在中樞神經系統內發現不少具有生命活性的大分子物質，它們是由壹些氨基酸組成的多肽類，被稱為神經肽。由於神經肽也參與中樞神經系統內的突觸傳遞，所以也被認為是中樞神經遞質。發現的神經肽種類很多，可分為垂體肽、下丘腦釋放激素、腦腸肽、內阿片肽、速激肽及其它肽等幾大類。不同的神經肽通過信息傳遞調節機體各種生理活動。如最早發現的P物質，是初級感覺神經元末梢釋放的興奮遞質，與痛覺有關，有強烈的抗嗎啡作用。P物質還與紋狀體-黑質系統中DA神經元活動有關。內阿片肽是近些年來發現的多肽，包括內啡呔類、腦啡呔類和強啡呔類，在腦內呈不均勻的分布。作用極為廣泛，包括對神經、呼吸、循環、消化、泌尿、生殖、內分泌、感覺、運動、免疫等功能的調節，特別對痛覺作用極為突出。甘丙肽也是近幾年發現的存在於外周和中樞神經系統中的生物活性肽。具有調節胃腸、泌尿生殖系統平滑肌收縮、抑制胰島素分泌、促進垂體生長激素、催產素釋放等生理功能，並有加強嗎啡脊髓鎮痛和抑制Ach參與的記憶過程等作用。
神經肽與經典遞質不同的是神經肽的合成比經典遞質要復雜。如NE是以酪氨酸為原料，經二步羥化、壹步脫羧等三個步驟即可生成最終產物。而神經肽類合成是在神經元細胞體內核糖體上先合成無活性的大分子前體蛋白，再轉運到內質網、高爾基復合體同酶類壹起裝入形成的分泌顆粒或囊泡內，經軸漿運輸轉運到末梢，在轉運中經多種水解酶的作用，逐步被切割成有活性的神經肽。從作用效率來看，經典遞質壹般起效快，失效也快。而神經肽壹般起效慢，作用持久，所以神經肽不但起神經遞質作用，也起調質作用。另外經典遞質發揮作用後，解體失活，重新攝入突觸前末梢再利用。而多肽在發揮作用後被酶解失活，不再重新攝取。