Neostigmine Bromide
Xiuxinsidiming 英文名稱：Neostigmine Bromide-986 C12H19BrN2O2 303.20 本品為溴-N,N,N-三甲基N,N,N-三甲基-3-(二甲基氨基)甲酰氧基苯基溴化銨。按幹品計算，C12H19BrN2O2 的含量不得低於 98.0%。
性狀
本品為白色結晶性粉末；無臭，味苦。極易溶於水，溶於乙醇或氯仿，幾乎不溶於乙醚。熔點 本品熔點（附錄 VI C）為 171 ～176 ℃，熔化時同時分解。
貯存和有效期
密封保存。
制劑/規格
溴隱亭片
類別
抗膽堿酯酶藥。
作用與用途
本品為抗膽堿酯酶藥，具有抗膽堿酯酶作用，對骨骼肌的興奮作用特強，縮瞳作用較弱。臨床用於重癥肌無力、腸麻痹和腹部手術後尿瀦留，並可用於對抗競爭性毒蕈堿類藥物（如缸箭毒素和三碘甲腺原氨酸）的過量毒性。
適應癥
①診斷和治療重癥肌無力，增強和改善骨骼肌張力；②預防和治療術後腹脹、麻痹性腸梗阻或膀胱收縮性尿瀦留；③拮抗非去極化毒蕈堿類藥物的作用。多用於重癥肌無力和腹部手術後的腸麻痹。
合成
本品以間氨基苯酚為原料，經甲基化、鹽和二甲基氨基甲酰氯形成酯，再經季銨化即可得到。
合成路線如下：
（1）取本品約1mg，置蒸發皿中，加20%氫氧化鈉溶液1ml和水2ml，置水浴中蒸發，加水1ml使溶解，冷卻，加偶氮苯磺酸試液1ml，即顯紅色。 2）本品的紅外吸收光譜應與對照品的光譜（光譜組526）壹致。(3）本品水溶液呈溴化物鑒別反應（附錄Ⅲ）。
檢查
硫酸鹽 取本品 0.25g，加水 10ml，使溶解，加稀鹽酸 1ml，氯化鋇試液 2ml，不混濁。雜質吸收 取本品，加 1.0%碳酸鈉溶液制成每 1ml 5.0mg 的溶液，按分光光度法（附錄ⅣA）測定，在 294nm 波長處的吸光度不得大於 0.25。幹燥失重 取本品，於 105℃幹燥至恒重，失重不得大於 1.0%（附錄Ⅷ L）。熾灼殘留量不得大於 0.1%（附錄Ⅷ N）。
含量測定
取本品約 0.2g，精密稱定，加冰醋酸 20ml 和醋酸汞 5ml 使溶解，滴加結晶紫指示液 1 滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，滴定結果用空白試驗校正。每 1 毫升高氯酸滴定劑（0.1 摩爾/升）相當於 30.32 毫克 C12H19BrN2O2。1 服用過量可出現惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、流淚、流涎、心動過緩、肌肉震顫和膽堿能危象。
2 癲癇、心絞痛、室性心動過速、機械性腸梗阻和哮喘患者禁用。溴新斯的明的測定--非水滴定法
適用範圍：
本方法采用非水滴定法測定溴新斯的明（C12H19BrN2O2）的含量。
該方法適用於溴新斯的明含量的測定。
方法原理：
取供試品適量，用冰醋酸和醋酸汞溶解，加入結晶紫指示劑溶液，用高氯酸滴定劑（0.1 mol/L）滴定至溶液呈藍色，用空白試驗校正滴定結果。每 1mL 高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於 30.32mg C12H19BrN2O2，經計算得到。1.水（新沸水放置至室溫）
2.冰醋酸
3.醋酸汞
4.高氯酸滴定劑（0.1mol/L）
5.結晶紫指示劑溶液
6.基準羧酸氫鉀 1.醋酸汞
醋酸汞 5g，研細，加溫冰醋酸使溶解成 100mL。100mL。此溶液應置於棕色瓶中，密閉保存。
2.高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配制：取無水冰醋酸（按含水量，每 1g 水加醋酐 5.22mL）750mL，加高氯酸（70~72%）8.5mL，搖勻，放冷，加無水冰醋酸制成 1000mL，搖勻，放置 24 小時。若被測物易乙酰化，則用比重計測定該溶液的含水量，然後用水和醋酐調節至該溶液的含水量為 0.01%~0.2%。
校正：取約 0.16g 鄰苯二甲酸氫鉀在 105℃下幹燥至恒重，精密稱定，加入 20mL 無水冰乙酸使其溶解，滴加 1 滴結晶紫指示劑溶液，緩慢滴定至溶液呈藍色，用空白試驗校正滴定結果。每 1mL 高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於 20.42mg 鄰苯二甲酸氫鉀。根據該溶液的消耗量和所取鄰苯二甲酸氫鉀的量計算出該溶液的濃度。
3.結晶紫指示劑溶液
取0.5g結晶紫，加入100mL冰乙酸溶解。
4.基準鄰苯二甲酸氫鉀
貯存：棕色玻璃瓶，密閉保存。取本品約 0.2g，精密稱定，加冰乙酸 20mL 和醋酸汞溶液 5mL 使溶解，滴加結晶紫指示劑溶液 1 滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，用空白試驗校正滴定結果。
註 1："精密稱量 "是指重量應精確到稱量重量的千分之壹，"精密測量 "是指測量體積的精度應符合國家規定的體積移液器精度標準。
註 2："水分測定 "用幹燥法，取被測物 2～5g，平放於幹燥至恒重的平面稱量瓶中，厚度不超過 5mm，松散被測物不超過 10mm，精密稱量，開蓋在 100～105 ℃下幹燥 5 小時，將瓶蓋蓋好，移至幹燥器中，冷卻 30 分鐘，精密稱量，再在上述溫度下幹燥 1 小時，冷卻，稱量，直至連續兩次稱量之差不超過 5mg。根據失重情況，計算試驗材料的含水量（%）。