1.2英文名Alteplase
1.3 rtPA的別名是共濟失調蛋白;Atp酶;栓書;組織纖溶酶原激活劑;組織纖溶酶原激活劑;重組組織纖溶酶原激活劑;重組組織纖溶酶原激活劑;愛同裏;人組織Pla ***原激活劑;乙酰化酶;阿替普酶;g 11021;g 11021(z chain形式);組織pla ***原激活劑;tPA普拉斯瓦塔;非典型酶
1.4循環系統藥物分類>:抗血栓藥>溶栓劑
1.5劑型20毫克,50毫克。
1.6 rtPA的藥理作用rtPA是壹種溶栓藥物,主要由糖蛋白組成,含有526個氨基酸。rtPA可以通過其賴氨酸殘基與纖維蛋白結合,並激活與纖維蛋白結合的纖溶酶原轉化為纖溶酶,這種作用明顯強於RtPA的激活循環。因為rtPA選擇性激活纖溶酶原,所以使用鏈激酶時沒有常見的出血並發癥。對於急性心肌梗死,靜脈rtPA可以使阻塞的冠狀動脈再通。
1.7 rtPA rtPA的藥代動力學靜脈註射後從血液中迅速消除,給藥5分鐘後從血液中消除總劑量的50%。10min後,體內殘留藥物僅占總劑量的20%;20min分鐘後,剩余10%。RtPA主要在肝臟中代謝。
1.8 rtPA 1的指示。用於急性心肌梗塞和肺栓塞。
2.用於急性缺血性中風、深靜脈血栓形成等血管疾病。用於動靜脈瘺血栓形成
1.9 rtPA 1的禁忌癥。出血性疾病患者(如2個月內嚴重內出血、腦出血或腦部手術、10天內嚴重外傷或大手術、嚴重未控制的原發性高血壓、孕期和產後14天的婦女、細菌性心內膜炎和急性胰腺炎)。
2.顱內腫瘤、動靜脈畸形或動脈瘤患者。
3.已知出血體質的患者(包括正在使用華法林的患者、卒中前48小時內使用過肝素的患者、血小板計數低於100000/mm3的患者)。
4.急性缺血性中風可伴有蛛網膜下腔出血或癲癇。
1.10註意事項1。(1)腦血管疾病患者;(2)高血壓患者;(3)急性心包炎患者;(4)肝功能嚴重異常;(5)感染性血栓性靜脈炎患者;(6)老年患者(75歲以上);(7)口服抗凝藥的患者;(8)活動性月經出血。
2.用藥期間應監測心電圖。
3.壹般RTPA不能與其他藥物聯合靜脈滴註,也不能與其他藥物聯合靜脈滴註。
4.據國外報道,與rtPA兼容的溶液有:(1)葡萄糖溶液或氯化鈉:500μg/ml rtPA可加入5%葡萄糖溶液或0.9%氯化鈉溶液中,室溫下在玻璃或PVC容器中可保持穩定8小時;(2)無菌註射用水:無菌註射用水無抑菌作用,可用於制備濃度為1mg/ml的rtPA,不需進壹步稀釋。
5.據國外報道,與rtPA不相容的溶液有:(1)註射用抑菌水:註射用苯甲醇抑菌水和註射用對羥基苯甲酸酯類抑菌水不用於配制rtPA溶液;(2)平衡鹽溶液:當平衡鹽溶液與rtPA混合時,在室溫下24小時內會沈澱。如果在-20℃放置24小時,融化後光散射會增加,說明藥物發生了變化。
6.當患者的凝血酶原時間超過15秒時,禁止同時使用rtPA和口服抗凝劑。
7.使用rtPA時,註射部位可見出血,但不影響繼續用藥。如果發現出血跡象,應停止用藥。
8.8.rtPA每日最大劑量不能超過150mg,否則會增加顱內出血的風險。
1.11 rtPA 1的不良反應。出血是最常見的。與溶栓治療相關的出血類型包括胃腸道、泌尿生殖道、腹膜後或顱內出血,淺表或淺表出血主要發生在侵入性手術部位(如靜脈切開、動脈穿刺、近期手術部位)。此外,還有硬膜外血腫和硬膜下血腫的報道。全身性纖維蛋白溶解比鏈激酶少見,但出血的發生率相似。
2.心血管系統:(1)心律失常:應用rtPA治療急性心肌梗死時,血管再通過程中可能出現再灌註心律失常,如心室自發節律加快、心動過緩或室性早搏。這些反應通常是良性的,可以通過標準的抗心律失常治療來控制,但它們可能會再次引起心肌梗死並擴大梗死面積。心律失常的發生率與靜脈滴註鏈激酶相似。(2)血管再閉塞:血管開通後,應使用肝素抗凝,否則可能再次形成血栓,導致血管再閉塞。用rtPA溶栓治療後,有膽固醇結晶栓塞的報道。
3.中樞神經系統:可出現顱內出血和癲癇發作。
4.泌尿生殖系統:據報道,腎血管平滑肌脂肪瘤引起的腹膜後出血在用藥後立即發生。
5.骨骼/肌肉系統:可能出現出血性膝關節滑膜炎。
6.其他:過敏反應。
用法用量1.12 rtPA 1。將50毫克rtPA溶於1毫克/毫升,註射給藥。
2.靜脈滴註:將rtPA100mg溶於500ml註射用生理鹽水中,在3小時內按以下方式滴入,即前2分鐘註射rtPA10mg,後60分鐘滴入50mg,最後120min分鐘滴入剩余40mg。
3.前負荷法:總劑量為100mg,先推註15mg,然後在30min分鐘內靜脈輸註50mg,再在1小時內靜脈輸註剩余35mg。
4.根據體重法:靜脈推註15mg,隨後靜脈滴註0.75mg/kg,持續30min分鐘,然後在1小時內靜脈滴註0.5mg/kg。
5.o推註法:總量100mg,分兩次靜脈推註,間隔30min。這種方法可以達到88%的再通率。
1.13藥物相互作用1。與其他影響凝血功能的藥物(包括硝基香豆素乙酸酯、茴香胺二酮、雙香豆素、苯並茚滿二酮、華法林、肝素等)同時使用時,會顯著增加出血風險。
2.當與依替貝肽合用時,由於額外的抗凝作用,出血的風險會增加。
3.硝酸甘油可增加肝臟血流量,從而增加rtPA清除率,降低rtPA血漿濃度,減少冠狀動脈再灌註,延長再灌註時間,增加再閉塞。
1.14專家點評rtPA能促進體內纖溶系統的活性,但與鏈激酶和尿激酶不同,rtPA能特異性地將血栓中的纖溶酶原轉化為纖溶酶,從而起到溶解血栓的作用。臨床上常用於治療各種新形成的血栓。RtPA存在於血管內皮細胞和組織中的絲氨酸蛋白酶,可選擇性地與血栓表面的纖維蛋白結合,並激活與纖維蛋白結合的纖溶酶原轉化為纖溶酶。rtPA由於對纖維蛋白有很強的親和力,給藥後可選擇性激活血栓中的纖溶酶原,進而發揮溶栓作用。因為rtPA選擇性地激活與纖維蛋白結合的纖溶酶原,所以它不會產生使用鏈激酶時常見的出血並發癥。主要用於治療急性心肌梗塞和肺栓塞。
2 rtPA中毒[1]
2.1主要臨床表現為出血,包括靜脈穿刺部位、傷口、流鼻血、血尿,有時皮膚或粘膜出血,嚴重的內臟出血,尤其是顱內出血,可危及生命。可能有過敏反應,如發熱、頭痛、惡心、嘔吐、面部潮紅、眼瞼水腫、蕁麻疹等。,嚴重者可出現過敏性休克。冠狀動脈灌註時可能出現心律失常,如心室自發節律加快、心室頻繁早搏等。
2.2實驗室檢查顯示凝血時間、凝血酶原時間和出血時間延長。
2.3診斷點1。病史,有明確的用藥史。
2.有出血等中毒的臨床表現。
3.實驗室檢查支持。
2.4治療點1。如有出血反應,應立即停藥。
2.局部出血可以通過局部壓迫來止血。
3.嚴重的全身性出血可以用抗纖維蛋白溶解藥物治療,如6-氨基己酸或氨基甲苯甲酸。
4.必要時,輸入新鮮血漿、冷沈澱物、纖維蛋白原和新血。
5.抗過敏治療。