【英文名】C1onazepam
[別名]氯硝西泮、日福全、氯諾平
【性狀】微黃色或微黃色結晶粉末;幾乎無嗅無味。微溶於丙酮或氯仿,微溶於甲醇或乙醇,幾乎不溶於水。熔點是237℃“240℃。
[功能和用途]
其作用與地西泮、硝西泮相似,但其抗驚厥作用強於前兩者5倍,且起效迅速。具有廣譜抗癲癇作用。
口服吸收迅速,1-2小時達到蜂血濃度,效果可持續6-8小時。大部分在體內代謝,T1/2大約需要22-38小時。
可用於各種類型的癲癇,對舞蹈病也有效。對藥物性多動癥、慢性抽動障礙、強直綜合征及各種神經痛也有壹定療效。
【用法用量】口服,初始劑量為每日1.75-lmg,分2-3次服用,以後逐漸遞增;保養,1天4-8 mg,分2-3次。兒童,開始每日服用10-20μ g/kg,分2-3次,以後逐漸增加;維持劑量為每日100-200μ g/kg,分2-3次服用。肌肉註射,1次1-2—4mg,1天2—4mg。靜脈註射1次l-4mg。兒童0.02-0.06毫克/千克。如癲癇持續狀態不能控制,可在20分鐘後重復兩次原劑量,興奮不安者可適當加大劑量。必要時可靜脈滴註。
[副作用和毒性]
1.最常見的不良反應是嗜睡、共濟失調和行為障礙;有時可見焦慮抑郁、頭暈、乏力、頭暈、口齒不清等精神癥狀。少數患者唾液分泌過多,支氣管分泌物增多。偶爾出現皮疹、復視和消化道反應。嗜睡可在用藥過程中逐漸消失,如與巴比妥類藥物或撲米酮合用時,可加重。行為障礙往往需要減少或停止。長期服藥會導致體重增加。
2.劑量應逐漸增加到最大耐受量。停藥時也必須降低。突然停藥會導致癲癇持續狀態。
3.有文獻報道小癲癇合並大發作的作者,可加重其大發作,故應聯合使用控制大發作的藥物。如果與苯巴比妥、苯妥英鈉、硝西泮合用,壹開始要用小劑量。
4.長期使用(1-6個月)可產生耐受性。
5.靜脈註射時,其呼吸和心臟抑制作用強於地西泮,應引起重視。
6.肝、腎功能不全患者慎用,青光眼患者禁用。
【制劑】片劑:每片0.5mg;2毫克.註射液:每支65,438+0毫克(65,438+0毫升)。
貨物的詳細描述
主要成分
普通名詞
氯硝西泮
化學名稱
1,3-二氫-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-1,4-苯並二氮雜-2-酮
拼音名稱
魯小西畔
英文名
氯硝西泮- DEA附表四項目
化學文摘社編號
1622-61-3
結構式
分子式
C 15 H 10 ClN 3 O 3
分子量
315.72
測量
(2)2毫克
普通名詞
氯硝西泮片
使用名稱
氯硝西泮
英語
氯硝西泮片
拼寫
盧曉XI潘片
種類
抗癲癇安眠藥
性格;角色;字母
本品為白色或類白色片劑。
藥理學和毒理學
本品為苯二氮卓類抗癲癇和抗驚厥藥。該藥物對各種動物癲癇模型有拮抗作用,特別是對戊四氮所致的陣攣性驚厥模型有拮抗作用,對最大電驚厥、士的寧和漢防己甲素驚厥有較強的拮抗作用。能抑制各種類型的癲癇。氯硝西泮不僅能抑制癲癇竈的陣發性放電,還能抑制放電活動向周圍組織的擴散。該藥物作用於中樞神經系統的苯二氮卓受體(BZR),加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結合,促進氯通道開放,使細胞超極化,增強GABA能神經元介導的突觸抑制,降低神經元的興奮性。氯硝西泮可能引起依賴性。
藥物動力學
口服吸收快而完全,血藥濃度約在81.2~98.1%和1~2小時達到峰值。蛋白質結合率約為80%,表觀分布容積為1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通過血腦屏障,口服30-60分鐘後起效,藥效維持6-8小時。幾乎全部在肝臟代謝,代謝產物以遊離或結合形式隨尿液排出,24小時內只有不到0.5%的口服劑量以原藥形式排出。T1/2為26~49小時。
適應
主要用於控制各種類型的癲癇,特別是失神發作、嬰兒痙攣、肌陣攣發作、失用癥發作和Lennox-Gastaut綜合征。
劑量
成人常用劑量:每次0.5 mg開始,壹日三次,每三天增加0.5~1 mg,直至發作得到控制或出現不良反應。劑量要個體化,成人每天最大用量不超過20 mg。兒童常用劑量:10歲或30kg以下兒童每日給予0.01~0.03 mg/ kg,分2~3次,以後每3天遞增0.25~0.5 mg,直至達到每日0.1~0.2 mg/ kg或出現不良反應。氯硝西泮的療程不應超過3~6個月。
反作用
1.常見不良反應:嗜睡、頭暈、* *共濟失調、行為障礙異常興奮、緊張易怒(異常反應)、肌肉無力。2.不太常見的是行為障礙、註意力不集中、易怒(兒童更常見)、精神錯亂、幻覺和抑郁;皮疹或過敏、咽喉痛、異常發熱或出血、瘀斑或極度疲勞和乏力(血細胞減少)。3.需要註意的是:動作不靈活、走路不穩、嗜睡,開始嚴重時會逐漸消失;視力模糊、便秘、腹瀉、頭暈、頭痛、氣管分泌物增多、惡心、排尿困難、口齒不清。
禁忌
孕婦、孕婦及新生兒禁用。
需要註意的事項
1.對苯二氮卓類藥物過敏的人可能對這種藥物過敏;2.這種藥可以通過胎盤分泌到乳汁中。3.兒童的中樞神經系統對這種藥物極其敏感。4.老年人的中樞神經系統對這種藥物很敏感。5.肝腎功能受損的患者可延長本品的清除半衰期。6.癲癇患者突然停藥可引起癲癇持續狀態;7.嚴重的精神抑郁會加重病情,甚至導致自殺傾向,應做好預防措施。8.避免長期大量使用而成癮,如長期使用應逐漸減量,不可突然停藥。9.對該類藥物耐受性低的患者初始劑量應小。以下情況慎用:1。嚴重急性乙醇中毒可加重中樞神經系統抑制。2.重癥肌無力,病情可能加重。3.急性閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能作用而加重。4.低白蛋白血癥會導致嗜睡和難以醒來。5.多動癥患者可能會有異常反應。6.嚴重的慢性阻塞性肺疾病會加重呼吸衰竭。7.手術或長期臥床病人咳嗽反射可被抑制。
孕婦和哺乳期婦女用藥
1.在妊娠晚期,這種藥物可能會增加胎兒畸形的風險;孕晚期用藥影響新生兒中樞神經活動;分娩前和分娩過程中的藥物治療可導致新生兒肌張力弱;孕婦應該被禁止。2、可分泌入乳汁,哺乳期婦女應禁用。
兒童用藥
兒童尤其是幼兒長期應用後可能對身體和神經發育產生影響,慎用;它可對新生兒產生持續的中樞神經系統抑制,應禁用。
老年患者用藥
老年人中樞神經系統對本品敏感,易引起呼吸困難、低血壓、心動過緩甚至心臟驟停,慎用。
藥物相互作用
1.與中樞抑制藥合用,可加重呼吸抑制。2.當與成癮藥物和其他可能成癮的藥物結合時,成癮的風險增加。3.與酒精、全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A抑制劑、三環類抗抑郁藥合用時,可相互增強,應調整劑量。4.與降壓藥、利尿降壓藥合用,可增強降壓效果。5.與西咪替丁和奈洛爾聯用,該藥物的清除速度減慢,血漿半衰期延長。6.需要調整撲米酮的劑量,因為它減慢了後者的代謝。7.與左旋多巴合用時,可降低後者的療效。8.與利福平合用,可增加本品的消除,降低血藥濃度。9.異煙肼抑制本品的消除,導致血藥濃度升高。10.與地高辛合用,可使地高辛血藥濃度升高,引起中毒。
過量
出現持續精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、口齒不清、磕磕絆絆、心跳異常緩慢、呼吸急促或困難以及嚴重疲勞。過量或中毒應盡早治療,包括嘔吐或洗胃以及呼吸和循環方面的支持治療。此外,苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼可用於這類藥物過量的搶救和診斷。中毒出現異常興奮時不應使用巴比妥類藥物。
儲存
包裹
瓶裝的
有效期
3年
產品介紹:
三唑侖
【藥品名稱】氯硝西泮
【英文名】C1onazepam
[別名]氯硝西泮、日福全、氯諾平
【性狀】微黃色或微黃色結晶粉末;幾乎無嗅無味。微溶於丙酮或氯仿,微溶於甲醇或乙醇,幾乎不溶於水。熔點是237℃“240℃。