氯雷他定片或糖漿分別於2001和2002年被EMEA和FDA批準在歐洲和美國上市，2004年被批準在中國上市。2006年被批準用於治療成人和兒童的過敏性鼻炎、過敏性鼻炎哮喘綜合征、過敏性鼻結膜炎、過敏性皮膚病和過敏性哮喘。與第壹代、第二代抗組胺藥相比，具有作用強、作用快、作用時間長、毒副作用低的優點。研究證實，氯雷他定片或糖漿在改善過敏性鼻炎的鼻塞癥狀方面優於氯雷他定和其他抗組胺藥，並認為其具有產生類似減充血劑的作用。目前，氯雷他定片或糖漿/硫酸偽麻黃堿復方制劑也已獲FDA批準上市。
商品名:地恒賽、恩利司、福匹定、新明停、地氯雷他定枸櫞酸鹽、愛麗絲、地氯雷他定、地氯雷他定糖漿、地氯雷他定分散片、地氯雷他定幹混懸劑、Calrinex、Neoclarityn、Aerius。
不同名稱脫羰乙氧基碘拉他定；新2006 54 38+0；脫羧氯雷他定；地氯雷他定；脫氧羰基氯雷他定
化學名:8-氯-6，11-二氫-1-(4-哌啶基)-5H苯並-[5，6]環庚烷[1，2b]吡啶。
體內口服吸收良好，口服30分鐘後可測出其血藥濃度。口服地氯雷他定吸收良好，約3小時後達血中地氯雷他定濃度峰值，消除地氯雷他定半衰期約27小時。研究表明，氯雷他定片或糖漿(5 mg-20 mg)每天服用壹次，持續14天，未發現臨床相關的藥物蓄積。不會在體內蓄積，也沒有食物對氯雷他定片或糖漿代謝的影響。其生物利用度在5-20毫克範圍內與劑量成正比。
藥理機制氯雷他定片或糖漿是第二代抗組胺藥氯雷他定的主要活性代謝產物，是長效三環類第三代抗組胺藥。由於地氯雷他定片或糖漿是氯雷他定的代謝產物，其藥理機制與氯雷他定相似，除了能阻斷組胺與H1受體結合外，還有其他抗炎活性，包括:①抑制IgE和非IgE介導的嗜堿性粒細胞/肥大細胞合成IL-4和IL-65438。②嗜堿性粒細胞/肥大細胞等炎癥細胞膜能穩定和抑制組胺、前列腺素等炎癥介質的釋放；③抑制RANTES等粘附分子的表達；④阻止嗜酸性粒細胞穿越內皮和炎癥細胞的趨化和浸潤。⑤抑制選擇素P等粘附分子的表達；⑥抑制組胺、LTC4和PGD2IgE的依賴性釋放；⑦抑制中性粒細胞激活和釋放活性氧自由基。
與氯雷他定的抗過敏作用相比，地氯雷他定片或糖漿的作用更強，副作用更少。①拮抗氯雷他定片或糖漿對外周神經組胺受體H1的選擇性強於氯雷他定，作用時間更長。人口服氯雷他定片或糖漿的藥效約為氯雷他定10的20倍，為動物的2.5至4倍。②由於氯雷他定片或糖漿不易透過血腦屏障，對中樞神經系統無抑制作用，對酒精無增強作用，故對酒精引起的精神運動性改變無增強作用；③未發現抗膽堿作用；④氯雷他定片或糖漿無心臟毒性。先靈葆雅研究所的研究證實，與氯雷他定等第二代抗組胺藥相比，大劑量地氯雷他定對受試者沒有心臟毒性。在這項研究中，24名健康受試者服用氯雷他定片或糖漿45毫克/天(臨床劑量的9倍)或安慰劑65，438+00天。在31心電圖監測期間，QTc延長不超過6.5%(或24毫秒)，口服氯雷他定片或糖漿的受試者的最大QTc為433毫秒，而服用安慰劑的受試者的最大QTc為429毫秒。PR間期①和QRS時間無差異，說明氯雷他定片或糖漿對心電圖指標無明顯影響，是壹種安全有效的抗組胺藥。⑤h 1受體對人支氣管平滑肌細胞的作用也強於氯雷他定。⑥動物實驗證明，能顯著抑制過敏性支氣管痙攣和過敏性咳嗽。
根據以上藥理機制研究，我們可以認為氯雷他定片或糖漿是壹種對過敏性炎癥具有多通道拮抗作用的抗過敏藥物。
臨床適用於過敏性鼻炎及過敏性鼻炎哮喘綜合征患者。本品能有效緩解過敏性鼻炎的癥狀，如打噴嚏、流鼻涕、鼻癢、鼻塞、眼癢、流淚、結膜充血、腭癢等。效果可以編程24小時。
在對CARAS患者進行的兩項為期4周的臨床試驗中，氯雷他定片或糖漿可有效緩解季節性過敏性鼻炎的癥狀(流涕、鼻塞、鼻癢和打噴嚏；眼睛發癢，有灼熱感；眼淚；擁堵；上顎或耳朵發癢)和哮喘癥狀(咳嗽、喘息和呼吸困難)，並且可以減少β激動劑在哮喘患者中的使用。對過敏性鼻結膜炎患者的問卷調查顯示，氯雷他定片或糖漿片能有效緩解季節性過敏性鼻炎患者的癥狀，提高其生活質量。
用法用量:5mg/片，成人及12歲以上兒童每日5mg，雖然用量僅為氯雷他定用量的50%，抗組胺作用更強。最近，FDA批準其可用於治療2歲以上兒童的過敏性鼻炎和6個月以上嬰兒的過敏性鼻炎和蕁麻疹。
副作用氯雷他定片或糖漿最常見的副作用是頭痛、輕度頭暈、乏力和口幹，但發生率很低。酮康唑不會增加頭痛和頭暈的發生率。至今未發現心臟毒副作用，中樞神經系統抑制副作用發生率很低，抗膽堿能作用也輕微。先靈葆雅研究所的研究報告顯示，氯雷他定片或糖漿與細胞色素P450抑制劑合用無心血管副作用，提示氯雷他定片或糖漿不同於第二代抗組胺藥，可與大環內酯類抗生素、酮康唑等細胞色素P450抑制劑合用。在這項研究中，24名健康受試者服用氯雷他定片或糖漿7.5mg qd ++酮康唑200mg bid，共10天。結果表明，兩者合用並不延長受試者的最大QTc和平均最大QTc。此外，酮康唑對or糖漿的藥動學參數無明顯影響。
氯雷他定片或糖漿的常規臨床前研究，包括安全藥理學、重復毒性、遺傳毒性和生殖毒性，表明氯雷他定片或糖漿對人類沒有特別的危害。根據氯雷他定的致癌性研究，可以證明氯雷他定片或糖漿沒有潛在的致癌性。給大鼠服用34倍推薦劑量的氯雷他定片或糖漿，但未發現對大鼠整體生育能力有影響。在動物實驗中發現氯雷他定片劑或糖漿具有致畸和致突變作用。
需要註意的事項
1歲的孩子。6個月-5歲可能偶有腹瀉、上呼吸道感染、發熱等藥物反應。
2.肝腎功能嚴重受損的患者慎用。
3.可由母乳分泌，故哺乳期婦女禁用。因為沒有孕婦使用氯雷他定片或糖漿的臨床數據，所以尚未確定懷孕期間使用氯雷他定片或糖漿的安全性。氯雷他定片或糖漿不應用於懷孕期間，除非潛在的好處超過可能的風險。
4.未知的氯雷他定片或糖漿會影響駕駛和操作機器的能力。