其中的主要成分都為"布地奈德",只是劑型不同,詳見下面.
首先來說"普米克":
全文:別名布地奈德氣霧劑
外文名 Pulmicort
藥理作用含有布地奈德的氣霧劑是非鹵代化的糖皮質激素,由於布地奈德具有極高的(90%) 肝臟首過代謝效應,故在較大的劑量範圍內,該藥對局部抗炎作用具有良好的選擇性。在動物與的誘發實驗中顯示,布地奈德具有抗過敏抗炎作用,能緩解對即刻及遲發 過敏反應所引起的支氣管阻塞。在高反應性病人,布地奈德具有降低氣道對組胺和乙酰 甲膽堿的反應,還可以有效地預防運動性哮喘的發作。對所有哮喘都有效,局部抗炎效能是BDP的二倍.90%咽下部分迅速滅活,半衰期只有2小時,體內滅活比BDP快4-5倍.長期應用尤為適宜,全身作用少.2小時比15小時體內代謝比BDP快4-5倍,很高的首過代謝率 普米克(布地奈德)200mg ,1噴bid >50mg /噴,2噴qid <50mg /噴,4噴qid病人的依從性來自於最少的給藥次數及每次給藥的最少噴數。
用法用量
成人: 200-1600mg /天 分2-4次使用(較輕微病例200-800mg/天,較嚴重則800-1600mg/天)
2-7歲兒童:200-400mg/天 分2-4次使用。
7歲以下兒童:200-800mg/天 分2-4次使用。
不良反應
喉部輕微刺激、咳嗽和聲嘶,咽部念珠菌感染已有報道。
規格
10ml:10mg,50mg/噴 200噴/瓶 10ml:20mg,100mg/噴 200噴/瓶
5ml:20mg,200mg/噴 100噴/瓶
再說"普米克令舒":
通用名:吸入用布地奈德混懸液
商品名:普米克令舒/ Pulmicort Respules
英文名:Budesonide Suspension for Inhalation
漢語拼音:Xiruyong Budinaide Hunxuanye
本品主要成分及其化學名稱為:
主要成分:布地奈德
化學名稱:16a,17a-22R,S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11b,21-二羥基-3,20-二酮。
其結構式為:
此主題相關圖片如下:
分子式:C25H34O6
分子量: 430.5
性狀
本品為細微顆粒混懸液,靜置後有細微顆粒沈澱,振搖後成白色或類白色混懸液。
藥理毒理
動物與人體研究表明,在壹很大的劑量範圍內其局部抗炎作用與全身糖皮質激素作用之間有壹優越的比例,這是因為布地奈德經全身吸收後,首次通過肝臟約85~90%被降解,且形成的代謝物的生物活性較低。
檢測局部甾體激素在人體中抗炎作用的皮膚漂白試驗中,布地奈德的強度是二丙酸倍氯米松的二倍左右。通過測定清晨血漿中皮質醇的下降和對白細胞的分類計數的影響,發現布地奈德具有比二丙酸倍氯米松較少的全身作用。布地奈德的局部抗炎活性與全身作用的比例的提高是由於其較高的糖皮質激素受體親和力以及較強的首過代謝和較短的半衰期。
現已發現0.8mg劑量可抑制血漿皮質醇水平和尿液中皮質醇的排泄,單劑量吸入3.2mg布地奈德對血漿皮質醇水平的抑制作用與口服10mg潑尼松龍相仿。
在豚鼠實驗中,布地奈德主要針對“IgE”而不是“IgG”介導的肺部過敏反應。在哮喘病人中,每天吸入1mg布地奈德,預防治療1~4周,可抑制過敏原激發的速發型支氣管反應,作用強度與預防治療時間的長短相關。在吸入治療壹周後也可抑制遲發型反應。
吸入布地奈德預防治療2~4周,可降低哮喘病人對直接(組胺,醋甲膽堿)和間接(運動)刺激產生的非特異性支氣管高反應,作用強度與預防治療時間的長短相關。
在豚鼠中,布地奈德不會加強b受體介導的支氣管擴張作用,不會影響茶堿引起的呼吸道平滑肌的松馳。在人體中,單劑量經口腔吸入高達1.6mg布地奈德產生輕度的支氣管擴張,該作用在吸入6小時後可達最大作用,並持續12小時。
在小鼠和大鼠的試驗中,口服試驗劑量分別高達每天200和50微克/千克,以觀察布地奈德的致癌性。結果顯示對小鼠沒有致癌作用。有壹研究指出,雄性Sprague-Dawley大鼠在服用布地奈德後,大腦神經膠質瘤的發生率有所增加,但結果被認為是不確定的。進壹步在雄性Sprague-Dawley和
Fischer大鼠中進行的研究表明,在布地奈德治療組中,神經膠質瘤的發生率很低,與糖皮質激素對照組或空白對照組之間沒有區別。現已得出結論,認為布地奈德治療不會增加大鼠大腦神經膠質瘤的發生率。
在雄性大鼠中每天給予10、25和50微克/千克劑量,每天服用25和50微克/千克的動物的原發性肝細胞腫瘤的發生率增加。對雄性Sprague-Dawley大鼠的重復研究發現,所有三組接受糖皮質激素(布地奈德、潑尼松龍、曲安奈德)都觀察到此現象,因而提示這是糖皮質激素的作用。
在6個不同的測試系統中研究布地奈德的致突變作用,沒有發現布地奈德有致突變或誘裂的作用。
藥代動力學
布地奈德90%在首過代謝時失活,經代謝形成極性強的代謝物,其糖皮質激素全身活性比母體化合物低100多倍。
經布地奈德氣霧給出的藥量中約10%沈積在肺部,布地奈德的分布容積在成人約300升,在兒童中為3.1~4.8升/千克,顯示出其較高的組織親和力。在人類血漿蛋白結合率為 88.3±1.5%。
成人經氣霧吸入後的血漿半衰期為2.0±0.2小時,兒童為1.5小時。血漿峰濃度在用藥後即刻出現。
在人肺和血清中只觀察到極少的生物轉化。
在誌願者中,吸入氚標記的布地奈德後,在尿中檢出用量的31.8±7.5%,在糞便中發現15.1±4.3%(0~96小時)。計算所得的原形布地奈德的血漿清除率,在成人為84升/小時,兒童為每千克1.5~2升/小時。
適應癥
治療支氣管哮喘。
可替代或減少口服類固醇治療。
建議在其它方式給予類固醇治療不適合時應用吸入用布地奈德混懸液。
用法用量
使用方法詳見“如何使用普米克令舒?”
吸入用布地奈德混懸液
如果發生哮喘惡化,布地奈德每天用藥次數和(或)總量需要增加。
吸入用布地奈德混懸液應經合適的霧化器給藥。根據不同的霧化器,病人實際吸入的劑量為標示量的40~60%。霧化時間和輸出藥量取決於流速、霧化器容積和藥液容量。對大多數霧化器,適當的藥液容量為2~4毫升。
吸入用布地奈德混懸液在貯存中會發生壹些沈積。如果在振蕩後,不能形成完全穩定的懸浮,則應丟棄。
起始劑量、嚴重哮喘期或減少口服糖皮質激素時的劑量:
成人:壹次1~2mg,壹天二次。
兒童:壹次0.5~1mg,壹天二次。
維持劑量
維持劑量應個體化,應是使病人保持無癥狀的最低劑量。建議劑量:
成人: 壹次0.5~1mg,壹天二次。
兒童:壹次0.25~0.5mg,壹天二次。
對患者的指導
1 必須告知病人布地奈德是壹種預防治療藥物,必須常規使用,作為緩解急性哮喘發作時不應單獨應用。
2 考慮到個別的需要,指導病人根據個人情況正確使用吸入用布地奈德混懸液。每壹包裝應附有壹完整說明書。
3 對於同時采用吸入支氣管擴張劑的病人,建議應在使用布地奈德前先用支氣管擴張劑以便增加進入支氣管樹的吸入用布地奈德藥量。在使用兩種吸入劑之間應間隔幾分鐘。
臨床管理
1. 非口服皮質類固醇依賴的病人
用推薦劑量的布地奈德治療,壹般在10天內產生治療作用。
對於氣管內有過多黏液分泌物的病人,應在使用布地奈德的同時給予短期(約2周)口服皮質類固醇的治療,開始用高劑量,逐漸降低,至少應持續治療壹個月,才可確定所給劑量的布地奈德所能達到的最大效應。
2. 口服皮質類固醇依賴的病人
依賴口服皮質類固醇的病人轉為使用吸入用布地奈德混懸液時,需要特別小心,因為長期口服皮質類固醇治療所導致下丘腦-垂體-腎上腺功能紊亂的恢復很慢。
應在病人的哮喘處於相對穩定的狀態時開始布地奈德治療。必須將高劑量布地奈德和原有劑量口服類固醇聯合使用約2周,然後逐漸減少口服類固醇劑量(如:每4天減少1mg潑尼松龍或相當劑量的其它口服類固醇,但減少藥量的速率應視臨床反應而個體化),盡可能降至最低劑量。病人在繼續口服類固醇時,布地奈德的量不應改變。
在許多情況下,用吸入的布地奈德完全取代口服皮質類固醇是可能的。部分病人需維持低劑量的口服類固醇。某些病人在撤除口服皮質類固醇時可能感到不適,因為皮質類固醇的全身作用降低,醫生需要支持病人,強調用布地奈德治療原因。
機體重新獲得產生足量天然皮質類固醇的時間可能很長,可長至12個月。改用布地奈德的病人應帶警示卡,指出他們在緊急狀態下,例如:嚴重感染、創傷或外科手術時,可能需要額外補充全身皮質類固醇,在這情況下,可能需要額外口服皮質類固醇。
從口服治療過渡到使用吸入用布地奈德混懸液,會出現全身類固醇作用低下的表現。早期的過敏癥狀可能會再出現(例如:鼻炎、濕疹和結膜炎),病人可能會感到疲倦、頭痛、肌肉和關節疼痛或偶有惡心和嘔吐。在這些情況下,需采取進壹步的醫療措施。
配伍
吸入用布地奈德混懸液可與0.9%生理鹽水和特布他林、沙丁胺醇、色甘酸鈉或異丙托溴銨溶液混合使用。
配伍禁忌
至今還未見報道。
不良反應
布地奈德的耐受性好。大多數不良反應都很輕,且為局部性。布地奈德引起的全身作用和口咽並發癥與劑量有關。
每天服用1.6mg或更多布地奈德,且長期單獨使用的病人中,有50%(n=10)的病人出現類固醇過量的臨床表現。
已見報道的不良反應(>1%)包括:聲嘶、潰瘍、咽部疼痛不適、舌部和口腔刺激、口幹、咳嗽和口腔念珠菌病。
如果發現口咽念珠菌病,可用適當的抗真菌藥治療,並繼續使用布地奈德。讓病人在每次吸入後漱口,可使念珠菌感染的發生率減至最低。
偶見下列不良反應報道(<1%):喉部不適、頭痛、頭暈、味覺減弱、口渴、腹瀉、惡心、體重增加、疲勞和皮膚反應(如:蕁麻疹、皮疹和皮炎)。
精神癥狀,如:神經質、煩燥不安和抑郁,在使用布地奈德和其它糖皮質激素都有報道。
罕見布地奈德在氣道高反應性病人中引起支氣管收縮。支氣管痙攣可用吸入b2受體激動劑治療。
禁忌癥
對布地奈德或任何其它成分過敏者。
註意事項
1. 布地奈德不適用於快速緩解支氣管痙攣。因此布地奈德不宜單獨用於治療哮喘持續狀態或其它哮喘急性發作,後者需加強治療措施。
2. 對於由口服類固醇轉為布地奈德治療的病人,需要特別小心,因為下丘腦-垂體-腎上腺軸需要幾個月才能完全恢復。
在哮喘加重或嚴重發作期間,病人需要額外口服類固醇。建議這些病人隨身帶警示卡(見臨床管理
:口服皮質類固醇依賴的病人)。
3 以前曾接受高劑量類固醇全身治療的病人,從口服治療改用布地奈德治療時,可能再發生早期的過敏癥狀,例如:鼻炎和濕疹,因為布地奈德的全身類固醇作用較低(見臨床管理:口服皮質類固醇依賴的病人)。
4 高劑量的糖皮質類固醇可能會掩蓋壹些已有感染的癥狀,也可能在使用時產生新的感染。對患活動或靜止期肺結核病的病人或呼吸系統的真菌、細菌或病毒感染者,需特別小心。
5 由於在長期高劑量治療過程,發現部分病人有壹定程度腎上腺皮質功能抑制,因此建議進行血液學和腎上腺功能的監測。
6 當存在氣胸、氣囊腫或縱隔氣腫等情況時,不宜通過正壓輸送系統(如IPPB)給藥,除非已進行特殊的引流。
孕婦及哺乳期婦女用藥
在動物研究中發現布地奈德可透過胎盤屏障。
和其他類固醇激素壹樣,布地奈德皮下給藥後在兔子和大鼠中已發現胚胎發育異常。大鼠吸入後也見到相似的作用。這些發現與人的相關性還沒有確定。大量的前瞻性流行病學研究結果及世界範圍的上市後使用經驗未發現懷孕期間使用吸入布地奈德會對胚胎及新生兒產生不良作用。與其它藥物壹樣,懷孕期間使用布地奈德應當權衡其對母體的益處及其對胚胎的可能風險。
如果在懷孕時不能避免使用糖皮質激素,最好選用吸入性糖皮質激素,因為其全身作用較低。
對於在懷孕期間母親應用大量糖皮質激素的嬰兒,應註意觀察,小心其腎上腺功能減退的發生。
沒有關於布地奈德進入母乳的報道,建議使用布地奈德的婦女停止母乳餵養。
兒童用藥見用法用量
老年患者用藥同成人用法用量
藥物相互作用
未見布地奈德與其它治療哮喘的藥物發生有臨床意義的相互作用的報道。
藥物過量
癥狀
在多數情況下,偶爾的過量不會產生任何明顯癥狀,但會降低血漿皮質醇水平,增加血液循環中中性粒細胞的數量和百分比。淋巴細胞和嗜酸粒細胞數量和百分比會同時降低。習慣性的過量會引起腎上腺皮質機能亢進和下丘腦-垂體-腎上腺抑制。
治療
停用布地奈德或降低劑量。但下丘腦-垂體-腎上腺軸恢復正常是壹個很慢過程,因而這些癥狀的消失也是壹個很慢過程。
規格
(1) 0.5毫克/2毫升
(2) 1毫克/2毫升
貯藏
8-30℃溫度下保存,不可冷藏。
包裝
吸入用布地奈德混懸液裝在壹單劑量聚乙烯瓶中。
5支/盒,30支/盒。
有效期
二年
進口藥品註冊證號
(1) 0.5毫克/2毫升 :X20010422
(2)1毫克/2毫升:X20010423
生產企業
AstraZeneca Pty Ltd
Alma Road, North Ryde, NSW 2113 Auastalia澳大利亞
電話:61 2 9978 3832
中國聯絡處電話:021-52564555
傳真:021-52925199
網址:
普米克都保 Pulmicort Turbuhaler
劑型/成分/包裝
粉劑
布地奈德budesonide 100mcg/吸;200mcg/吸
100ug×200吸/瓶;200ug×100吸/瓶;200ug×200吸/瓶
藥理作用
布地奈德是壹具有良好局部抗炎作用的腎皮質類固醇,吸收後,90%的布地奈德將在肝臟被首過效應分解成低活性的腎上腺皮質類固醇。
布地奈德無論對速發性或遲發性過敏反應,皆能明顯地降低支氣管阻塞的癥狀,顯示其抗過敏及抗炎的藥理特性。
普米克都保是壹種每單位劑量分別帶有100mcg,200mcg,以病人自身呼吸力量作為藥物傳送動力的定量粉末吸入器。
普米克都保不含推進劑,潤滑劑,防腐劑,攜帶劑或其他的添加劑。
適應證
支氣管哮喘
用量及用法
普米克都保之劑量須依不同之病人分別加以調整,當開始以吸入性類固醇治療時,在嚴重哮喘和口服類固醇減量或停藥時,本藥之用法用量分別為:
成人:每天200-1600mcg,壹次或分成2次使用(較輕微的病人每天200-800mcg,較嚴重的患者每天用量則是800-1600mcg)。
6歲或以上的兒童:每天200-800mcg,壹次或分成2次使用。
普米克都保之使用方法:
都保是壹種不含添加物的多劑量的粉末吸入器,當妳經由吸入器吸入時,藥品即被帶到肺部,所以,經瓶口吸氣時,壹定要用力深吸氣。
副作用
輕微喉部刺激和聲音嘶啞,有口腔和咽部念珠菌感染的報告,應指示病人每次吸入處方藥後用水漱口。
貯藏
30℃以下保存。
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