俗稱:巴米爾、李爽、賽寧、董卿等。
○藥理學
藥效學
①鎮痛作用:主要是通過抑制前列腺素和其他能使疼痛對機械或化學刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成而發揮外周鎮痛作用。但不能排除中樞鎮痛(可能作用於下丘腦)的可能性。
②抗炎作用。確切機制尚不清楚,可能是由於本品作用於炎癥組織,通過抑制前列腺素或其他能引起炎癥反應的物質(如組胺)的合成,抑制溶酶體酶的釋放和白細胞的活性而產生抗炎作用。(3)解熱作用:可能通過作用於下丘腦的體溫調節中樞,引起外周血管擴張,皮膚血流量增加,出汗,散熱,可能與下丘腦抑制前列腺素合成有關;
④抗風濕作用:本品抗風濕機制除解熱鎮痛作用外,主要是抗炎作用;
⑤對血小板聚集的抑制作用:通過抑制血小板的前列腺素環氧化酶,從而阻止血栓素A2的形成(TXA2可促進血小板聚集)而起作用。這種影響是不可逆的。
藥物動力學
口服後吸收迅速且完全。已經在胃裏吸收了,大部分可以在小腸上部吸收。吸收率與溶解度和胃腸pH值有關..食物可以降低吸收率,但不影響吸收量。腸溶片吸收慢。本品用碳酸氫鈉可迅速吸收。吸收後分布於各種組織,也可滲入關節腔和腦脊液。阿司匹林的蛋白結合率較低,而水楊酸鹽水解後的蛋白結合率為65 ~ 90%。血藥濃度高時,結合率相應降低。孕期腎功能差,交配率低。半衰期為15 ~ 20鐘昀呈;水楊酸鹽的半衰期取決於劑量和尿液pH值,每次服用小劑量時約為2 ~ 3小時。大劑量可持續20小時以上,重復使用可持續5 ~ 18小時。口服0.65克阿司匹林後,水楊酸鹽在乳汁中的半衰期為3.8 ~ 12.5小時。本品大部分在胃腸道、肝臟和血液中迅速水解成水楊酸鹽,然後在肝臟代謝。代謝產物主要是水楊尿酸和葡萄糖醛酸,少部分被氧化成龍膽酸。壹劑後血藥濃度峰值為1 ~ 2小時。鎮痛解熱藥物的血藥濃度為25 ~ 50μg/ml;內濕抗炎癥為150 ~ 300μ g/ml。血藥濃度達到穩定狀態所需的時間隨日劑量和血藥濃度的增加而增加,在大劑量藥物(如抗風濕)的情況下可長達7天。對於長期服用大劑量藥物的患者來說,由於藥物的主要代謝途徑已經飽和,小劑量的增加即可導致血藥濃度的較大變化。該產品的大部分以結合代謝物的形式從腎臟排出,壹小部分以遊離水楊酸的形式排出。當劑量較大時,未代謝的水楊酸的排泄增加。個人之間會有很大的差異。尿液pH值對排泄率有影響。在堿性尿中,排泄速度加快,遊離水楊酸量增加,而在酸性尿中,則相反。
指示
水楊酸是壹種鎮痛、抗炎、解熱、抗風濕和血小板聚集抑制劑,臨床上可用於以下情況。
(1)鎮痛解熱:可緩解輕度或中度疼痛,如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛、月經痛,也可用於感冒、流感等發熱。本品只能緩解癥狀,不能治療疼痛和發熱的原因,需要同時配合其他藥物治療。
(2)抗炎抗風濕:是治療風濕熱的首選藥物。服用後可解熱消炎,改善關節癥狀,降低血沈,但不能清除風濕病的基本病變,也不能預防心臟損害等並發癥。如有明顯心肌炎,壹般主張先用腎上腺皮質激素,待風濕癥狀控制後,激素停藥前再加用本品,以減少激素停藥引起的反彈現象。
(3)關節炎:除類風濕性關節炎外,本品還用於治療類風濕性關節炎,可改善癥狀,為進壹步治療創造條件。此外,本品用於骨關節炎、強直性脊柱炎、幼年關節炎等非風濕性炎癥的骨骼肌疼痛,也可緩解癥狀。
(4)抗血栓形成:本品可抑制血小板聚集,預防血栓形成,可用於暫時性腦缺血發作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈內瘺或其他手術後預防血栓形成。還可用於治療不穩定型心絞痛。
(5)皮膚黏膜淋巴結綜合征(川崎病):兒科應用。
價格1.50元-3.50元100片壹瓶。