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中藥藥劑學輔導:眼用溶液劑

壹、概述:

 (壹)含義:

 凡用於治療或診斷眼疾的,可供洗眼、滴眼用的液體劑型統稱眼用溶液。

 洗眼液:將藥物配制成壹定濃度的滅菌水溶液,供眼沖洗、清潔用。如生理鹽水,2%硼酸溶液等。

 滴眼液:系指供滴眼用的澄明溶液或混懸液。常具有殺菌、消炎、收斂、縮瞳、麻醉或診斷之作用。

 (二)種類:

 眼用溶液包括:真溶液型、膠體溶液型、混懸液型及眼用粉劑和片劑。其中膠體溶液型占大多數。眼用粉劑和片劑,均需在臨用時加滅菌溶劑溶解或分散,配成眼用溶液應用。

 二、眼用溶液劑的作用機理:

 (壹)眼的藥物吸收途徑

 藥物溶液滴入結膜囊內通過角膜和結膜吸收。註射進入結膜下。

 (二)影響藥物眼部吸收的因素

 1、藥物從眼瞼縫隙的流失

 2、藥物經外周血管消除

 3、藥物的脂溶性與解離度:兩相溶解的藥物,容易透過角膜。

 4、刺激性:降低藥效。

 5、表面張力:張力越小,越有利於接觸。

 6、黏度:增加黏度。利於藥物的透過吸收,減少藥物的刺激。

 三、眼用溶液劑的質量要求:

 ①pH值:眼用溶液應嚴格控制其pH值,壹般應在5.5~7.8範圍之內。個別品種為保持藥物穩定性而有所例外。

 ②滲透壓:應與淚液的滲透壓相近,以減少刺激性。

 ③無菌:對角膜有破損或內眼手術後所用眼用溶液,必須要求無菌,並應單劑量包裝。對於無眼外傷患者,所用眼用溶液應沒有致病菌,絕對不能有綠膿桿菌和金黃色葡萄球菌存在。

 ④澄明度:應澄明、無異物,特別不允許有碎玻璃,以防傷害眼睛。混懸液型滴眼液的微粒要小於50μm。

 ⑤粘度:適宜的粘度為4~5cPa.s之間,可減低刺激性,延長藥液與眼組織的接觸時間,增強藥物的療效。

 四、眼用溶液劑的附加劑:

 1、調整pH值的附加劑

 為保持眼用溶液pH值穩定,常用的有下列幾種:

 ①磷酸鹽緩沖液:以無水磷酸二氫鈉8g,配成1000ml溶液,無水磷酸氫二鈉9.47g,配成1000ml溶液。臨用時,兩液按不同比例混合後可得pH值為5.9~8.0的緩沖液。

 ②硼酸緩沖液:以硼酸1g溶於100ml精制水中制成。其pH為5,可直接作溶劑。

 ③硼酸鹽緩沖液:以硼酸1.24g配成100ml溶液,硼砂l.91g配成100ml溶液。臨用時,二液按不同比例混合可得pH6.7~9.1範圍較大的緩沖液。

 2、調整滲透壓的附加劑

 眼用溶液的滲透壓應調整到相當於0.8%~l.2%氯化鈉溶液滲透壓的範圍內。常用的調滲透壓物質有:氯化鈉、硼酸、葡萄糖、硼砂等。

 調節滲透壓的常用計算方法;冰點下降數據法和氯化鈉等滲當量法。

 3、抑菌劑

 滴眼液為多次使用的制劑,使用過程中難免被細菌汙染,因此生產過程中除采用滅菌措施外,藥液中應加入適當的抑菌劑。

 常用抑菌劑品種和濃度:氯化苯甲烴胺(0.01%~0.02%)、硝酸苯汞(0.002%~0.0O4%)、硫柳汞(0.005%~0.01%)、苯乙醇(0.5%)、三氯叔丁醇(0.35%~0.5%)、對羥基苯甲酸甲酯與丙酯混合物(甲酯0.03%~0.1%、丙酯0.01%)。

 4、調整粘度的附加劑

 適當增加滴眼液的粘度,可降低刺激性,延長藥液在眼內停留時間,增強藥效。適宜的粘度是4~5cPa·s。常用的增粘劑有:甲基纖維素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基乙基纖維素等。

 5、其他附加劑

 根據主藥性質和制備需要,在眼用溶液中還可加入抗氧劑、增溶劑、助溶劑等。

 五、眼用溶液劑的制備:

 眼用溶液的制備流程:

 1、主藥性質穩定者:

 

 2、藥品不耐熱者:

 藥品溶解、無菌濾過、分裝,全部無菌操作。不能滅菌處理。

 3、用於眼外傷或眼部手術的滴眼劑:

 應制成單劑量劑型(如安瓿劑)灌封後,進行滅菌處理。

 分析實例:千裏光眼藥水

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