰瘍，20mg，與兩種抗生素合用，多為阿莫西林1.0，克拉黴素0.5，2次/d，療程7天，對於活動期潰瘍病患者，通常再予以單藥治療，以確保癥狀緩解和潰瘍愈合。
3.卓艾綜合征（胃泌素瘤） 推薦的起始劑量為40mg/d，然後，劑量應個體化調整，根據臨床表現確定療程。
4.與抗生素三聯用藥根除Hp 耐信20mg 阿莫西林1g 克拉黴素500mg，每日2次，***7天，根除率達89%。
3.13 專家點評