膽堿受體阻斷藥是指能與乙酰膽堿或其模擬物競爭效應細胞膜上的膽堿受體，從而產生拮抗作用的藥物。
3 分類根據對 M 和 N 膽堿受體的選擇性，可將其分為兩類：M 膽堿受體阻滯劑和 N 膽堿受體阻滯劑
4 藥效M 膽堿受體阻滯劑又稱節後抗膽堿藥。這類藥物對 M 膽堿受體具有高度選擇性的阻斷作用，可競爭性地與受體結合，從而拮抗乙酰膽堿或其類似物的 M 效應。該藥的性能與毛果蕓香堿相反，即松弛各種平滑肌、抑制各種腺體的分泌、加速心率、擴張瞳孔等。臨床上主要用於減少分泌，緩解平滑肌痙攣引起的絞痛。大劑量還可用於抗感染性休克和搶救有機磷中毒。屬於這壹類的藥物包括阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿和樟腦堿（均在單獨條目中列出），它們都是從茄科植物中提取的生物堿；此外，還包括人工合成的替代品。
N-膽堿受體阻斷藥 根據作用和用途的不同，可分為神經節阻斷藥和骨質肌肉松弛藥兩大類：
神經節阻滯藥能選擇性地阻斷植物神經節細胞的N1膽堿受體，幹擾神經沖動的傳導，使交感神經系統對血管張力和心肌的控制減弱，血管擴張和心肌收縮減弱，外周阻力下降，血壓下降。主要作用是降低血壓，由於這類藥物降壓作用強而迅速，交感神經和副交感神經節受到明顯影響。不良反應越來越嚴重，因此應慎用。常用藥物有六羥基季銨、麥格魯明、五甲基哌啶、阿隆酸鹽、戊四唑等（參見 "降壓藥 "文章）。
小劑量尼古丁可興奮植物神經節，大劑量可阻斷神經節的神經沖動傳導，因此也是神經節阻斷藥。不過，尼古丁有劇毒，臨床上並不使用。