商品名稱:立普妥
英文名稱:Atorvastatin Calcium Tablets
性狀本品為白色薄膜衣片,除去薄膜衣後顯白色。
劑型片劑
貯藏密封,25℃以下幹燥處保存。
規格40mg
藥理作用
本品為他汀類血脂調節劑,HMG-CoA還原酶抑制劑。它是壹種 HMG-CoA 還原酶抑制劑。本品無活性,口服吸收後的水解產物競爭性抑制體內膽固醇合成過程中的限速酶羥甲基戊二酰輔酶 A 還原酶,使膽固醇合成減少,低密度脂蛋白受體合成增加、主要作用部位在肝臟,從而降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇的水平,適度降低血清甘油三酯的水平,提高血液中高密度脂蛋白的水平。其結果是降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平,適度降低血清甘油三酯水平,提高血液中高密度脂蛋白水平。從而達到預防和治療動脈粥樣硬化和冠心病的效果。
藥代動力學
該
產品口服吸收良好,絕對生物利用度較低,約為 12%,這是因為它通過肝臟進行廣泛的首過代謝,由細胞色素 P450
3A4 代謝為多種活性代謝物。阿托伐他汀的平均血漿半衰期約為 14 小時,但由於其活性代謝物的存在,HMG-CoA 還原酶抑制作用的實際半衰期為
20 至 30 小時。本品98%與蛋白質結合,大部分以代謝物的形式隨膽汁排出體外。
適應癥
用於治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;預防和治療冠心病和中風。
用法與用量
成人常用量 口服:10-20 毫克,每日壹次,晚餐後服用。
不良反應
(1)
本品最常見的不良反應是胃腸道不適,其他不良反應有頭痛、皮疹、頭暈、視力模糊、味覺障礙等。(2)本品偶爾可引起血液中轉氨酶的可逆性升高。因此需要監測肝功能。(3)罕見
不良反應包括陽痿和失眠。(4)罕見不良反應包括肌炎、肌痛和橫紋肌溶解癥,肌炎、肌痛和橫紋肌溶解癥的特點是肌肉疼痛、疲勞和發熱,伴有血肌酸磷酸激酶升高和肌紅蛋白尿,橫紋肌溶解癥可導致腎功能衰竭,但罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊和紅黴素合用可能會增加肌病風險。(5) 肝炎、胰腺炎
和過敏反應(如血管神經性水腫)已有報道。
禁忌癥 (1)對阿托伐他汀過敏的患者禁用。對其他 HMG-CoA 還原酶抑制劑過敏的患者慎用。(2)活動性肝病或不明原因的血轉氨酶持續升高患者禁用。
註意事項
(1)
用藥期間應定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。服用本品後,血轉氨酶可能升高,有肝病史者服用本品後,也應定期監測肝功能檢查。(2)如果在使用本品的治療過程中,血液中的轉氨酶升高至正常值的三倍,或血液中的肌酸磷酸激酶顯著升高,或出現肌炎或胰腺炎的癥狀,則應停用本品。(3)出現低血壓、嚴重急性感染、外傷和
代謝紊亂時,應註意可能繼發橫紋肌溶解引起的腎功能衰竭。(4)腎功能不全者應減少本品劑量。(5) 本品建議與飲食***同時服用,以促進吸收。(6) 飲食療法始終是
高脂血癥的主要治療方法,加強鍛煉、減輕體重等方法優於任何形式的藥物治療。
相互作用
(1)本品與口服抗凝藥合用可能會延長凝血酶原時間,增加出血風險。
(2)本品與環孢素、紅黴素、吉非羅齊和煙酸等免疫抑制劑合用,可能會增加橫紋肌溶解和發生急性腎功能衰竭的風險。
(3)可樂定和可樂定會降低本品的生物利用度,因此應在前者服用4小時後再服用本品。
特殊人群
孕婦及哺乳期婦女
由於動物實驗中本品可導致胎兒發育不良,且在乳汁中是否有排泄尚不明確,故不建議孕婦及哺乳期婦女服用。
兒童用藥
兒童用藥有限,長期安全性尚未確定。
老年人用藥
需根據肝腎功能調整老年患者的用量。